اطلاعات دارویی دروپریدول

Droperidol

دروپریدول Droperidol

English

دروپریدول یک بوتیروفنون با ویژگی های عمومی مشابه با هالوپریدول است.همراه با ضد درد های اپیوئیدی نظیر فنتانیل برای نگه داشتن بیمار در وضعیت آرام نورولپتانژسیا همراه با بی تفاوتی به اطراف اما قادر به همکاری با جراح استفاده می شود.همچنین به عنوان پیشگیری از تهوع و کنترل بی قراری در جنون حاد استفاده می شود.

گروه دارو: ضد تهوع

مکانیسم اثر دروپریدول

مکانیسم اثر دقیق دروپریدول شناخته شده نیست اگرچه موجب سرکوب سیستم عصبی مرکزی در نواحی ساب کورتیکول مغزی، مغز میانی، ساختار شبکه ای ساقه مغز و در سیستم خارج هرمی موجب آنتاگونیزه کردن گلوتامیک اسید می شود.

همچنین موجب مهار گیرنده های کاتکول آمینی و مهار بازجذب نوروترنسمیترها می شود و فعالیت آنتی دوپامینرژیکی مرکزی قوی و آنتی کولینرژیکی مرکزی ضعیفی دارد.همچنین می تواند موجب بلاک گانگلیونی و کاهش پاسخ محرک شود.فعالیت اصلی آن به خاطر آنتاگونیزه کردن قوی گیرنده های دوپامینی است و کمی اثر آنتاگونیزه کننده گیرنده های آدرنرژیک آلفا-1 دارد.

فارماکودینامیک

دروپریدول اثر آرام بخشی و خواب آوری دارد. موجب کاهش اضطراب و بی اعتنایی روانی و بی تفاوتی همراه با بقای رفلکس ها می شود.موجب کاهش تهوع و استفراغ در فرآیند جراحی و پس از عمل می شود.

دروپریدول اثر سایر سرکوب کننده های سیستم عصبی مرکزی را تقویت می کند.موجب مهار خفیف آلفا آدرنرژیک، اتساع عروق محیطی، و کاهش اثر اپی نفرین می شود.می تواند موجب افت فشارخون و کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش فشارخون شریان ریوی شود.

دروپریدول می تواند شیوع آریتمی القا شده توسط اپی نفرین را کاهش دهد اما سایر آریتمی ها را پیشگیری نمی کند.

فارماکوکینتیک

  • نیمه عمر دفع: 2 ساعت داروی اصلی، 8-12 ساعت متابولیت ها
  • شروع اثر:3 -10 دقیقه
  • دوام اثر: 2-4 ساعت.شاید تا 12 ساعت باقی بماند
  • زمان رسیدن به حداکثر پاسخ:10 -30 دقیقه
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:60 دقیقه در تجویز عضلانی
  • اتصال به پروتئین: زیاد
  • متابولیسم: شدیدا کبدی
  • متابولیت ها(غیر فعال): بنزایمیدازولون، پارا-فلوروفنیل استیک اسید، پارار-هیدروکسی پیپریدین
  • حجم توزیع:2 لیتر به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در بزرگسالان، 0.58 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در کودکان
  • دفع:75% ادراری، 22% مدفوعی

مقدار مصرف دروپریدول

بزرگسالان

ضد تهوع

آغاز: کمتر از 2.5 میلی گرم وریدی یا عضلانی.دوز های 1.25 میلی گرمی بیشتر باید در صورتی که فواید بیشتر از مضرات باشد تجویز شود.

هذیان(آف-لیبل)

5 میلی گرم عضلانی

کودکان

ضد تهوع

2-12 سال:0.03-0.07 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن وریدی یا عضلانی در مدت 2-5 دقیقه هر 4-6 ساعت در صورت نیاز

دوز بیشتر از0.1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن( 2.5 میلی گرم) باید در صورتی که فواید بیشتر از مضرات باشد تجویز شود.

هشدارها

دروپریدول ممکن است موجب افزایش کشنده فاصله QT یا آریتمی تورسید دی پوینت حتی در مقادیر کمتر از دوز درمانی شود.فقط در بیمارانی که به داروهای دیگر پاسخ نداده اند استفاده شود.فاکتورهایی که موجب افزایش فاصله QT می شوند:(در این بیماران احتیاط شدید کنید)

نارسایی احتقانی قلب، برادی کاردی، مصرف کننده دیورتیک، هایپوکالمی، هایپومنیزمی، هایپرتروفی قلبی، استفاده از داروهای افزایش دهنده فاصله QT نظیر ضدآریتمی های کلاس 1 یا 2، برخی آنتی هیستامین ها، داروهای ضد مالاریا، مهارکننده های کانال کلسیم، نورولپتیک ها، ضدافسردگی ها، داروهای القا کننده هایپوکالمی یا هایپومنیزمی، سن بالای 65 سال، سومصرف الکل، همراهی با بنزودیازپین ها یا اپیوئید وریدی، نارسایی عملکرد کبدی یا کلیوی

به عنوان خواب آور یا کمک بیهوشی توصیه نمی شود.

سمیت بالقوه مشابه با فنوتیازین ها دارد. 

هشدار شدید

بیماران با جنون وابسته به دمانس که داروهای ضد جنون مصرف می کنند در معرض خطر مرگ ناشی از مشکلات قلبی عروقی(نارسایی قلبی، مرگ ناگهانی) یا عفونت(پنومونی) هستند.این دارو برای این بیماران پذیرفته نشده است.

نکات قابل توصیه

فشارخون و ضربان قلب خود را طبق توصیه پزشک ارزیابی کنید.

تداخلات دارویی دروپریدول

آمی تریپتیلین , آمیودارون , اپی نفرین , اریترومایسین , اندانسترون , ایتراکونازول , ایمی پرامین , بروموکرپتین , پرامی پکسول , پرفنازین , پرومتازین , پیموزاید , ترازودون , تری فلوپرازین , تریمی پرامین , تیوریدازین , دسیپرامین , دوپامین , دوکسپین , دیزوپیرامید , روپینیرول , سوتالول , سیزاپراید , فلوفنازین , فلوکونازول , ماپروتیلین , متیل دوپا , موکسی فلوکساسین , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , هالوپریدول , هیدروکسی زین , کابرگولین , کلاریترومایسین , کلرپرومازین , کلومیپرامین , لوودوپا , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایواکافتور , پنتامیدین , کینیدین , آستمیزول , ترفنادین , آموکساپین , سدیم اکسی بات , پروتریپتیلین , سرتیندول , وندتانیب , پروپوفول , تترابنازین , میدازولام , فورمترول , گوسرلین , متازولامید , پانی تومومب , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , آبارلیکس , آلفوزوسین , آمی سولپراید , کلرتالیدون , استازولام , آسناپین , آپالوتامید , پروکائین آمید , پالونوسترون , هیسترلین , اینوتوزوماب , اینداپامید , زیپراسیدون , آپومورفین , دروندارون , اریبولین , پانوبینوستات , ایبوتیلاید , دوفتیلید , لومفانترین , آرتمتر + لومفانترین , دوسولپین , لوفپرامین , میانسرین , اکتروتاید , پرومازین , آرسنیک تری اکساید , ماسیمورلین , رومیدپسین , اومکلیدینیوم بروماید + ویلانترول استنشاقی , ومورافنیب , ویلانترول + فلوتیکازون فروات استنشاقی , پروکلرپرومازین , لیسورید

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه