اطلاعات دارویی سیکلیزین

مکانیسم اثر

استفراغ توسط مرکز استفراغ در ناحیه مدولا مغز، ناحیه کموتریگر(CTZ)، کنترل می شود. مرکز استفراغ حاوی نورون هایی است که سرشار از سیناپس های کولینرژیک موسکارینی  و هیستامینی است.این نورون ها در انتقالات بخش وستیبولار به مرکز استفراغ نقش دارند.

بیماری حرکت به دلیل تحریک بیش از حد این مسیر رخ می دهد. سیکلیزین با مهار گیرنده های هیستامینی در مرکز استفراغ موجب کاهش این انتقالات می شود.علاوه بر این با اثر آنتی کولینرژیکی خود گیرنده های موسکارینی را هم مهار می کند.

فارماکودینامیک

سیکلیزین یک آنتی هیستامین مشتق از پیپرازین است که به عنوان ضد سرگیجه و ضد استفراغ استفاده می شود.سیکلیزین برای پیشگیری و درمان تهوع، استفراغ و سرگیجه ناشی از بیماری حرکت استفاده می شود.علاوه بر این در کنترل سرگیجه در بیماری هایی که بخش وستیبولار را متاثر می کنند هم استفاده می شود.

اگرچه مکانیسم ضد استفراغ آن کاملا مشخص نشده است اثر آنتی کولینرژیکی مرکزی آن نقش مهمی دارد.دارو موجب سرکوب تحریک پذیری گوش داخلی و تحریک وستیبولار می شود و احتمالا ناحیه کمورسپتور تریگر مدولاری را هم متاثر می کند.این دارو حاوی اثرات آنتی کولینرژیک، آنتی هیستامین، سرکوب سیستم عصبی مرکزی و بی حسی موضعی است.

فارماکوکینتیک

• شروع اثر :متناسب با دوز مصرفی 30-60 دقیقه
• دوام اثر :4-6 ساعت
• متابولیسم :کبدی
• نیمه عمر حذف :14 ساعت سیکلیزین، 24 ساعت نورسیکلیزین
• دفع :ادراری(کمتر از 1% تغییر نیافته)
• حجم توزیع :17 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن

موارد مصرف سیکلیزین

میگرن , بیماری حرکت

مقدار مصرف سیکلیزین

برای پیشگیری و درمان تهوع، استفراغ و سرگیجه ناشی از بیماری حرکت

بزرگسالان

50 میلی گرم خوراکی نیم ساعت قبل از حرکت.در صورت نیاز هر 4-6 ساعت تکرار شود.حداکثر 200 میلی گرم در روز

کودکان

6-12 سال:25 میلی گرم خوراکی تا سه بار در روز

بالای 12 سال: 50 میلی گرم خوراکی نیم ساعت قبل از حرکت.در صورت نیاز هر 4-6 ساعت تکرار شود.حداکثر 200 میلی گرم در روز

موارد منع مصرف

آسم , گلوکوم , سختی تنفس , کوتاهی تنفس , حساسیت شدید , آمفیزم , بیماری های ریوی مزمن , سختی در دفع ادرار به خاطر بزرگی غده پروستات , مصرف همزمان با دارو های خواب آور و آرامش بخش , داروهای آنتی کولینرژیک

عوارض جانبی سیکلیزین

سردرد , تهوع , خشکی دهان , احتباس ادراری , دوبینی , خواب آلودگی , افزایش ادرار , درماتیت

تداخلات دارویی

استیل کولین , پتاسیم سیترات , توپیرامات , زونیساماید , سدیم اکسی بات , سدیم سیترات + سیتریک اسید , پروپوکسیفن , پراملینتاید , سکرتین , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , گلیکوپیرونیوم توسیلات

هشدارها

اثر افت فشارخون دارد که می تواند در بیماران جراحی شده خطرناک باشد.

ممکن است خواب آلودگی ایجاد کند.از رانندگی یا انجام سایر کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد خودداری کنید.

نکات قابل توصیه

• از انجام رانندگی و سایر کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که اثر داروی سیکلیزین بر شما مشخص نشده است خودداری کنید.
• از مصرف همزمان الکل خودداری کنید.
• قبل از مصرف هرگونه دارو یا فراورده گیاهی آرام بخش با پزشک خود مشورت کنید.
• در صورت بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دارو های مشابه

سیناریزین , دیفن هیدرامین , دیمن هیدرینات , اسکوپولامین , مکلیزین , تری متوبنزامید , بپوتاستین , بوکلیزین