اطلاعات دارویی التریپتان

مکانیسم اثر

التریپتان دارویی است با تمایل اتصال بالا به گیرنده های 5-HT1B, 5-HT1D  و  5-HT1F، تمایل متوسط به گیرنده های 5-HT1A, 5-HT1E, 5-HT2B  و 5-HT7، تمایل کم یا عدم تمایل به گیرنده های 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5A  و  5-HT6 است.
تمایل معنی دار یا فعالیت فارماکولوژیک بر گیرنده های اپیوئیدی، موسکارینی، دوپامینرژیک D1 یا D2 ،آدرنرژیک آلفا-1، آلفا-2 یا بتا ندارد.در مورد اثربخشی آگونیست های گیرنده 5-HT در میگرن دو نظریه مطرح است.

نظریه اول می گوید فعال شدن گیرنده های 5-HT1 بر روی عروق خونی داخل مغزی نظیر آرتریوونوس آناستوموسس موجب انقباض عروق و تسکین سردرد میگرنی می شود.نظریه دوم می گوید فعال شدن گیرنده های 5-HT1 بر پایانه های عصبی حسی در سیستم سه قلو موجب مهار آزادسازی نوروپپتیدهای پیش التهابی می گردد.

فارماکودینامیک

آگونیست انتخابی گیرنده 5-هیدروکسی تریپتامین 1B/1D است. در سگ بیهوش موجب کاهش جریان خون شریان کاروتیدی و کمی افزایش در فشار خون شریانی در دوزهای بالا می شود. با وجود اثر انتخابی بر جریان خون شریان کاروتیدی، کاهش قطر شریان کرونری مشاهده شده است.همچنین موجب مهار فعالیت عصب سه قلو در رت می شود.

فارماکوکینتیک

• نیمه عمر: 4 ساعت
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:1.5-2 ساعت
• فراهمی زیستی: 50%
• اتصال به پروتئین: 85%
• حجم توزیع:138 لیتر
• متابولیسم: CYP3A4 کبدی
• متابولیت: اله تریپتان دمتیله(10-20%)
• کلیرانس کلیوی: 9 لیتر در ساعت
• دفع: 90% غیر کلیوی

موارد مصرف التریپتان

میگرن

درمان حمله حاد میگرن با یا بدون اورا در بزرگسالان

مقدار مصرف التریپتان

سردرد میگرنی

بزرگسالان

20-40 میلی گرم خوراکی هنگام شروع علایم، در صورت نیاز دو ساعت بعد دوز تکرار شود

بیشتر از 80 میلی گرم در روز مصرف نشود

کودکان

مصرف در زیر 18 سال توصیه نمی شود.

موارد منع مصرف

آنافیلاکسی , آنژیوادم , میگرن بازیلار , بیماران با فشارخون کنترل نشده , میگرن همی پلژیک , نارسایی کبدی شدید , سابقه وازواسپاسم شریان کرونری , بیماری های عروق کرونری , سندرم ولف پارکینسون وایت , اختلالات مسیرهای هدایتی قلب , سابقه سکته مغزی یا حمله ایسکمی گذرا , بیماری های عروق محیطی , بیماری روده ایسکمیک , تا 24 ساعت پس از مصرف سایر آگونیست های 5-HT1 یا مشتقات ارگوت , تا حداقل 72 ساعت پس از مصرف مهارکننده های قوی CYP3A4

تا حداقل 72 ساعت پس از مصرف مهارکننده های قوی CYP3A4: کتوکونازول، ایتراکونازول، نفازودون، ترولئاندومایسین، کلاری ترومایسین، ریتوناویر یا نلفیناویر

عوارض جانبی التریپتان

درد , سردرد , تهوع , درد قفسه سینه , خشکی دهان , گیجی , استفراغ , تشنج , گرگرفتگی , سرگیجه , التهاب گلو , تپش قلب , اشکال در بلع , ضعف , خواب آلودگی , تنگی نفس , پاراستزی , سوء هاضمه , ایسکمی قلبی , لرز , ناراحتی شکمی , کمردرد , تعریق زیاد , افزایش انقباض , اختلال حواس پنجگانه

تداخلات دارویی

ارگوتامین سی , بروموکرپتین , سیبوترامین , اریترومایسین , اندانسترون , ایتراکونازول , پروکاربازین , ترانیل سیپرومین , دی هیدرو ارگوتامین , افاویرنز , ریتوناویر , ایزوکربوکسازید , نلفیناویر , ارگولوئید مسیلات , ارگونوین , ریفابوتین , لینزولید , نفازودون , ایدلالیزیب , ایواکافتور , کاربامازپین , کلاریترومایسین , متیلن بلو , گل راعی , زولمی تریپتان , ارگوتامین , ریزاتریپتان , ریفامپین , سایمتیدین , سیتالوپرام , گرانیسترون , کابرگولین , پالونوسترون , دولاسترون , تاپنتادول , آلموتریپتان , لورکاسرین , تیپراناویر , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , لوومیلناسیپران , اولیندومایسین , لاسمیدیتان , دروکسی دوپا , توکاتینیب , نتوپیتانت

هشدارها

• مصرف بیش از اندازه داروهای حمله حاد میگرن (از جمله ارگوتامین ها، تریپتان ها، اپیوئید ها یا ترکیب این داروها برای بیشتر از 10 روز در ماه) موجب بدتر شدن سردرد می شود.
• ایسکمی/انفارکتوس میوکارد یا آنژین پرینزمتال گزارش شده است.
• اختلالات ریتم قلب تهدید کننده حیات نظیر VT و VFIB در چندساعت پس از مصرف آگونیست های 5-HT1 گزارش شده است.
• خونریزی مغزی، خونریزی تحت عنکبوتیه و سکته مغزی کشنده ممکن است رخ بدهد.
• احساس تنگی، درد و فشار در قفسه سینه، گلو، گردن و فک غیر مرتبط با قلب ممکن است رخ دهد اما ارزیابی قلبی باید انجام شود.
• افزایش شدید در فشارخون نظیر بحران فشار خونی و نارسایی حاد ارگان ها گزارش شده است.
• واکنش های حساسیت شدید و آنافیلاکسی نظیر آنژیوادم گزارش شده است.

نکات قابل توصیه

تا زمانی که اثر داروی التریپتان بر هوشیاری شما مشخص نشده است از انجام دادن رانندگی و کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد خودداری کنید.

در صورت داشتن خطرات ابتلا به بیماری قلبی (فشارخون بالا، کلسترول بالا، اضافه وزن، دیابت، سیگاری بودن، مردان بالای 40 سال، سابقه خانوادگی بیماری قلبی زودهنگام، زنان بعد از تغییر زندگی) احتیاط کنید.با پزشک خود صحبت کنید.

مصرف بیش از دوز توصیه شده توسط پزشک موجب بروز سردرد یا تشدید آن می شود.

فشارخون خود را بررسی کنید.

اگر بالای 65 سال سن دارید احتمال بروز عوارض جانبی در شما بیشتر است.

مصرف با یا بدون غذا فرقی ندارد.

به محض شروع حمله هرچه سریعتر دارو را با مایعات مصرف کنید.

اگر بعد از دوز اول سردرد داشتید دوز بعدی را دوساعت بعد از دوز اول مصرف کنید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

ریزاتریپتان , زولمی تریپتان , آلموتریپتان , فروواتریپتان , ناراتریپتان