اطلاعات دارویی ایندیناویر

مهار رونوشت برداری HIV-1 و HIV-2 توسط مهار فعالیت پروتئاز HIV.

ایندیناویر به جایگاه فعال HIV متصل شده و باعث ایجاد ذرات ویروسی غیربالغ و غیر عفونت زا می شود و از تکثیر ویروس بیماری زا جلوگیری میکند .

ایندیناویر به صورت خوراکی مصرف شده و مصرف آن با غذاهای چرب سبب کاهش فراهمی زیستی و حداکثر غلظت خونی آن می شود اما در مصرف با غذای کم چرب, غذا تاثیری روی جذب دارو ندارد. اتصال پروتئینی داروی ایندیناویر 60 درصد است.

متابولیسم ایندیناویر کبدی و توسط آنزیم های سیتوکروم 3A4 انجام می شود و دارو را به فرم غیرفعال تبدیل می کند.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت خونی 0.5 تا 1.2 ساعت است.

 نیمه عمر حذف این دارو در کودکان 4 تا 17 ساله 1.1 ساعت، در بزرگسالان سالم 1.8 ساعت و در بزرگسالان دچار نارسایی کبدی 2.8 ساعت است.

 ایندیناویر عمدتا در مدفوع (83 درصد) و مقداری هم در ادرار (19 درصد) دفع می شود.

کنترل عفونت HIV

**بزرگسالان

• عفونت HIV

800 میلی گرم هر 8 ساعت به صورت خوراکی یا 800 میلی گرم ایندیناویر + 100 تا 200 میلی گرم ریتوناویر به صورت خوراکی هر 12 ساعت.

• مواجهه غیر شغلی با HIV

800 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت به صورت خوراکی یا 800 میلی گرم ایندیناویر + 100 تا 200 میلی گرم ریتوناویر به صورت خوراکی هر 12 ساعت برای مدت 28 روز.

• نکته : پروفیلاکسی تا 72 ساعت بعد از مواجهه با ویروس باید شروع شود.

• مواجهه شغلی با HIV

800 میلی گرم ایندیناویر + 100 میلی گرم ریتوناویر هر 12 ساعت همراه با (لامیوودین+زیدوودین) یا (امتریسیتابین+زیدوودین) یا (لامیوودین+تنوفوویر) یا (امتریسیتابین+تنوفوویر) برای 28 روز

ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن

مصرف همزمان با آلفوزوسین, آمیودارون, ارگوت ها, لوواستاتین, سیمواستاتین, سیزاپراید, پیموزاید, میدازولام , تریازولام, آلپرازولام و سیلدنافیل (در مصرف برای کنترل فشار خون ریوی)

سنگ کلیه , بی خوابی , تب3 , اسهال , سردرد , سرفه , رفلاکس معده , تهوع , استفراغ , سرگیجه , تب1 , بی اشتهایی , افزایش بیلی روبین خون , خارش , افزایش اشتها , راش پوستی , خستگی , اختلالات هضم غذا , درد شکمی , آنمی , درد پشت , بی حالی و رخوت , نوتروپنی , یرقان , افزایش آمیلاز سرمی , افزایش ترانس آمیناز ها , هیدرونفروزیس , سوزش در هنگام ادرار کردن

آمیودارون , ارگوتامین سی , رانولازین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , نویراپین , ترفنادین , اریترومایسین , بوسنتان , بکلومتازون , پیموزاید , ترازودون , تریامسینولون , متیل پردنیزولون , نیمودیپین , کاربامازپین , کلاریترومایسین , پردنیزولون , تنوفوویر , ریفامپین , سالمترول , سیزاپراید , فلوتیکازون , لیدوکائین , زیلوتون , مفلوکین , پازوپانیب , کنتراسپتیو تری فازیک , داساتینیب , ومورافنیب , ابیراترون , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , فسوترودین , ایکسازومیب , الیگلوستات , جفیتینیب , بودزوناید استنشاقی , آوانافیل , ماراویروک , دابرافنیب , اتراویرین , هالوفانترین , فلیبانسرین , ریوسیگوآت , الاگولیکس , تاسیملتئون , ابماسیکلیب , ترابکتدین , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , آلومینیوم هیدروکسید و منیزیم هیدروکسید , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , میگلیتول , انترکتینیب , کانابیدیول , بلینوستات , وکسلوتور , آواپریتینیب , کپماتینیب

