اطلاعات دارویی پنیسیلامین

پنیسیلامین با جیوه، سرب، مس، آهن و احتمالا سایر فلزات سنگین کمپلکس محلول در آب ایجاد می کند که در ادرار دفع می گردد.
به عنوان ضد روماتیسم فعالیت فاکتورهای روماتوئید IgM و فعالیت T-cell نه B-cell را تضعیف می کند.
داروی پنیسیلامین با سیستئین تشکیل پیوند دی سولفید می دهد که کمپلکس ایجادشده از سیستئین در آب بیشتر حل می شود، لذا مانع تشکیل سنگ سیستئینی می شود.

پنیسیلامین یک عامل شلاته کننده می باشد که در درمان بیماری ویلسون استفاده می شود همچنین در کاهش دفع ادراری سیستین در سیستئین اوری استفاده می شود. پنیسیلامین همچنین در درمان آرتریت روماتوئید شدید و فعال که به سایر درمان ها پاسخ نداده اند به کار برده می شود.

جذب داروی پنیسیلامین سریع اما ناکامل می باشد.فراهمی زیستی آن 40-70% می باشد.متابولیسم پنیسیلامین کبدی است.( مقدار کمی به اس متیل دی پنیسیلامین متابولیزه می گردد.قسمت عمده پنیسیلامین به شکل دی سولفید از طریق ادرار دفع می گردد.
شروع اثر پنیسیلامین در آرتریت روماتوئید 2-3 ماه،در بیماری ویلسون 1-3 ماه می باشد.
زمان رسیدن به حداکثر غلظت سرمی پنیسیلامین 1 تا 3 ساعت می باشد.
نیمه عمر حذفی پنیسیلامین 1.7 تا 7 ساعت می باشد. اتصال به پروتئینهای پلاسما پنیسیلامین بیشتر از 80% و عمدتا به آلبومین و سرولوپلاسمین می باشد.

سیستین اوری , بیماری ویلسون , درمان کمکی آرتریت روماتوئید فعال و شدید

**مقدار مصرف معمول برای بیماری ویلسون : بزرگسالان:

مقدار اولیه: 0.75 تا 1.5 grams/day که منجر به دفع اولیه بیش از 2 mg مس از ادرار 24 ساعته می گردد و باید حدود 3 ماه مصرف ادامه پیدا کند
مقدار نگهدارنده: مقدار نگهدارنده مطلوب با اندازه گیری دفع مس ادراری و مقدار مس آزاد در سرم مشخص می گردد.حداکثر مقدار مجاز 2 g/day می باشد.

**مقدار مصرف معمول برای سیستین اوری : بزرگسالان:

معمولا 2 (g/day ( 1-4 g/day مقدار مصرف نهایی باید در 4 نوبت مساوی مصرف شود.اگر 4 نوبت مساوی عملی نیست مقدار بیشتر هنگام خواب مصرف گردد.

**مقدار مصرف معمول برای آرتریت روماتوئید:

بزرگسالان: مقدار اولیه : با تک دوز روزانه 125 یا 250 mg شروع شده و پس از آن در فواصل هر 1 تا 3 ماه ، 125 تا 250 mg/day بر اساس پاسخ و تحمل بیمارافزایش داده می شود.
مقدار نگهدارنده:فرد به فرد متغیر می باشد.اغلب افراد به مقادیر 500 تا 750 mg/day پاسخ می دهند.

**مقدار مصرف معمول برای بیماری ویلسون:کودکان:

مقدار اولیه: 0.75 تا 1.5 grams/day که منجر به دفع اولیه بیش از 2 mg مس از ادرار 24 ساعته می گردد و باید حدود 3 ماه مصرف ادامه پیدا کند
مقدار نگهدارنده: مقدار نگهدارنده مطلوب با اندازه گیری دفع مس ادراری و مقدار مس آزاد در سرم مشخص می گردد.حداکثر مقدار مجاز 2 g/day می باشد.

