تاموکسیفن Tamoxifen
تاموکسیفن یک تنظیم کننده انتخابی گیرنده استروژن (SERM) با فعالیت های اختصاصی بر بافت برای درمان و پیشگیری از سرطان سینه دارای گیرنده استروژن می باشد.
تاموکسیفن به عنوان یک عامل آنتی استروژن (عامل مهار کننده) در بافت پستان اما به عنوان یک استروژن (عامل تحریک کننده) در متابولیسم کلسترول ، تراکم استخوان و تکثیر سلولی در رحم عمل می کند.
مکانیسم اثر
تاموکسیفن یک عامل غیر استروئیدی است که به گیرنده های استروژن (ER) متصل می شود و موجب تغییرات ساختاری در گیرنده می شود. این امر منجر به انسداد یا تغییر در بیان ژن های وابسته به استروژن می شود. در نتیجه ی پیوند طولانی مدت تاموکسیفن با کروماتین هسته ای، موجب کاهش فعالیت DNA پلی مراز، اختلال در به کارگیری تیمیدین، انسداد جذب استرادیول و کاهش پاسخ استروژن می شود.
احتمال دارد که تاموکسیفن با سایر فعال کننده هاویا مهار کننده های کمکیدر بافت ارتباط برقرار کند و به گیرنده های مختلف ER-alphaوER-beta متصل شود و اثرات استروژنیک و آنتی استروژنیک ایجاد کند.
فارماکودینامیک
تاموکسیفن متعلق به یک دسته از داروهایی است که به عنوان تنظیم کننده گیرنده استروژن شناخته می شوند. (SERM ها) که دارای هر دو اثر استروژنی و آنتی استروژنیک هستند.
تاموکسیفن، هسته ای مشابه با دی اتیل استیل بسترول دارد اما دارای زنجیره جانبی اضافی (ترانسایزومر) است که موجب فعالیت آنتی استروژنیک آن می شود.
فارماکوکینتیک
نیمه عمر
: 7-14 ساعت
زمان رسیدن به حداکثرغلظت پلاسمایی
: 3-6 ساعت
اتصال به پروتئین
: 99٪
حداکثرغلظت پلاسما
: 40 نانوگرم در میلی لیتر
متابولیسم
: توسط آنزیم P450 کبدی CYP2C9، CYP2D6، CYP3A4
متابولیت ها
: N-desmethyl tamoxifen، endoxifen
دفع
: مدفوعی (65٪)، ادراری (9٪)
مقدار مصرف تاموکسیفن
دوز معمول در بزرگسالان برای سرطان پستان :
- برای درمان سرطان متاستاتیک پستان در زنان و مردان :
20 تا 40 میلی گرم خوراکی در روز
دوزهای بالاتر از 20 میلی گرم باید در دوزهای مختلف (صبح و عصر) داده شود.
- برای درمان زنان مبتلا به سرطان مجاری پستان (DCIS) به دنبال جراحی پستان و اشعه درمانی و همچنین برای کاهش بروز سرطان پستان در زنان با ریسک بالای ابتلا به سرطان پستان :
20 میلی گرم خوراکی روزانه به مدت 5 سال
دوز معمول در بزرگسالان در درمان کمکی سرطان پستان – Adjuvant
- برای درمان سرطان پستان node positive در زنان یائسه پس از ماستکتومی کامل (برداشتن تمام سینه) یا بخشی از آن ، برداشت بخشی از بافت زیر بغلو پرتودرمانی پستان :
10 میلی گرم خوراکی 2 تا 3 بار در روز به مدت 5 سال.
- مصرف روزانه بزرگسالان برای سرطان پستان- palliative
10 تا 20 میلی گرم خوراکی دو بار در روز
ممکن استتاثیر دارو تا چند ماه پس از شروع درمان آشکار نشود.
- دوز معمول برای سندرم McCune-Albright در کودکان :
برای استفاده در دختران 2 تا 10 ساله با سندرم مک کن-آلبرایت و بلوغ زودرس
20 میلی گرم یک بار در روز. مدت درمان تا 12 ماه است.
