اطلاعات دارویی تیکوپلانین

مکانیسم اثر

مکانیسم عمل تیکوپلانین مهار سنتز دیواره سلولی باکتری است.
تیکوپلانین با مهار پلیمریزاسیون پپتیدوگلیکان مانع از ساخت دیواره سلولی و در نتیجه سبب مرگ سلول باکتری می شود.

فارماکودینامیک

آنتی بیوتیک گلیکوپپتیدی تیکوپلانین با اثر بر دیواره سلولی باکتری در عفونت های پوست و استخوان و سیستم ادراری و قلب و ریه و خون مصرف می شود .

فارماکوکینتیک

جذب :
تیکوپلانین جذب ضعیفی در تجویز خوراکی دارد ولیپس از تزریق عضلانی به خوبی جذب می شود و فراهمی زیستی 90 درصدی دارد. زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی دارو در تجویز وریدی 1 ساعت و در تجویز عضلانی 2 تا 4 ساعت است.
توزیع :
دارو نفوذ کمی به CSF دارد و به میزان 90 تا 95 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود و توسط گلبول های سفید خون برداشت می شود. نیمه عمر دارو در حدود 70 تا 100 ساعت می باشد.
متابولیسم :
متابولیسم آن به خوبی مشخص نیست ولی احتمالا با هیدروکسیلاسیون موقعیت های امگا 2 و امگا 1 در متابولیت های 1 و 2 انجام می شود.
حذف :
داروی تغییر نیافته عمدتا از طریق ادرار دفع می شود (80 درصد طی 16 روز) و 2.7 درصد دوز تجویزی طی 8 روز از تجویز در مدفوع دفع می شود.

موارد مصرف تیکوپلانین

در عفونت های جدی ناشی از باکتری های گرم مثبت که به دیگر داروها پاسخ نمی دهند , به عنوان جایگزین وانکومایسین یا مترونیدارول در کولیت همراه با مصرف آنتی بیوتیک

مقدار مصرف تیکوپلانین

کودکان بالای 12 سال و بزرگسالان :
- عفونت های پیچیده پوستی و بافت نرم ، پنومونی ، عفونت ادراری پیچیده :
شروع با 6 میلی گرم بر کیلوگرم هر 12 ساعت برای 3 دوز به صورت عضلانی یا داخل وریدی و سپس ادامه با دوز6 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روزبه صورت عضلانی یا داخل وریدی .
- عفونت استخوان و مفصل ، اندوکاردیت عفونی :
شروع با 12 میلی گرم بر کیلوگرم هر 12 ساعت برای 3 تا 5 دوز به صورت داخل وریدی و سپس 12 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز به صورت عضلانی یا انفوزیون وریدی .
نوزادان تا 2 ماهگی :
ابتدا یک تک دوز 16 میلی گرم بر کیلوگرم در روز اول به صورت انفوزیون وریدی و سپس 8 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز به صورت داخل وریدی .
کودکان 2 ماه تا 12 سال :
شروع با 10 میلی گرم بر کیلوگرم هر 12 ساعت برای 3 دوز به صورت داخل وریدی و سپس 6 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز به صورت داخل وریدی .
نکته :
- دوره درمان بستگی به پاسخ دهی بیمار دارد. در اندوکاردیت عفونی حداقل 21 روز درمان ادامه می یابد. دوره درمانی نباید از 4 ماه تجاوز کند .
- تیکوپلانین طیف اثر کوچکی دارد و تنها در مواردی که به اثبات رسیده است به تنهایی استفاده می شود و در سایر موارد در ترکیب با یک یا چند آنتی بیوتیک دیگر تجویز می شود .
- تجویز داخل وریدی باید حداقل 3 تا 5 دقیقه و انفوزیون وریدی حداقل 30 دقیقه طول بکشد.

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

عوارض جانبی تیکوپلانین

تهوع , سردرد2 , استفراغ , سرگیجه , اسهال , تب1 , واکنش های آنافیلاکتیک , ترومبوسیتوپنی , اختلالات گوارشی , لکوپنی , وزوز گوش , برونکو اسپاسم , راش , ترومبوفلبیت , نوتروپنی , اختلالات شنوایی , نفروتوکسیسیتی , اتوتوکسیسیتی , درد در سایت تزریق

تداخلات دارویی

آمفوتریسین بی , سیس پلاتین , واکسن ب ث ژ داخل مثانه ای , واکسن حصبه (تیفوئید)

آمینوگلیکوزیدها

هشدارها

• به دلیل بروز سمیت کلیوی طی درمان بررسی عملکرد کلیوی بیمار ضروری است.
• به دلیل بروز سمیت خونی طی درمان بررسی وضعیت خونی بیمار ضروری است.
• در نارسایی کلیوی دوز دارو باید تصحیح گردد.
• در صورت بروز هر گونه عارضه پوستی سریعا با پزشک تماس بگیرید.
• به دلیل ترشح دارو در دوران شیر دهی با احتیاط استفاده شود.

نکات قابل توصیه

1- شمارش سلولهای خونی و آزمایش عملکرد کلیه و کبد توصیه میشود.
2- پایش عملکرد گوش در درمان طولانی مدت با دارو در افرادی که عیب کار کلیه دارند یا افرادی که سایر داروهای نوروتوکسیک یا نفروتوکسیک را مصرف می نمایند توصیه میشود.
3- در صورت داشتن بیماری خاصی یا باردار بودن یا شیر دادن به نوزاد ، پزشک خود را مطلع سازید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

ونکومایسین , راموپلانین