اطلاعات دارویی فلورواوراسیل

Fluorouracil

فلورواوراسیل Fluorouracil


فلورواوراسیل یک داروی ضد سرطان است که برای درمان سرطان کولون، رکتوم، پستان، معده و پانکراس به کار می رود. فلوروارواسیل یک آنتی متابولیت است و این کار را با ایجاد تداخل در تولید پروتئین های ضروری برای رشد سلولی و تولید مثل انجام می دهد.

مکانیسم اثر

مکانیسم عمل دقیق به طور کامل مشخص نشده است، اما به نظر می رسد مکانیسم اصلی فلورواوراسیل ، اتصال دئوکسی ریبونوکلئوتید دارو (FdUMP) و کوفتاکور فولات(10-N5-متیلن تتراهیدروفولات)، به تیمیدیلات سنتتاز و تشکیل یک کمپلکس کوالانسی سه گانه باشد.
این عمل که باعث مهار تشکیل تیمیدیلات از اوراسیل می شود، منجر به مهار سنتز DNA و RNA و درنهایت مرگ سلولی می شود.
فلورواوراسیل هم چنین می تواند به جای یوریدین تری فسفات به RNA اضافه شود، یک RNA تقلبی تولید کند و در پردازش RNA و سنتز پروتئین دخالت کند.

فارماکودینامیک

فلورواوراسیل یک آنتی متابولیت ضد سرطان است. آنتی متابولیت ها به شکل پورین یا پیریمیدین ظاهر می شوند تا بتوانند تبدیل به اجزاء ساختمانی DNAشوند. آنها با ممانعت از وارد شدن این ترکیبات به DNA در فاز "S" (از چرخه سلول) باعث توقف رشد طبیعی و تقسیم سلول می شوند .
فلورواوراسیل یک آنزیم را که نوکلئوتید سیتوزین را به مشتقات دئوکسی تبدیل می کند، بلوک می کند. علاوه بر این، سنتز DNA بیشتر مهار می شود زیرا فلورواوراسیل اتصال نوکلئوتید تیمیدین را به رشته DNA بلوک می کند.

فارماکوکینتیک

شروع اثر : 2-7 روز اما ممکن است تا 12 هفته نیز طول بکشد .
جذب : 28 تا 100 درصد
اتصال به پروتئین : 8 تا 12 درصد
متابولیسم : کبدی. متابولیسم کاتابولیک فلورواوراسیل منجر به تولید محصولاتی مانند CO2، اوره و آلفا فلورو بتا آلانین که غیر فعال هستند، می شود .
مسیر دفع : 7 تا20 درصد دارو به صورت دست نخورده در ادرار طی6 ساعت دفع می شود. از این مقدار 90 درصد در اولین ساعت دفع می شود. درصد باقی مانده از دوز مصرفی متابولیزه می شود که عمدتا در کبد است.
نیمه عمر : 10 تا 20 دقیقه
توزیع : فلورواوراسیل در سراسر بدن توزیع می شود، از جمله بافت مغزی، CSF، مغز استخوان، مخاط روده و کبد

مقدار مصرف فلورواوراسیل

بزرگسالان :
سرطان کولورکتال: (آدنوکارسینومای کولون و رکتوم) :
در ترکیب با لوکوورین یا در ترکیب با لوکوورین و اگزالی پلاتین یا ایرینوتکان: تزریق وریدی400 میلی گرم بر متر مربع سطح بدن در روز اول که با 2400 تا 3000 میلی گرم بر متر مربع سطح بدن طی 46 ساعت هر 2 هفته ادامه می یابد.
** در صورت تجویز به صورت ترکیب با لوکوورین : 500 میلی گرم بر متر مربع در روزهای 1، 8، 15، 22، 29 و 36 در طی دوره های 8 هفته ای ؛ اگر هیچ سمیتی مشاهده نگردد، ممکن است 3 میلی گرم بر کیلوگرم در روزهای 5، 7 و 9 تجویز شود. هیچ درمانی در روزهای 4، 6 یا 8 تجویز نمی شود؛ درمان در پایان روز 9، حتی بدون ظاهرشدن سمیت ، قطع شود.
سرطان پستان: (آدنوکارسینوم پستان) :
به عنوان بخشی از یک رژیم چند دارویی مبتنی بر سیکلوفسفامید: تزریق داخل وریدی 500 یا 600 میلی گرم بر متر مربع سطح بدن در روزهای 1 و 8 ، هر 28 روز برای 6 دوره
سرطان معده: (آدنوکارسینوم معده)
به عنوان یک جزء از یک رژیم شیمیایی چند دارویی حاوی پلاتین:تزریق داخل وریدی 200 تا 1000 میلی گرم بر متر مربع به صورت انفوزیون پیوسته حداقل 24 ساعته؛ فرکانس دوز در هر دوره و طول هر دوره بستگی به دوز فلواوراسیل و رژیم خاص تجویز شده دارد .
سرطان پانکراس: (آدنوکارسینوم پانکراس)
در ترکیب با لوکوورین یا به عنوان یک جزء از یک رژیم چند دارویی شیمی درمانی که شامل لوکوورین است: 400 میلی گرم بر متر مربع وریدی در روز اول و سپس ادامه با 2400 میلی گرم بر متر مربع داخل وریدی به صورت یک تزریق پیوسته بیش از 46 ساعت هر 2 هفته
اطفال : این دارو برای استفاده در کودکان توصیه نمی شود.

هشدارها

- دارو به علت احتمال واکنش های شدید سمی باید تحت نظارت یک پزشک با تجربه شیمی درمانی تجویز شود.
- بیمار باید برای آغاز درمان به دلیل خطر واکنش های شدید سمی بستری شود.

نکات قابل توصیه

- روند درمان در صورت وقوع استوماتیت، ازوفاژو فارنژیت، لکوپنی، ترومبوسایتوپنی، استفراغ غیرقابل تحمل، خونریزی لوله گوارش، خونریزی، اسهال متوقف شود .
- سمیت قلبی، بادوز های بالا دیده شده است.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )


جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.