- دوز معمول در کودکان با بلوغ زودرس:
برای استفاده در دختران 2 تا 10 ساله با سندرم مک کین-آلبرایت و بلوغ زودرس 20 میلی گرم یک بار در روز. مدت درمان تا 12 ماه است.
تداخلات دارویی
استیل دیجیتوکسین
هشدارها
برای زنان مبتلا به سرطان مجاری پستان (DCIS) و زنانی که ریسک بالایی در ابتلا به سرطان پستان دارند بدخیمی های رحم، سکته مغزی و آمبولی ریه گزارش شده است.
احتیاط :
سابقه ترومبوآمبولی (درمان CA)؛ تاموکسیفن خطر ترومبوآمبولی وریدی را به میزان قابل توجهی افزایش می دهد.
ضد انعقادهای کومارینی (درمان CA)
پلی مورفیسم CYP2D6 - CYP2D6 تاموکسیفن را به متابولیت فعال اندوکسیفن تبدیل می کند؛ کاهش فعالیت CYP2D6 یا استفاده همزمان از سایر مهارکننده های CYP2D6 ممکن است اثر تاموکسیفن را کاهش دهد.
متاستاز استخوان ، ترومبوسیتوپنی ، لکوپنی ،هیپرلیپیدمی ،کلستاز، کبد چرب، نکروز کبدی و هپاتیت گزارش شده است.
کاهش بینایی، تغییرات قرنیه، ترومبوز ورید شبکیه ، گرگرفتگی و افزایش درد استخوانی و یا درد تومور که بعضی اوقات با واکنش خوب تومور مرتبط استنیز گزارش شده است.
استفاده مزمن جهت پیشگیری ممکن است منجر به افزایش خطر سکته مغزی، آمبولی ریه، سرطان رحم، سارکومای رحم، آب مروارید گردد.
در بارداری مصرف نشود.
نکات قابل توصیه
اگر به تاموکسیفن حساسیت دارید، نباید از آن استفاده کنید.
همچنین اگر از رقیق کننده های خون نظیر وارفارین (Coumadin، Jantoven) مصرف میکنید نباید از تاموکسیفن جهت کاهش خطر ابتلا به سرطان سینه استفاده کنید.
اگر باردار هستید تاموکسیفن را مصرف نکنید، این ممکن است به جنین آسیب برساند. از باردار شدن حین مصرف دارو و حداقل تا دو ماه بعد از اتمام درمان بپرهیزید.
پیشگیری به روش هورمونی از بارداری (مانند قرص های کنترل حاملگی، تزریق، ایمپلنت، پچ پوستی و حلقه های واژینال) ممکن است به اندازه کافی برای جلوگیری از بارداری در هنگام مصرف تاموکسیفن موثر نباشد. از پزشک خود در مورد استفاده از روش های کنترل حاملگی غیر هورمونی (کاندوم، دیافراگم با ماده اسپرم کشیا IUD) مشورت بگیرید.
اگر تاموکسیفن را مصرف می کنید تا خطر ابتلا به سرطان سینه را کاهش دهید، ممکن است لازم باشد دوز اول خود را در طول دوره قاعدگی خود مصرف کنید. قبل از اینکه تاموکسیفن مصرف شود، ممکن است لازم باشد با استفاده ازتست بارداری نیز مطمئن شوید که حامله نیستید. دستورالعمل های پزشک خود را دنبال کنید.
مصرف تاموکسیفن خطر ابتلا به سرطان رحم، سکته مغزی یا لخته شدن خون در ریه را افزایش می دهد که می تواند کشنده باشد. با پزشک خود درباره خطرات مصرف این دارو صحبت کنید.
برای اطمینان از اینکه تاموکسیفن برای شما ایمن است، پزشک خود را از موارد زیر مطلع سازید:
- سابقه سکته مغزی یا لخته خون
- بیماری کبدی
- کلسترول یا تری گلیسیرید بالا
- سابقه آب مروارید
- یا اگر شیمی درمانی یا پرتو درمانی دریافت می کنید.
