اطلاعات دارویی کدئین

● مکانیسم اثر کدئین بر اساس تبدیل آن به مورفین است که یک آگونیست قوی در گیرنده های مو اوپیوئیدی است.

● اتصال مورفین به این گیرنده ها باعث مهار آزاد شدن انتقال دهنده های عصبی می شود و انتقال سیگنال های درد را کاهش می دهد.

● فعال شدن گیرنده های مو-افیونی نیز به اثرات مضعف سیستم عصبی مرکزی کدئین کمک می کند.

● کدئین یک پیش دارویی است که در کبد متابولیسم شده و به شکل فعال آن یعنی مورفین تبدیل می شود.

● مورفین در درجه اول به گیرنده های مو مخدر در سیستم عصبی مرکزی متصل می شود و اثرات ضد درد ایجاد می کند.

● فعال شدن گیرنده های مواد افیونی از آزاد شدن انتقال دهنده های عصبی درگیر در سیگنال دهی درد جلوگیری می کند و درک درد را تغییر می دهد.

● کدئین پس از مصرف خوراکی از دستگاه گوارش جذب می شود.

● متابولیسم کبدی توسط آنزیم های سیتوکروم P450، به ویژه CYP2D6، کدئین را به مورفین تبدیل می کند.

● مورفین به دست آمده مسئول اثرات ضد درد است.

● کدئین و مورفین هر دو تحت حذف کلیوی قرار می گیرند.

● تسکین درد: برای کنترل دردهای خفیف تا متوسط شدید استفاده می شود.

● سرکوب کننده سرفه: به دلیل خواص ضد سرفه در برخی از فرمولاسیون های سرفه گنجانده شده است.

● محصولات ترکیبی: کدئین اغلب با سایر داروها مانند استامینوفن یا ایبوپروفن ترکیب می شود تا اثرات ضد درد آن را افزایش دهد.

● دوز کدئین بر اساس شدت درد، تحمل و سلامت کلی بیمار به صورت فردی تعیین می شود.

● برای تسکین درد، دوزهای معمولی از 15 میلی گرم تا 60 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت متغیر است که از حد مجاز روزانه تجاوز نمی کند.

● محصولات ترکیبی، مانند آنهایی که حاوی استامینوفن یا ایبوپروفن هستند، ممکن است دوز متفاوتی داشته باشند.

● کدئین در بیماران مبتلا به افسردگی شدید تنفسی منع مصرف دارد.

● افراد با حساسیت یا آلرژی شناخته شده به کدئین یا سایر مواد افیونی.

● کدئین ممکن است شرایط تنفسی را تشدید کند.

عوارض جانبی رایج:
● یبوست
● تهوع و استفراغ
● خواب آلودگی
● سرگیجه

عوارض جانبی کمتر شایع اما جدی:
● دپرسیون تنفسی
● فشار خون بالا
● گیجی
● واکنش های آلرژیک (بثورات، خارش، تورم)
● انسداد دستگاه گوارش

● داروهای مضعف سیستم اعصاب مرکزی: در صورت استفاده همزمان با الکل، بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مضعف CNS، اثرات آرام بخش افزایش می یابد.

● مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOIs): خطر ابتلا به سندرم سروتونین و بحران فشار خون بالا.

● مهارکننده‌های CYP2D6 (به عنوان مثال، فلوکستین، پاروکستین): تبدیل کدئین به مورفین را کاهش می‌دهد که به طور بالقوه اثر ضد درد را کاهش می‌دهد.

● داروهای مؤثر بر تحرک دستگاه گوارش: افزایش خطر یبوست هنگام استفاده با داروهای آنتی کولینرژیک یا آنتاگونیست های اوپیوئیدی.

● مصرف کدئین ممکن است منجر به کندی یا دشواری تنفس شود، به ویژه در افرادی که به مواد افیونی ساده یا حساس هستند.

● استفاده طولانی مدت ممکن است منجر به وابستگی جسمی و روانی شود.

● ترکیب کدئین با الکل یا سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی می تواند خطر مصرف بیش از حد را افزایش دهد.

● در افرادی که از قبل شرایط تنفسی دارند احتیاط شود، زیرا کدئین می تواند عملکرد تنفسی را سرکوب کند.

● کدئین ممکن است باعث خواب آلودگی شود و عملکرد شناختی و حرکتی را مختل کند، که نیاز به احتیاط هنگام کار با ماشین آلات یا رانندگی دارد.

● در افراد مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، ممکن است تنظیم دوز لازم باشد.

● به طور کلی مصرف کدئین در دوران بارداری به خصوص در سه ماهه اول ممنوع است.

● استفاده طولانی مدت در اواخر بارداری ممکن است منجر به سندرم محرومیت نوزاد شود.