اطلاعات دارویی فنترمین

مکانیسم اثر

فنترمین یک آمفتامین است که نورون ها را برای آزاد سازی یا حفظ سطوح بالای گروهی ویژه از میانجی گرهای عصبی به نام کاتکول آمین ها تحریک می کند. این میانجی ها شامل دوپامین و نوراپی نفرین است.

سطوح بالای این کاتکول آمین ها سبب سرکوب کردن سیگنال های گرسنگی و اشتها می شود. به نظر می رسد که این دارو سبب مهار بازجذب نورآدرنالین، دوپامین و سروتونین از طریق مهار و یا معکوس کردن بازجذب انتقال دهنده ها می شود. این دارو هم چنین آنزیم های MAO را مهار و میانجی گر عصبی بیشتری را در دسترس سیناپس ها قرار می دهد.

فنترمین هم چنین (از طریق بالا بردن کاتکول آمین) به صورت غیر مستقیم روی سطح لپتین در مغز تاثیر می گذارد.  این طور فرض می شود که فنترمین می تواند سطح لپتین (سیگنال سیری) را افزایش می دهد.

 هم چنین این طور فرض می شود که سطوح افزایش یافته کاتکول آمین ها مسئول متوقف ساختن پیامبر شیمایی دیگر است که به عنوان نوروپپتید Y معروف است. این پپتید آغازگر فرایند خوردن است، کاهنده مصرف انرژی و افزایش دهنده ذخیره چربی است.

فارماکوکینتیک

• جذب : فنترمین سریعا بعد از خوردن جذب می شود.
• زمان ایجاد حداکثر غلظت پلاسمایی: 3 تا 4.4 ساعت
• حجم توزیع: در دسترس نیست.
• اتصال به پروتئین: تقریبا 96.3 درصد
• متابولیسم: در دسترس نیست.
• نیمه عمر: 16 تا 31 ساعت.
• کلیرانس: در دسترس نیست.
• حذف: عمدتا ادراری

موارد مصرف فنترمین

مدیریت چاقی

درمان و مدیریت چاقی در افراد با BMI مساوی و بزرگتر از 30 و یا BMI بالای 27 که حداقل دو اختلال متابولیک (مانند فشار خون، نوع 2 دیابت ملیتوس، دیس لیپیدمی) داشته باشد

مقدار مصرف فنترمین

افراد بالای 17 سال:

• چاقی: به عنوان کمک به رژیم کاهش دهنده کالری و تمرین برای مدیریت وزن در بالغین دارای BMI برابر و بیشتر از 30 کیلوگرم بر متر مکعب یا BMI برابر یا بیشتر از 27 کیلوگرم بر متر مکعب (اضافه وزن) در حضور حداقل وجود دو اختلال متابولیک (مانند فشار خون، نوع 2 دیابت ملیتوس، دیس لیپیدمی)

8 میلی گرم 3 بار در روز نیم ساعت قبل از غذا یا 15 تا 37.5 میلی گرم یک بار در روز قبل از صبحانه یا 1 تا 2 ساعت بعد از صبحانه

موارد منع مصرف

بارداری , پرکاری تیروئید , گلوکوم , حساسیت شدید یا ایدیوسنکراتیک به آمین های سمپاتومیمتیک , مصرف همزمان با یا در طی 14 روز پس از مصرف MAOI ها

عوارض جانبی فنترمین

یبوست , سردرد , خشکی دهان , اسیدوز متابولیک , پاراستزی , عفونت دستگاه تنفسی فوقانی , نازوفارنژیت ( التهاب بینی و گلو) , مور مور شدن

تداخلات دارویی

ارگوتامین سی , دی سیکلومین , سیبوترامین , بوپروپیون , تاپنتادول , فنیل پروپانولامین , دوکساپرام , دکس فن فلورامین , میلناسیپران , لوومیلناسیپران , دروکسی دوپا

بوپروپیون : افزایش ریسک تشنج
SSRIها : تقویت اثرات و عوارض جانبی فنترمین
مهارکنندگان آنزیم MAO : افزایش خطر بروز واکنش های شدید پر فشاری خون و افزایش دمای بدن
تزریق داخل نخاعی مواد حاجب ید دار، ترامادول : افزایش خطر بروز تشنج