اینکه آیا تاموکسیفن به شیر مادر منتقل می شودو یا این که می تواند به کودک شیرخوار آسیب برساند مشخص نیست اما این دارو ممکن است تولید شیر مادر را کاهش دهد. در هنگام مصرف تاموکسیفن از شیر دادن به کودک پرهیز کنید.
مهدی | 1403/12/11
با سلام خسته نباشید من مهدی ام ۱۹ سالمه و دچار بزرگی سینه هستم میخواستم ببینم چجوری میتونم این قرص رو سفارش بدم ممنون از زحماتتون
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
سلام این دارو بدون تجویز پزشک قابل تهیه نمی باشد. لطفا به پزشک متخصص غدد مراجعه کنید.
الهام | 1403/04/14
سلام وقتتون بخیر. من ۴۲ساله هستم و ۹ماه پیش درگیر کنسر سینه شدم‌شیمی و پرتو رو کامل انجام دادم و الان تاموکسیفن۲۰ مصرف میکنم ولی توی این دو ماهی که مصرف قرص رو شروع کردم حالت تهوع زیاد و ضعف شدید بدنی گرفتم و اصلا کمتر نمیشه میشه محبت کنید بفرمایید بهترین ساعت استفاده از این قرص چه زمانی هستش و ممکنه بدن من این دارو رو نپذیرفته باشه؟ دکترخودم تنها چیزی که میگن اینه که من تاحالا موردی مثل تو نداشتم
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام با توجه به دسته بندی عوارض این دارو، تهوع ، خستگی و ضعف جزء عوارض معمول این دارو است که جای نگرانی ندارد
سمانه | 1403/04/13
سلام و عرض ادب من سرطان سینه داشتم و الان تزریق سرپایی هرسپتین دارم فقط و دکتر قرص تاموکسیفن برام شروع کردن ولی خیلی نگران عوارض قرص هستم مثل آمبولی سرطان رحم حمله قلبی و سکته یا حتی تاثیرش روی موهام چون هنوز موهام کامل درنیومده میتونید در رابطه با عوارضش راهنماییم کنید ممنون.
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام به هر حال هر دارویی عوارض مخصوص به خودش را دارد و احتمال دارد برای هر فرد بعضی از آنها بروز کند. بعد از شروع مصرف در صورت بروز عوارض با متخصص معالجتان در خصوص آن مشورت کنید
فرناز | 1403/04/03
سلام من برای سرطان سینه تاموکسیفن ۲۰ میخورم گرگرفتگی میده آیا داروی سیتالوپرام گرگرفتگی را کاهش میدهد؟
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
با سلام بله موثر است ولی باید با تجویز پزشک مصرف شود.
سولماز | 1403/03/13
سلام وقت بخیر من ۳۵ سالمه و ۳ سال هست از قرص تاموکسیفن ۲۰ استفاده میکنم میخواستم بدونم ممکنه با استفاده از تاموکسیفن باردار بشم؟و اینکه آیا تاموکسیفن باعث کم شدن قدرت بارداری میشه؟
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
با سلام. این دارو از بارداری جلوگیری نمیکند و ارتباطی با این موضوع ندارد ولی درنظر داشته باشید که درصورت تمایل به بارداری با پزشک خود مشورت کنید چون بهتر است به دلیل اثرات این دارو بر جنین، دو الی سه ماه قبل از اقدام به بارداری مصرف تاموکسیفن درصورت امکان قطع شود.
