اطلاعات دارویی تلیترومایسین

Telithromycin

تلیترومایسین Telithromycin

گروه دارو: آنتی بیوتیک

تلیترومایسین ، یک مشتق نیمه صناعی اریترومایسین و متعلق به یک گروه شیمیایی جدید از آنتی بیوتیک ها به نام کتولید می باشد. کتولید ها به تازگی به گروه ماکرولید- لینکزامید- استرپتوگرامین از آنتی بیوتیک ها اضافه شده اند. تلیترومایسین مانند آنتی بیوتیک های ماکرولید، با دخالت در ساختن پروتئین باکتریایی مانع از رشد باکتری ها می شود.

تلیترومایسین به زیر واحد 50S ریبوزوم باکتری 70S متصل می شود و از طویل شدن پپتید جلوگیری می کند. اتصال به طور همزمان به دو دامنه RNA 23S  از زیر واحد 50S  ریبوزوم، زنجیره II و V اتفاق می افتد، در حالیکه ماکرولید های قدیمی تنها به یکی از این مناطق اتصال می یابند. این دارو برای درمان عفونت های تنفسی خفیف تا متوسط استفاده می شود.

مکانیسم اثر تلیترومایسین

با اتصال به دو محل از زیر واحد 50S ریبوزوم باکتریایی، ساخت پروتئین باکتریایی را مهار می کند. همچنین اثبات شده است که تلیترومایسین ترشح اینترلوکین یک آلفا و TNF-alpha را تحت تاثیر قرار می دهد. اهمیت بالینی این اثر تعدیل کننده سیستم ایمنی، مورد بررسی قرار نگرفته است.

فارماکودینامیک

تلیترومایسین یک آنتی بیوتیک کتولید است که طیف ضد میکروبی آن مشابه یا کمی گسترده تر از پنی سیلین است. این دارو اغلب به عنوان داروی جایگزین در بیماران حساس  به پنی سیلین ها مورد استفاده قرار می گیرد.

 برای عفونت های دستگاه تنفسی، این دارو پوشش بهتری نسبت به میکروب های غیر طبیعی، از جمله مايکوپلاسما، دارد. تلیترومایسین با اتصال به زیرواحد های ریبوزوم 50S باکتریایی و دخالت در انتقال و رشد پپتید باکتریایی مانع از رشد باکتری ها می شود.

فارماکوکینتیک

  • جذب: سریع
  • توزیع: 9/2 لیتر / کیلوگرم
  • اتصال به پروتئین: 60 تا 70 درصد؛ عمدتا به آلبومین
  • متابولیسم: کبدی، 50% از طریق CYP3A4
  • فراهمی زیستی: 57٪
  • نیمه عمر حذف: 10 ساعت
  • دفع: ادراری (13٪ بدون ، باقی مانده به عنوان متابولیت)؛ مدفوع (7٪ بدون تغییر)

موارد مصرف تلیترومایسین

ذات الریه , ذات الریه اکتسابی از جامعه

ذات الریه اکتسابی از جامعه : جهت درمان ذات الریه اکتسابی از جامعه ملایم تا متوسط ایجاد شده توسط استرپتوکوک پنومونیه (از جمله سویه های مقاوم در برابر چند دارو)، هموفیلوس آنفولانزا، موراکسلا کاتارالیس، کلامیدوفیلیا پنومونیه یا مایکوپلاسما پنومونیه در بیماران بالای 18 سال مورد استفاده قرار می گیرد.

مقدار مصرف تلیترومایسین

قرص

400 میلی گرم

ذات الریه

جهت درمان ذات الریه اکتسابی از جامعه ایجاد شده توسط استرپتوکوک پنومونیه (از جمله سویه های مقاوم در برابر چند دارو)، هموفیلوس آنفولانزا، موراکسلا کاتارالیس، کلامیدوفیلیا پنومونیه یا مایکوپلاسما پنومونیه مورد استفاده قرار می گیرد.

800 میلی گرم خوراکی در روز برای 7-10 روز

نارسایی کلیوی (کلیرانس کراتینن < 30 میلی لیتر بر دقیقه): 600 میلی گرم خوراکی در روز

نارسایی کلیوی (کلیرانس کراتینن < 30 میلی لیتر بر دقیقه) و نارسایی کبدی: 400 میلی گرم خوراکی در روز

دگزامتازون : دگزامتازون ممکن است سبب کاهش سطح خونی تلیترومایسین شده و درنتیجه اثرات درمانی آن بر روی عفونت را کاهش دهد.
دوسه تاکسل : تلیترومایسین ممکن است سطح خونی دوستاکسل را به طور مشخصی افزایش دهد. این عمل سبب افزایش عوارض جانبی دارو می شود، از جمله تهوع، استفراغ، اسهال، زخم های دهانی، احتباس مایع، دردهای عصبی، بی حسی، سوزن سوزن شدن، درد عضلانی یا ضعف و اختلال در عملکرد مغز استخوان که موجب کاهش تعداد مختلف سلول های خونی می شود.
اریترومایسین، پروپافنون و گلیسرین : استفاده از این داروها همراه با تلیتررومایسین می تواند خطر ایجاد ریتم نامنظم قلب را افزایش دهد که ممکن است جدی و تهدید کننده حیات باشد، اگرچه این عوارض جانبی نسبتا نادر است.
میدازولام : این دارو می تواند موجب خواب آلودگی شدید، سردرگمی، ضعف عضلانی، لرزش، ضربان قلب آهسته، تنفس کم عمق، احساس سرگیجه، سرگیجه و تشنج شود.
پیموزاید : مصرف همزمان تلیترومایسین و پیموزاید توصیه نمی شود. مصرف همزمان این دارو ها با هم می تواند بر ریتم قلب اثر بگذارد.
سیمواستاتین : استفاده از تلیترومایسین همراه با سیمواستاتین توصیه نمی شود. استفاده همزمان از این داروها ممکن است میزان سطح خونی سیمواستاتین را به میزان قابل توجهی افزایش دهد. که خطر عوارض جانبی مانند آسیب کبدی و یک بیماری نادر اما جدی به نام رابدومیولیز (که شامل تجزیه بافت ماهیچه اسکلتی است)، را افزایش می دهد. در برخی موارد، رابدومیلیز می تواند باعث آسیب کلیه و حتی مرگ شود.

هشدارها

مرتبط با عوارض جانبی

تغییر هدایت جریان قلبی: ممکن است سبب افزایش فاصله QT شود، که می تواند باعث ایجاد آریتمی های بطنی از جمله آریتمی تورسید د پوینت شود.

اثرات کبدی: نارسایی مزمن کبدی و آسیب جدی کبد (در برخی موراد کشنده)، گزارش شده است. در بعضی موارد پس از استفاده از چند دوز، علائم و نشانه های آسیب کبدی اتفاق می افتد؛ در این صورت درمان باید قطع شده و آزمایش آنزیم های کبدی انجام شود. اگر هپاتیت بالینی یا افزایش ترانس آمیناز های کبدی همراه با سایر علائم سیستمیک اتفاق افتاد، درمان باید برای همیشه قطع شود.

عفونت پیشرفته: استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به عفونت پیشرفته قارچی یا باکتریایی شود، از جمله اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل و کولیت پسودوممبران؛ این عارضه در استفاده بیش از 2 ماه از آنتی بیوتیک، مشاهده شده است.

اختلالات بینایی: ممکن است باعث ایجاد اختلالات بینایی شود (به عنوان مثال، تغییر در توانایی قرار گرفتن در محل، دوبینی، تاری دید)؛ اکثر موارد خفیف تا متوسط هستند، اما موارد شدید نیز گزارش شده است. بیماران باید تا زمان برطرف شدن این علائم، در مورد اعمالی که نیاز به هوشیاری دارد ( نظیر کار با ماشین آلات و رانندگی) احتیاط کنند.

مرتبط با بیماری

میاستنی گراو: نارسایی تنفسی (شامل موارد کشنده) تهدید کننده حیات در بیماران مصرف کننده تلیترومایسین مبتلا به میاستنی گراو، گزارش شده است. مصرف دارو در این بیماران ممنوع است. بدتر شدن علائم میاستنی گراو در ساعات ابتدایی مصرف دارو گزارش شده است.

نارسایی کلیوی: در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی احتیاط شود. در نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه)، نیاز به تنظیم دوز دارو می باشد.

نکات قابل توصیه

ابتلا به اسهال در طول دوره مصرف تلیترومایسین رایج است. فرم بسیار شدید اسهال به نام اسهال وابسته به کلستریدیوم دیفیسیل ممکن است به ندرت اتفاق بیوفتد. گاهی اوقات این عارضه منجر به مشکلات کشنده روده ای (کولیت) می شود.  بیمار نباید بدون مشورت با پزشک اقدام به درمان اسهال نماید.

ممکن است همراه یا با فاصله از غذا مصرف شود.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

مصرف در شیردهی

ممکن است در شیر ترشح شود، احتیاط شود.

دارو های مشابه تلیترومایسین

سترومایسین , سلیترومایسین


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.