• داروهای ضد آریتمی (آمیودارون, لیدوکائین سیستمیک و کینیدین): افزایش غلظت داروهای ضد آریتمی در مصرف همزمان با ایندیناویر و احتمال ایجاد عوارض جانبی کشنده.
• داروهای ضد انعقاد(ریواروکسابان و وارفارین): افزایش غلظت ضد انعقادها و افزایش احتمال خون ریزی
• ضد تشنج ها (کاربامازپین, فنوباربیتال و فنی توئین): احتمال کاهش غلظت و کاهش اثربخشی ایندیناویر
• ضد قارچ های آزولی (فلوکونازول, ایتراکونازول, کتوکونازول و وریکونازول): افزایش غلظت ایندیناویر
• ریفامپین : کاهش غلظت ایندیناویر و کاهش اثربخشی آن. از طرفی باعث افزایش احتمال مقاومت به ایندیناوبر می شود.
• ضدجنون ها (کوئتیاپین و پیموزاید): افزایش غلظت ضد جنون ها و افزایش احتمال عوارض خطرناک مانند آریتمی.
• بنزودیازپین ها (آلپرازولام, تریازولام و میدازولام): افزایش شدت یا طول خواب آلودگی و تضعیف تنفسی ناشی از بنزودیازپین ها.
• بوسنتان : افزایش غلظت بوسنتان
• مسدد های کانال کلسیمی (آملودیپین, نیفدیپین و نیمودیپین): افزایش غلظت مسدد های کانال کلسیمی و افزایش اثرات و عوارض جانبی آن ها
• سیزاپراید: ایجاد واکنش های خطرناک و تهدید کننده حیات مانند آریتمی
• کلشی سین: افزایش غلظت کلشی سین
• کورتیکواستروئیدها (بکلومتازون, بودزوناید, دگزامتازون, فلوتیکازون, متیل پردنیزلون, پردنیزلون و تریامسینولون): افزایش غلظت کورتیکواستروئیدها و احتمال ایجاد سندرم کوشینگ
• استروژن و پروژسترون ها : افزایش سطح خونی اتینیل استرادیول
• مهار کننده های آنزیم HMG-CoA ردوکتاز (آتورواستاتین, لوواستاتین و سیمواستاتین): افزایش غلظت داروهای ضد چربی و افزایش ریسک عوارض وابسته به دوز
• مهارکننده های ایمنی (سیکلوسپورین, سیرولیموس و تاکرولیموس): افزایش غلظت خونی و عوارض جانبی مهارکننده های ایمنی
• ماکرولید ها (اریترومایسین و کلاریترومایسین): افزایش سطح خونی هر دو دارو.
• ساکیناویر: افزایش غلظت ساکیناویر
• سالمترول: افزایش غلظت سالمترول و افزایش عوارض جانبی آن و افزایش فاصله QT و در ادامه تپش قلب و تاکیکاردی سینوسی و آریتمی.