علی مولوی | 1403/02/11
با سلام.بنده بخاطر بزرگی سینه و کمبود توستسترون به دو دکتر غدد مراجعه کردم.یکیشون hcg به همراه شبی یک عدد لتروزول و دیگری hcg به همراه شبی یک عدد تاموکسیفن تجویز کردند.بنده کمی مشکل گوارشی دارم و تحقیق کردم دیدم اینها عوارض داره.حالا باتوجه به مشکلی که گفتم کدوم نسخه عوارض کمتر و کم خطر تر هست؟به حرف کدوم دکتر گوش کنم؟
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
با سلام .به نظر می رسد به طور کلی لتروزول بیشتر مورد مصرف قرار میگیرد ولی انتخاب بین لتروزول و تاموکسیفن به وضعیت خاص فرد، سلامت کلی، و وجود هر گونه شرایط پزشکی دیگر بستگی دارد. توجه به این نکته مهم است که هر دو دارو دارای عوارض جانبی و خطرات بالقوه هستند.
لیلا | 1403/01/21
من تاموکسیفن استفاده میکنم برای بی اشتهایی دکتر شربت اشتها و شیر خشک تجویز کردن خواستم بدونم ضرر ندارد یا تداخل با تاموکسیفن داشته باشد
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
با سلام اگر شربت اشتها سیپروهپتادین و یا مولتی ویتامین مصرف میکنید خیر تداخل ندارد همچنین شیر خشک هم مشکلی ندارد
عماد | 1402/10/29
با سلام میخواستم میزان تاثیر تاموکسیفن را در درمان متاستازهای استخوانی بدونم.ایا کنترل میکنه؟ممنون میشم جواب بدین
پاسخ دکتر شیعه زاده:
با درود فراوان
بله تاموکسیفن می تواند در درمان سرطان پستان متاستاتیک موثر واقع شود. در خصوص جزیات فرآیند درمان با پزشک مربوطه مشورت نمایید
با احترام
محبوب | 1402/02/27
سلام روز بخیر 🍀 بنده سرطان سینه داشتم ۳۵ساله هستم .ب مدت ۵سال باید مصرف کنم الان دوسالی هست مصرف میکنم .هر روز دوز ۲۰فقط خارجی میخورم(ایرانی نمیتونم هورمونمو بالا میبره ) . ی وقتا مفصلم خشک میشه با اینکه هر روز ورزش میکنم . و اینکه. شما مرکزی رو میشناسید ک معرفی کنید ، برای داروی خارجی هگزال چون ناچارم . ممنون میشم راهنمایی کنید
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام با توجه به عوارض تاموکسی فن بر روی مفاصل می توانید با مشورت پزشک معالجتان مکمل ویتامین دی مصرف کنید
متاسفانه در داروخانه مرکزی امام فقط برند ایرانی موجود است
مونا | 1402/01/05
سلام وقت بخیر من ۳سال ونیم است که تاموکسیفن ۲۰ میخورم و این مدت هم اصلا پریود نشدم ، با این وجود باید حتما جلوگیری داشته باشم ؟ نداشته باشم احتمال حاملگی دارم ؟
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام بله احتمال بارداری هست و باید از بارداری جلوگیری شود
پروانه | 1400/05/07
سلام وقتتون بخیر من ازسال نودوهفت تاموکسیفن ده استفاده میکردم ولی الان متوجه شدم که از شش ماه پیش اشتباهی بجای ده میلی بیست میلی میخورم یعنی داروخونه اشتباه داده ومن چون قرص رو از ورق خالی میکردم متوجه دوزش نشدم به نظرتون ادامه بدم یا همون ده میلی رو بگیرم واینکه عوض کنم مشکلی پیش نمیاد؟
پاسخ خانم دکتر بیدار:
با سلام
بهتر است درمان را با دوز 10 میلی گرم ادامه داده و برای برسی روند درمان آزمایش خون هم بدهید
فاطمه | 1399/12/21
سلام، آقای دکتر. من سرطان سینه دارم، و روزی دو تا 10میلی گرم، تاموکسیفن میخورم و به شدت استخوان درد میشم. چیکار کنم؟
پاسخ خانم دکتر بیدار:
با سلام
درد استخوان از عوارض ناشایع این دارو می باشد.. در صورتی که اوایل مصرف دارو هست پس از گذشت مدتی از شروع مصرف بدن نسبت به این عارضه تحمل ایجاد می کند..