اطلاعات دارویی آلکتینیب

مکانیسم اثر

آلکتینیب (آلستینیب) از نسل دوم داروهای خوراکی مهار کننده انتخابی فعالیت آناپلاستیک لنفوم کیناز (ALK) از تیروزین کینازها است و به طور اختصاصی در درمان سرطان ریه سلول های غیر کوچک (NSCLC) که بیان کننده پروتئین ALK-EML4 هستند استفاده می شود. این پروتئین موجب تکثیر این نوع از سلول های سرطانی می شود.
مهار ALK، از فسفوریلاسیون و در پی آن فعال شدن STAT3 و Akt پیشگیری می کند و موجب کاهش بقای تومور می گردد. آلکتینیب و متابولیت فعال اصلی آن M4، فعالیت مشابهی علیه چندین فرم جهش یافته ALK دارند.

فارماکوکینتیک

• جذب:

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی دارو: 4 ساعت

فراهمی زیستی: 37 درصد (همراه با غذا)

زمان رسیدن به غلظت ثابت خونی: 7 روز

حداکثر غلظت خونی در زمان رسیدن به غلظت ثابت: 665 نانوگرم بر میلی لیتر برای داروی اصلی و 246 نانوگرم بر میلی لیتر برای متابولیت M4

• توزیع

اتصال پروتئینی دارو و متابولیت اصلی: بیش از 99%

حجم توزیع: 4016 لیتر داروی اصلی و 10093 لیتر متابولیت اصلی

• متابولیسم

آلکتینیب توسط CYP3A4 به متابولیت اصلی M4 تجزیه می شود.

• حذف

نیمه عمر: 33 ساعت داروی اصلی و 31 ساعت متابولیت اصلی

کلیرانس: 81.9 لیتر بر ساعت داروی اصلی و 217 لیتر بر ساعت متابولیت اصلی

• دفع

مدفوع: 84 درصد داروی اصلی، 6 درصد متابولیت اصلی

ادرار: کمتر از 0.5 درصد

موارد مصرف آلکتینیب

سرطان ریه سلول های غیر کوچک متاستاز دهنده

مقدار مصرف آلکتینیب

بزرگسالان

600 میلی گرم خوراکی دو بار در روز تا زمانی که بیمار پاسخ درمانی می دهد و یا سمیت غیر قابل قبولی رخ نداده است.

موارد منع مصرف

ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن

عوارض جانبی آلکتینیب

اسهال , یبوست , سردرد , ادم , سرفه , تهوع , استفراغ , ضعف , درد عضلانی , کاهش پتاسیم خون , افزایش قند خون , کاهش کلسیم خون , افزایش بیلی روبین خون , کاهش فسفات خون , افزایش وزن , راش پوستی , خستگی , آنمی , افزایش CPK , افزایش آلکالین فسفاتاز , کمردرد , برادیکاردی , کاهش سدیم خون , افزایش AST و ALT , لنفوسیتوپنی

تداخلات دارویی

تری فلونوماید , رمدسیویر , لاسمیدیتان

این دارو ها باعث افزایش ریسک آسیب کبدی می شود.

هشدارها

• در دو ماه اول درمان هر دو هفته و سپس به صورت دوره ای عملکرد کبدی (ALT,AST،توتال بیلی روبین) ارزیابی شود. در صورت تغییر این موارد دوز داروی آلستینیب را اصلاح کنید.
• در صورت تشدید علایم تنفسی (تب، سرفه، سختی تنفس) بیمار را از نظر ابتلا به پنومونی و بیماری ریوی بینابینی بررسی کنید و در صورت تایید وجود این دو وضعیت مصرف دارو را قطع کنید.
• ضربان قلب و فشارخون را به صورت دوره ای بررسی کنید زیرا موجب افت ضربان قلب می شود. در صورت نیاز دوز دارو را اصلاح کنید.
• در ماه اول درمان هر دو هفته CPK ارزیابی شود و به بیمار توصیه کنید هرگونه درد عضلانی غیرمنتظره، ضعف یا حساسیت به لمس را گزارش دهد. در صورت نیاز دوز دارو را اصلاح کنید.
• بر اساس مطالعات حیوانی، مصرف این دارو برای جنین آثار زیان باری دارد.

نکات قابل توصیه

• بهتر است آلکتینیب همراه با غذا مصرف شود.
• کپسول را باز نکنید و آن را به طور کامل ببلعید.
• اگر بلافاصله بعد از مصرف دارو استفراغ کردید از مصرف مجدد کپسول خودداری کنید و تا دوز بعدی صبر کنید و دوز بعدی را مطابق برنامه مصرف کنید.
• عملکرد کبدی، فشار خون و ضربان قلب به صورت دوره ای بررسی شود.
• داروی آلکتینیب را در دمای اتاق و دور از رطوبت، گرما و نور نگهداری کنید.
• زنان مصرف کننده این دارو باید طی درمان و تا 1 هفته پس از قطع دارو از روش های موثر پیشگیری از بارداری استفاده نمایند.
• مردان استفاده کننده از این دارو باید حین مصرف و تا 3 ماه پس از قطع دارو از کاندوم استفاده کنند.

مصرف در بارداری

در صورت صلاح دید پزشک مصرف شود.

بر اساس مطالعات حیوانی، مصرف آلکتینیب در جنین می تواند دارای اثرات زیان بار بر جنین باشد.

دارو های مشابه

وندتانیب , افاتینیب , سریتینیب , سریزوتینیب , بریگاتینیب , آکالابروتینیب , کریزوتینیب , رگورافنیب , دابرافنیب , نینتدانیب , بینیمتینیب , توکاتینیب