هشدارها

• فنترمین ممکن است سبب آسیب جنین می شود (موارد منع مصرف، حاملگی و شیردهی را ببینید)
• ممکن است ضربان قلب در حین استراحت را به بیش از 20 ضربه در دقیقه افزایش دهد؛ در بیماران دارای سابقه بیماری های قلبی و مغزی عروقی احتیاط صورت گیرد.
• داروهای ضد صرع مانند توپیرامات، خطر تفکرات و رفتار خودکشی را افزایش می دهد.
• نزدیک بینی حاد مرتبط با گلوکوم زاویه بسته ثانویه در مصرف همزمان با توپیرامات گزارش شده است؛ فشار داخل چشمی افزایش یافته را جهت پیشگیری از نابینایی پایش کنید.
• ممکن است سبب اختلال در وضعیت روانی فرد شود، مانند افسردگی، اضطراب و هم چنین بی خوابی. بیماران دارای سابقه افسردگی در معرض خطر بازگشت افسردگی یا دیگر ناهنجاری های سلامت روان هستند.
• اختلال شناختی (عدم تمرکز/توجه، مشکل در حافظه و سخن گفتن یا مشکلات زبانی، مخصوصا مشکل در پیدا کردن کلمات) گزارش شده اند؛ تیتراسیون سریع یا دوزهای اولیه بالا با موارد بالای این مشکلات مرتبط است.
• گپ غیر آنیونی هایپر کلرمیک و اسیدوز متابولیک گزارش است.
• افزایش کراتینین سرم گزارش شده است؛ حداکثر افزایش بعد از 4 تا 8 هفته از شروع درمان مشاهده می شود و تدریجا کاهش می یابد ولی بالاتر از مقادیر حالت پایه بالا باقی می ماند.
• کاهش وزن خطر هایپوگلیسمی را در بیماران تیپ 2 دیابت ملیتوس تحت درمان با انسولین و یا داروهای تحریک کننده ترشح انسولین افزایش می دهد؛ به منظور تنظیم درمان دیابتیک لازم است پایش صورت گیرد.
• در بیمارانی که تحت درمان پر فشاری خون هستند، کاهش وزن می تواند خطر کاهش فشار خون را افزایش دهد؛ به منظور تنظیم دوز داروی ضد فشار خون، مونیتور صورت گیرد.
• استفاده همزمان فنترمین یا توپیرامات با الکل یا داروهای ضد افسردگی سیستم عصبی مرکزی منجر به تضعیف سیستم عصبی مرکزی یا دیگر اثرات مرکزی به واسطه این داروها می شود (همانند گیجی، واکنش های شدید شناختی، خواب آلودگی، سرگیجه، اختلال در هماهنگی، خواب آلودگی) می شود.
• قطع ناگهانی توپیرامات در افراد بدون سابقه تشنج یا صرع با احتمال بروز تشنج همراه است؛ اگر دوز 15 تا 92 میلی گرم مصرف می شود تدریجا دارو قطع شود.
• در مورد نقص کار کلیه و کبد احتیاط رعایت شود و دوز تنظیم گردد.
• بی کربنات، کراتینین، پتاسیم و گلوکز خون در شروع و به صورت دوره ای در خلال درمان پایش شود.
• کاهش دوز در بیماران دارای نقص کبدی لحاظ شود؛ با احتیاط استفاده شود.

نکات قابل توصیه

• بهتر است داروی فنترمین را قبل از صبحانه یا یک تا دو ساعت بعد از صبحانه صرف کرد. از مصرف آن در اواخر شب پرهیز شود زیرا باعث بی خوابی می شود. برخی افراد از رژیم دو مرتبه در روز بهره می برند.
• داروی فنترمین را دقیقا مطابق دستور و برای مدت زمان تعیین شده مصرف کنید. اگر متوجه افزایش وزن در طی مصرف فنترمین شدید به پزشک خود اطلاع دهید.
• فنترمین باید به همراه تغییرات در رژیم غذایی، تمرین و تغییرات رفتاری همانطور که پزشک به شما می گوید مصرف شود.
• اگر این دارو قدرت تفکر و هوشیاری شما را دچار اختلال می کند رانندگی نکنید و کار دستگاهی انجام ندهید.
• در زمانی که از فنترمین استفاده می کنید الکل مصرف نکنید، زیرا که منجر به افزایش عوارض جانبی و نقص بیشتر در قدرت تفکر شما می شود.
• فنترمین نباید همزمان با دیگر داروهایی که برای کاهش وزن استفاده می شوند، مصرف شود.
• فقط برای افرادی که دارای BMI برابر یا بیشتر از 30 کیلوگرم بر متر مربع هستند یا 27 کیلوگرم بر متر مربع همراه با ریسک فاکتور قلبی عروقی هستند (مانند فشار خون بالای کنترل شده، دیابت یا کلسترول بالا) توصیه می شود.
• داروی خود را به هیچ کس توصیه نکنید و در اختیار کسی قرار ندهید (این کار غیر قانونی است).
• هر گونه تنگی نفس، درد آنژینی، احتباس مایعات در پاها، یا کاهش در توانایی ورزش کردن (بدون داشتن دلیل خاصی) را سریعا به پزشک خود گزارش دهید.
• مصرف دوز اشتباهی برای کودکان و حیوانات خانگی کشنده است. دارو را دور از دسترس و دید دیگران قرار دهید.

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

مصرف در شیردهی

در شیر پخش می شود؛ به دلیل عوارض جانبی شدید در اطفال، تصمیم گیری در مورد قطع شیردهی یا قطع دارو باید گرفته شود.

دارو های مشابه

سیبوترامین , مدافینیل , فن مترازین , فنتیلامین , دی اتیل پروپیون , فن فلورامین , لورکاسرین , بنزفتامین , دکس فن فلورامین