• توزیع مجدد چربی: ایندیناویر باعث تغییر در محل تجمع چربی ها و ایجاد حالت شبه کوشینگ , صورت بوفالویی و افزایش سایز دور شکم می شود.
• آنمی همولیتیک: ممکن است در مصرف با ایندیناویر ایجاد شود که گاهی کشنده است و در صورت بروز سریعا باید دارو قطع شود.
• افزایش بیلی روبین: معمولا مصرف داروی ایندیناویر باعث افزایش سطح بیلی روبین می شود و در مواردی نیز افزایش ترانس آمینازهای سرمی روی می دهد. این دارو نباید همزمان با آتازاناویر استفاده شود.
• سندروم بازسازی ایمنی: این سندروم یک پاسخ ایمنی به یک عفونت فرصت طلب در طی درمان اولیه HIV یا فعال شدن مجدد اختلالات خودایمنی ( گریوز, پلی میوزیت و سندروم گیلن باره) در ادامه درمان می باشد. ممکن است نیاز نیاز به بررسی علل آن و درمان نیز نیاز باشد.
• سنگ های کلیوی: این سنگ ها گهگاه به علت اختلالات کلیه , نارسایی حاد کلیوی یا پیلونفریت (با یا بدون باکترمی) ایجاد می شود. برای اجتناب از این حالت، هیدراسیون کافی توصیه می شود. ریسک بروز این سنگ ها در کودکان بیشتر است. بسته به شدت علائم, قطع موقت ایندیناویر (یک تا سه روز) یا قطع دائم آن توصیه می شود. (نکاتی درباره سنگ کلیه)
• نفریت بینابینی: در موارد نفریت بینابینی همراه با کلسیفیکاسیون مدولاری و آتروفی کورتیکال, مواردی از لکوسیتوری شدید دیده شده است. طی درمان بیمار باید به دقت تحت نظر باشد و در صورت بروز لکوسیتوری درمان قطع شود.
• دیابت : تغییر در تحمل گلوکز، افزایش قند خون، بدتر شدن دیابت و بروز دیابت در بیماران غیردیابتی مصرف کننده داروهای مهارکننده پروتئاز ممکن است ایجاد شود.
• هموفیلی : تجویز ایندیناویر در این افراد با احتیاط باشد چراکه احتمال خون ریزی در بیماران مصرف کننده مهارکننده های پروتئاز افزایش می یابد.
• اختلالات کبدی: ایندیناویر می تواند گهگاه هپاتیت حتی کشنده ایجاد کند بنابراین در بیماران دارای اختلالات کبدی با احتیاط مصرف شود و دوز دارو نیز کاهش یابد.

در صورت وجود سابقه آلرژی به دارو یا سایر اجزای فراورده نباید ایندیناویر مصرف شود.

• مصرف ایندیناویر با برخی داروها عوارض شدید و کشنده ایجاد می کند بنابراین در صورت مصرف داروهای زیر به پزشک اطلاع داده شود تا تنظیم یا تغییر دوز صورت گیرد:

آلفازوسین, آمیودارون, سیزاپراید , سیلدنافیل, داروهای ضد جنون, آلکالوئیدهای ارگوت (دهیدروارگوتامین, ارگوتامین, متیل ارگونوین), داروهای کاهنده کلسترول (لوواستاتین و سیمواستاتین), داروهای خواب آور (آلپرازولام و تریزولام و میدازولام).

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

• سیروز یا اختلالات کبدی, اختلالات کلیوی یا سنگ کلیه, دیابت, اختلالات خون ریزی دهنده یا کلسترول بالا.
• اطلاعات کافی در مورد مضرات داروی ایندیناویر بر جنین در دسترس نیست اما از آنجا که عدم درمان باعث افزایش احتمال انتقال بیماری به جنین می شود؛ با مشورت پزشک و با در نظرگرفتن مضرات دارو در مقابل منافع آن مصرف شود.
• زنان مبتلا به ایدز نباید به کودکان خود شیر بدهند چرا که حتی در صورت مبتلا نبودن نوزاد به HIV, احتمال ابتلا وجود دارد.
• ایندیناویر برای مصرف در افراد زیر 18 سال تایید نشده است.
• دستور مصرف ارائه شده از جانب پزشک باید کاملا رعایت شود و دوز دارو کم و زیاد نشود.
• دارو در مصرف با معده خالی (یک ساعت قبل یا دوساعت بعد غذا) بیشترین جذب را دارد. در صورت بروز مشکل گوارشی, بعد از یک غذای سبک و کم چرب مصرف شود.
• داروی ایندیناویر باید در زمان های مشخص و ثابت روزانه با یک لیوان پر از آب یا آبمیوه مصرف شود و در طی درمان حداقل روزی 6 لیوان آب نوشیده شود تا از ایجاد سنگ کلیه پیشگیری شود.
• بیماران مبتلا به ایدز تحت درمان چند دارویی هستند و همه داروها باید در زمان مشخص و طبق برنامه مصرف شوند.
• ممکن است برای بررسی وضعیت بیمار نیاز به آزمایشات دوره ای خون باشد.
• در صورت فراموش کردن یک دوز، ایندیناویر باید بلافاصله استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو 2 برابر نشود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

داروناویر , ساکویی ناویر | ساکیناویر , آتازاناویر , ریتوناویر , فوسامپرناویر , نلفیناویر , آمپرناویر , تیپراناویر