اطلاعات دارویی فسپروپوفول

fospropofol

فسپروپوفول fospropofol


لوسدرا (فوسپروپوفول دی سدیم) تزریقی یک پرودراگ اختصاصی محلول در آب پروپوفول است که بعد از تزریق وریدی توسط آنزیم آلکالن فسافاتاز در بدن تبدیل به پروپوفول می­شود. لوسدرا یک عامل آرامبخش خواب آور وریدی است که برای آرامبخشی بیهوشی کنترل شده در بالغین تحت پروسه های درمانی یا تشخیصی استفاده می­شود.

مکانیسم اثر

-بعد از تبدیل in-vivo فوس پروپوفول به پروپوفول توسط آلکالن فسافاتاز اندوتلیال، پروپوفول از سد خونی –مغزی عبور می­کند، به رسپتورهای GABA-A متصل می­شود و به عنوان یک آگونیست عمل می­کند. با اتصال به رسپتور GABA-A باعث افزایش در هدایت کلرید می­شود، بنابراین شروع فعالیت جدید در نورون پس سیناپسی را مهار می­کند

فارماکودینامیک

فوس پروپوفول یک پرودراگ از پروپوفول است . برخلاف پروپوفول ، فوس پروپوفول محلول در آب است و می­تواند  در محلول آبی تجویز بشود. 1.86 میلی­گرم از فوس پروپوفول معادل مولی 1 میلی­گرم پروپوفول است.

فارماکوکینتیک

جذب: خواب آوری کافی بعد از 7 دقیقه با دوز بلوس وریدی 10mg/kg حاصل می­شود. در بیماران 21 تا 45 دقیقه طول می­کشد تا خواب آوری القا شده با فوس پروپوفول بهبود پیدا کند. به دنبال تجویز بلووس وریدی 6mg/kg در نمونه­های سالم پارامترهای فارماکوکینتیکی فوس پروپوفول به این صورت است: Cmax = 78.7 μg/mL; Tmax = 4 minutes; AUC(0-∞) = 19.0 μg ⋅ h/mL;

 

حجم توزیع: فوس پروپوفول 0.33±0.069 L/kg

متابولیت پروپوفول: 5.8L/kg

پروتئین بایندینگ: فوس پروپوفول و متابولیت فعال آن پروپوفول هر دو با قدرت بالایی متصل می­شوند ( حدود 98% )، به خصوص به آلبومین. فوس پروپوفول روی اتصال پروپوفول به آلبومین تاثیر نمی­گذارد.

متابولیسم: فوس پروپوفول به پروپوفول، فرمالدهید، و فسفات توسط آلکالن فسفاتاز متابولیزه می­شود. فرمالدهید سریعا توسط دهیدروژناز وابسته و غیروابسته به گلوتاتیون و اریتروسیت­ها  به فورمیک اسید اکسید می­شود. فورمیک اسید اضافی از طریق اکسیداسیون به کربن دی اکسید از طریق مسیر تتراهیدروفولات حذف می­شود. پروپوفول بیشتر به پروپوفول گلوکورونید، کوئینول-4-سولفات، کوئیونول-4-فلورونید و کوئینول-4-گلوکورونید متابولیزه می­شود. سیستم آنزیمی CP450 در متابولیسم فوس پروپوفول دخیل نمی­باشد.

سرعت حذف: عمدتا از طریق کونژوگاسیون کبدی به متابولیت­های غیرفعالی که توسط کلیه دفع می­شوند، حذف می­شود. فوس پروپوفول تغییر نیافته به مقدار بسیار ناچیزی (کمتر از 0.02 درصد) حذف کلیوی دارد.

نیمه عمر: بعد از تجویز در بیماران نیمه­ عمرها به این صورت است: فوس پروپوفول: 0.81 ساعت، متابولیت پروپوفول: 1.13 ساعت

موارد مصرف فسپروپوفول

برای خواب آوری بیهوشی کنترل شده در بیماران تحت پروسه­های تشخیصی مثل برونکوسکوپی و کولونوسکوپی یا پروسه­های جراحی کوچک مثل آرتروسکوپی و بانیونکتومی.

مقدار مصرف فسپروپوفول

رژیم درمانی استاندارد: دوز بولوس اولیه وریدی 6.5mg/kg و به دنبال آن دوز مکمل 1.6mg/kg مورد نیاز است. دوز اولیه نباید بیشتر از 16.5ml و دوز مکمل نباید بیشتر از 4ml باشد.
در بیماران که 65 سال به بالا سن دارند یا افرادی که بیماری­های سیستمیک دارند: 75% دوز استاندارد

موارد منع مصرف

ندارد

عوارض جانبی فسپروپوفول

خارش

شایع­ترین عارضه ( بیشتر از 20 درصد) بی حسی و خارش است.

مثل دیگر عوامل آرامبخش خواب آور ، لوسدرا در صورت تجویز با سرکوب کننده­های قلبی تنفسی مثل بنزودیازپین­ها و ضددردهای مخدر ممکن است اثرات قلبی تنفسی بیشتری ایجاد کند.

هشدارها

سرکوب سیستم تنفسی

هایپوکسمی

هایپوتنشن

نکات قابل توصیه

بی حسی (شامل سوزش، مورمور، گزگز) و یا خارش، معمولا در دوز اول تزریق لوسدرا در رژیم پیش فرض مشاهده می­شود. به بیمار گفته شود که این حساست­ها به طور عمده از لحاظ شدت خفیف تا متوسط است، کوتاه یا طولانی مدت است و نیاز به درمان ندارد.

مصرف در بارداری

گروه B

 مطالعات تولیدمثلی در حیوانات خطری را برای جنین نشان نداده است و هیچ مطالعه کنترل شده ای در زنان باردار انجام نشده است.

مصرف در شیردهی

گروه B : مطالعات تولیدمثلی در حیوانات خطری را برای جنین نشان نداده است و هیچ مطالعه کنترل شده ای در زنان باردار انجام نشده است.

اشکال دارو فسپروپوفول

لوسدرا

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.