**مقدار مصرف معمول برای سیستین اوری: کودکان:

30 mg/kg/day. مصرف نهایی باید در 4 نوبت مساوی مصرف شود. اگر 4 نوبت مساوی عملی نیست مقدار بیشتر هنگام خواب مصرف گردد

**مقدار مصرف معمول برای آرتریت روماتوئید کودکان:

مقدار اولیه : با تک دوز روزانه 125 یا 250 mg شروع شده و پس از آن در فواصل هر 1 تا 3 ماه ، 125 تا 250 mg/day بر اساس پاسخ و تحمل بیمارافزایش داده می شود.
مقدار نگهدارنده: فرد به فرد متغیر می باشد.اغلب افراد به مقادیر 500 تا 750 mg/day پاسخ می دهند

بارداری , نارسایی کلیوی , شیردهی

اختلالات تیروئیدی , دفع خون درادرار , صدمه جدی به کبد , اسهال , کهیر , تب1 , اضطراب , طاسی , بی اشتهایی , دفع پروتئین در ادرار , پایین آمدن آستانه تحریک , مشکلات ناخن , کاهش قند خون , وزوزگوش , التهاب رگ , نکرولیز سمی اپیدرمال

دفریپرون , سوکروز آهن , منیزیم اکساید , مولتی ویتامین مینرال , ویتامین ب6 , بیولکترا منیزیم , مگلومین کامپاند , فروس گلوکونات , آهن , پودر آهن فرامکس , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , یوتالامات , آیوکساگلات

1- داروی پنیسیلامین در افراد با سابقه آگرانولوسیتوز یا کم خونی آپلاستیک باید با احتیاط فراوان مورد استفاده قرار بگیرد.
2- مصرف طولانی مدت پنیسیلامین باعث کاهش گویچه های سفید خون شده و احتمال بروز عفونت در اندام های مختلف از جمله لثه و دهان وجود دارد.لذا قبل از شروع درمان و در طول درمان شمارش سلولهای خون انجام شود و نظارت جهت بروز علایم لکوپنی و ترومبوسیتوپنی صورت پذیرد.
برای WBC <3500/mm3 درمان قطع گردد.برای پلاکت platelet counts <100,000/mm3 درمان موقتا قطع شودو چنانچه در 3 آزمایش پیاپی کاهش گویچه های سفید و پلاکت اتفاق بیافتد حتی اگر هنوز مقادیر در محدوده طبیعی باشد درمان موقتا قطع گردد.
3- داروی پنیسیلامین در سالمندان باید با احتیاط فراوان مورد استفاده قرار بگیرد. زیرا سالمندان نسبت به عوارض پنیسیلامین نظیر بثورات جلدی،تغییرات چشایی،سمیت کلیوی و خونی مستعدتر می باشند.
4- در صورت بروز تب با پنیسیلامین در بیماران روماتوئیدی باید مصرف دارو متوقف شده و از درمان های جایگزین دیگر استفاده گردد.در سایر بیماریها مصرف دارو موقتا قطع گردد و پس از فروکش کردن تب ،دوباره و با مقدار کمتر مصرف پنیسیلامین آغاز گردد. در صورت بروز بثورات جلدی همراه با خارش پوست و غشاهای مخاطی مصرف پنیسیلامین موقتا قطع شده و پس از برطرف شدن دوباره مصرف پنیسیلامین آغاز گردد.
5- در حین مصرف پنیسیلامین امکان بروز سندم گودپاسچر وجود دارد که کشنده می باشد لذا در بیمارانی که تظاهرات غیر معمول ادراری همراه با هموپتزی ( خلط حاوی رگهای خونی) و ارتشاح ریوی در رادیوگرافی قفسه سینه دارند فورا مصرف پنیسیلامین قطع گردد.
6- در صورت مشکوک شدن به پمفیگوس مصرف پنیسیلامین قطع گردد.
7- پنیسیلامین ممکن است در مواردی سبب بروز وجود خون یا پروتئین در ادرار و نهایتا منجر به سندرم نفروتیک شود که دربیماران روماتوئیدی در صورت بروز وجود خون در ادرار مصرف پنیسیلامین قطع شود و در صورت بروز وجود پروتئین در ادرار مصرف قطع شود یا مقدار مصرف کاهش یابد.کاهش مقدار مصرف پنیسیلامین در مواردی مشکل وجود پروتئین در ادراررا برطرف می کند.

1-مصرف مقادیر زیاد مایعات ( بخصوص در شب ) توصیه می گردد.
2- پنیسیلامین را با معده خالی ( یک ساعت قبل یا دو ساعت پس از غذا) مصرف کنید.

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )