اطلاعات دارویی ایزوپروترنول

مکانیسم ایزوپروترنول ناشی از اثر تحریکی این دارو بر روی رسپتورهای بتا آدرنرژیک آنزیم آدنیل سیکلاز داخل سلولی است که وظیفه این آنزیم کاتالیز واکنش تبدیل ATP به cAMP می باشد. افزایش cAMP منجر به مهار آزادسازی واسطه هایی می شود که باعث افزایش حساسیت سلول ها و به ویژه ماست سل ها شده و در نتیجه سبب شل شدن عضله صاف برونش می شود.

ایزوپروترنول یک برونکودیلاتور با اثر انتخابی بر روی رسپتورهای بتا- دو-آدرنرژیک می باشد. این دارو در موارد برونکواسپاسم ناشی از بیماری های انسدادی ریوی به کار می رود.

ایزوپروترنول در کبد و سایر بافت ها توسط آنزیم COMT متابولیزه می شود. این ترکیب برخلاف اپی نفرین و نوراپی نفرین به مقدار ناچیزی توسط آنزیم MAO متابولیزه می شود.

متابولیسم اصلی آن کونژوگه سولفات و 3-O-متیل-ایزوپروترنول  می باشد. طول اثر ایزوپروترنول در مقایسه با اپی نفرین ممکن است طولانی تر باشد.

طول اثر آن در فرم وریدی 10 تا 15 دقیقه و نیمه عمر آن 2.5 تا 5 دقیقه است. دفع آن عمدتا کلیوی است (50 تا 80 درصد).

آسم , ایست قلبی , سندرم استوکس آدامز , برادی آریتمی , موارد خفیف یا گذرای بلاک قلبی , موارد حاد بلاک قلبی , برونکواسپاسم در طی بیهوشی

موارد خفیف یا گذرای بلاک قلبی که نیاز به استفاده از الکتروشوک یا پیس میکر نیست.
موارد حاد بلاک قلبی و سندروم آدامز-استوک به استثنا مواردی که ناشی از فیبریلاسیون یا تاکیکاردی بطنی باشد .
در ایست قلبی تا زمان استفاده از الکتروشوک یا پیس میکر
برونکواسپاسم در طی بی هوشی
برادی آریتمی (تایید نشده توسط FDA)
به عنوان عامل کمکی به جایگزینی آب و الکترولیت برای تثبیت شرایط بیمار در موارد شوک هایپوولومیک یا سپتیک و افت برون ده قلبی، نارسایی احتقانی قلبی و شوک کاردیوژنیک

• در سندروم آدامز- استوک یا ایست قلبی یا بلاک قلبی:

بلوس وریدی: ابتدا 0.02 تا 0.06 میلی گرم (1 تا 3 میلی لیتر از رقت 1 به 50000) و در ادامه 0.01 تا 0.2 میلی گرم

انفوزیون وریدی: ابتدا 5 میکروگرم بر دقیقه (1.25 میلی لیتر از رقت 1 به 250000) و در ادامه 2 تا 20 میکروگرم در دقیقه باتوجه به میزان پاسخ دهی بیمار

عضلانی: ابتدا 0.2 میلی گرم (1 میلی لیتر) از محلول غلیظ و سپس 0.02 میلی گرم تا 1 میلی گرم (0.1 تا 5 میلی لیتر)

• شوک:

0.5 تا 5 میکروگرم در دقیقه انفوزیون وریدی (0.25 تا 2.5 میلی لیتر از رقت 1 به 250000 )

• برونکواسپاسم طی بی هوشی:

0.01 تا 0.02 میلی گرم وریدی (0.5 تا 1 میلی لیتر از رقت 1 به 50000) و تکرار در صورت لزوم

• برادی آریتمی:

2 تا 10 میکروگرم در دقیقه به صورت وریدی و تنظیم دوز بر اساس ضربان قلب و پاسخ به دارو

آنژین صدری , آریتمی بطنی , ازدیاد حساسیت به این دارو , تاکی آریتمی , تاکی کاردی و بلوک قلبی به دنبال مسمومیت با دیگوکسین

آریتمی بطنی که نیاز به مصرف داروهای اینوتروپیک می باشد .

سردرد , تهوع , تاری دید , سرگیجه , لرزش , تاکیکاردی , آنژین , عصبی شدن , سنکوپ

دروسپیرنون , وندتانیب , رزرپین , پیموزاید , تیوریدازین , سیزاپراید , متادون , موکسی فلوکساسین , نیلوتینیب , هالوپریدول , کلوزاپین , اس سیتالوپرام , افاویرنز , دولاسترون , دوفتیلید , بپریدیل , دوکساپرام , گرپافلوکساسین , هالوفانترین

آمیودارون، آناگریلاید، سیتالوپرام، اس سیتالوپرام، مزوریدازین، تیوریدازین، متادون، موکسی فلوکساسین، نیلوتینیب، کلوزاپین، هالوپریدول، پیموزاید، زیپراسیدون، افاویرنز، سیزاپراید، : افزایش وقفه QT و افزایش احتمال آریتمی بطنی
• از مصرف همزمان با اپی نفرین خودداری شود زیرا هر دو اثر محرک مستقیم قلبی دارند و ممکن است منجر به آریتمی خطرناک شود.
• در موارد بی هوشی با هالوتان از مصرف ایزوپروترنول اجتناب شود زیرا ترکیباتی نظیر هالوتان باعث افزایش حساسیت عضله قلب به آمین های سمپاتومیمتیک می شوند.

• تزریق ایزوپروترنول با افزایش نیاز به اکسیژن عضله قلب و کاهش پرفوزیون موثر کرونری ممکن است اثرات نامطلوبی بر روی قلب نارسا داشته باشد. در بسیاری از مطالعات توصیه به عدم استفاده از داروی ایزوپروترنول به عنوان خط اول درمان در شوک قلبی ناشی از آنفارکتوس میوکارد می کنند. هرچند در صورتی که افت فشار خون شریانی توسط سایر عوامل افزایش داده شود تزریق این دارو ممکن است اثرات همودینامیک و متابولیک مطلوبی به دنبال داشته باشد.
• تجویز ایزوپروترنول را با پایین ترین دوز توصیه شده شروع کنید و به آهستگی و با پایش وضعیت همودینامیک دوز را افزایش دهید.
• در بیماران مبتلا به صرع، بیماری های کلیوی، کرونری، دیابت، هایپرتیروئیدی، پرفشاری خون و افراد مسن با احتیاط تجویز شود.
• ممکن است در افراد هایپرتیروئیدی منجر به طوفان تیروئیدی شود.
• ایزوپروترنول ممکن است موقتا سطح گلوکز خون را افزایش دهد.

• در صورتی که به این دارو حساسیت دارید پزشک خود را مطلع سازید.
• در صورتی که مبتلا به بیماری خاصی نظیر دیابت یا هایپرتیروئیدی هستید پزشک خود را آگاه کنید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

متاپروترنول , بیتولترول