اطلاعات دارویی کلروکین

این دارو می تواند آنزیم های خاصی را مهار کند، این عقیده وجود دارد که حداقل بخشی از اثرات آن ناشی از تداخل با DNA می باشد ، اگرچه که مکانیسم عمل فعالیت ضد پلاسمیدی كلروكین به طور كامل مشخص نیست.

کلروکین نمونه اولیه داروی ضد مالاریا است که به طور گسترده برای درمان انواع مالاریا به جز بیماری های ناشی از پلاسمودیوم فالسی پاروم مقاوم به کلروکین استفاده میشود.

کلروکین آنزیم هومپلیمر ازانگل را که هم سمی را به همازوئین غیرسمی تبدیل می کند مهار کرده و در نتیجه موجب تجمع مواد سمی در انگل میشود. همچنین ممکن است باعث تداخل در ساخت اسیدهای نوکلئیک گردد.

• فراهمی زیستی دارو 89 درصد می باشد.
• 1-2 ساعت بعد از مصرف حداکثر غلظت پلاسمایی ایجاد می شود.
• به طور وسیعی در بدن منتشر می شود (چشم ، قلب ، کلیه ، کبد ، ریه).از جفت عبور می کند و وارد شیر می شود.
• بخشی از آن در کبد متابولیزه می شود .نیمه عمر آن 3-5 روز است.70 درصد دارو بدون تغییر از ادرار دفع می شود و اسیدی بودن ادرارموجب افزایش میزان دفع آن می شود.
• مقدار کمی از درو ممکن است ماه ها پس از درمان در ادرار وجود داشته باشد.

مالاریا , آمیبیازیس خارج روده ای

• مالاریا:

بالغین:

• پیشگیری:500 میلی گرم خوراکی یک بار در هفته

• درمان موارد غیر مقاوم به کلروکین:

 1 گرم (600 میلی گرم داروی پایه) خوراکی ، سپس 500 میلی گرم(300 میلی گرم داروی پایه) 6-8 ساعت بعد خوراکی، سپس 500 میلی گرم (300 میلی گرم داروی پایه) خوراکی 24 و 48 ساعت بعد از دوز اول

کودکان:

• پیشگیری:5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی هر هفته
• درمان:

دوز اول:10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن، خوراکی

شش ساعت بعد از دوز اول:5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی یک بار در روز برای دو روز

• آمیبیازیس خارج روده ای

1گرم (600 میلی گرم داروی پایه) خوراکی در روزبرای دو روز سپس

500 میلی گرم (حداقل 300 میلی گرم) در روز برای 14-21 روز

• پورفیری جلدی تاردا (تایید نشده) :

بالغین:

125-250 میلی گرم(حداقل 75-150 میلی گرم) خوراکی دو بار در هفته

کودکان:

دوز تعریف نشده است.

حساسیت به این دارو , 4-آمینوکینولون ها

صرع , تب3 , اسهال , کاهش اشتها , تهوع , استفراغ , تشنج , درد قسمت فوقانی معده , خارش , زردی پوست , زردی چشم , تورم صورت , تورم زبان , تیره شدن ادرار , گلودرد , اختلالات بینایی , ضعف عضلانی , بثورات پوستی , سوزش چشم , مشکل خواندن یا دیدن اشیاء , دید مبهم , ضعف شنوایی یا احساس صدا درگوش , عدم تعادل و هماهنگی , غیر فعال شدن رفلکس ها , مدفوع خاکستری رنگ , واکنش شدید پوست , درد پوست , اسپاسم و انقباضات معده , ریزش موقت مو , تغییر رنگ مو , ضعف عضلانی ملایم

بثورات پوستی قرمز یا بنفش که به ویژه در صورت یا بخش فوقانی بدن گسترش می یابد و موجب پوسته پوسته شدن و لایه برداری می شود

آملودیپین+والسارتان , دفریپرون , لوامیزول , پرازی کوانتل , اسپارفلوکساسین , تیوریدازین , سایمتیدین , مفلوکین , اریبولین , اینوتوزوماب , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , کینین , وندتانیب , دولاسترون , دوفتیلید , بپریدیل , پرومازین , داساتینیب , جمتوزومب , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , لنواتینیب , گلاسدگیب , انترکتینیب , پیتولیسانت , رمدسیویر , فلوربتاپیر F18 , هالاون

• به دلیل احتمال بروز هایپوگلایسمی و از دست دادن هوشیاری سطح قند خون باید کنترل شود.
• مصرف این دارو در افراد دارای نقص آنزیمG6PD مخصوصا همراه با سایر داروهای همولیتیک ممکن است موجب آنمی همولیتیک شود. بنابراین پایش خونی باید انجام شود.
• در مصرف طولانی مدت شمارش سلولهای خونی باید انجام شود.
• در آسیب شنوایی، بیماری کبدی ، الکلیسم و مصرف همزمان سایر داروهای هپاتوتوکسیک احتیاط شود.
• در افرادی که سابقه صرع دارند ،می تواند موجب تشنج شود.
• به خاطر احتمال آسیب شبکیه برگشت ناپذیر، باید معاینه چشمی سالانه انجام شود.
• می تواند موجب تشدید بیماری های قلبی شود.

• برای کاهش تحریک معده همراه غذا خورده شود.
• ترکیبات آنتی اسیدی (منیزیوم هیدروکساید و آلومینیوم هیدروکساید) و ضد اسهال (کائولین) را با چهارساعت فاصله مصرف نمایید.
• به محض یاد آوری دوز فراموش شده آن را مصرف کنید ولی اگر نزدیک دوز بعدی بود از آن دوز صرف نظر کنید و دارو را طبق برنامه همیشگی ادامه دهید.
• در صورت بهبود بیماری مصرف دارو را تا آخر ادامه دهید.

گروه N ( طبقه بندی نشده )

اطلاعات کافی برای رده بندی این دارو در دسترس نیست.فقط در موارد پیشگیری و درمان مالاریا در صورتی که منافع بیشتر از ضررهای احتمالی باشد استفاده گردد.

هیدروکسی کلروکین , کینین , مفلوکین , پریماکین , هالوفانترین , بلیموماب , آتوواکون/ پروگوانیل