اطلاعات دارویی دی هیدرو ارگوتامین

مکانیسم اثر

اثربخشی این دارو در میگرن مربوط به فعال شدن گیرنده های 5-HT1D در عروق خونی داخل جمجمه ای است که موجب فعال شدن این گیرنده ها در انتهای نورون های حسی ثانویه عصب سه قلو می شود که در نهایت باعث مهار آزادشدن نوروپپتید های غیر التهابی می گردد .
دی هیدرو ارگوتامین با تمایل بالایی به گیرنده های سروتونین 5-HT1Dα ، 5-HT1Dβ ، 5-HT1A، 5-HT2A و 5-HT2C گیرنده های نورآدرنالین α2A، α2B و α1 و گیرنده های D2L و D3 دوپامین متصل می شود.
هم چنین دی هیدروارگوتامین دارای خواص اکسی توکسیک است.

فارماکودینامیک

 داروی دی هیدروارگوتامین عملکرد مشابه تریپتان ها را دارد که به عنوان یگ آگونیست گیرنده های سروتونینی عمل کرده و سبب انقباض عروق مغزی می شود اما با گیرنده های دوپامینی و آدرنرژیک هم بر هم کنش دارد.

فارماکوکینتیک

توزیع: حجم توزیع 800 لیتر می باشد.
اتصال به پروتئین پلاسما : 93%
متابولیسم : به طور گسترده ای از طریق کبد متابولیزه می شود. (یک متابولیت فعال به نام 8- بتا - هیدروکسی دی هیدرو ارگوتامین دارد)
فراهمی زیستی: تجویز وریدی و عضلانی 100% ، تجویز داخل بینی 40%.
نیمه عمر حذف : تقریبا 9 تا 10 ساعت زمان رسیدن به اوج غلظت سرمی: تزریق عضلانی 24 دقیقه، تزریق وریدی 1-2 دقیقه، تجویز داخل بینی 30-60 دقیقه.
دفع : عمدتا توسط مدفوع و بقیه در ادرار (6 تا 7 درصد دارو بدون تغییر دفع می شود)

موارد مصرف دی هیدرو ارگوتامین

میگرن , سردرد خوشه ای , هیپوتانسیون وضعیتی , احتقان لگنی همراه با درد

مقدار مصرف دی هیدرو ارگوتامین

* میگرن و سردرد های خوشه ای
• تزریق عضلانی و زیر جلدی: 1 میلی گرم در زمان شروع اولین علامت سردرد؛ هریک ساعت تکرار تا حداکثر 3 میلی گرم در روز. حداکثر دوز: 6 میلی گرم در هفته.
• تزریق وریدی: 1 میلی گرم در زمان شروع اولین علامت سردرد؛ هر یک ساعت تکرار تا حداکثر 2میلی گرم در روز. حداکثر دوز: 6 میلی گرم در هفته.
• تجویز داخل بینی: 1 اسپری (5/0 میلی گرم) در هر سوراخ بینی هر 15 دقیقه در مجموع 4 اسپری (2 میلی گرم). ایمنی دوزهای بیش از 6 اسپری (3 میلی گرم) در یک دوره 24 ساعته یا 8 اسپری (4 میلی گرم) در یک هفته وجود ندارد. برای مصرف روزانه استفاده نشود.
* میگرن غیر قابل کنترل
• پروتکل راسکین: دوز اولیه: 5/0 میلی گرم (پس از تجویز متوکلوپرامید)؛ دوز بعدی هر 8 ساعت تا حداکثر 7 روز تکرار می شود (محدوده: 2/0 تا 1 میلی گرم) .اکثر بیماران طی 3 روز بدون سردرد می شوند).
• پروتکل فورد : پس از تجویز متوکلوپرامید؛ 3 میلی گرم در 1000 میلی لیتر سرم نرمال سالین با سرعت42 میلی لیتر در ساعت تا 7 روز (اکثر بیماران در طی 3 روز بدون سردرد می شوند). اگر تهوع ادامه پیدا کرد، سرعت آن را تا 21 تا 30 میلی لیتر در ساعت کاهش دهید.

عوارض جانبی دی هیدرو ارگوتامین

تهوع , استفراغ , سرگیجه , بی حسی و مور مور در دست و پا , تاکیکاردی , ارگوتیسم , احساس تغییر مزه در فرم اسپری بینی , تحریک بینی , سوزش گلو , ایسکمی محیطی ( شیوع بسیار کم) , وازواسپاسم , بیماری عروق مغزی

تداخلات دارویی

ارگوتامین سی , اسپیرامایسین , افدرین , اکسپکتورانت , اکسی متازولین , ایپراتروپیوم بروماید , بوپیواکائین , پروپرانولول , پوساکونازول , ترازودون , ترانیل سیپرومین , توپیرامات , ریزاتریپتان , زفیرلوکاست , سوتالول , سیبوترامین , فلووکسامین , فلوکستین , متوپرولول , میدودرین , ونلافاکسین , کارودیلول , کلوزاپین , متیلن بلو , انزالوتامید , بیزوپرولول , دی سولفیرام , ریفابوتین , ریفاپنتین , داروناویر , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , نوراپی نفرین , ریتوناویر , التریپتان , پردنیزولون , میفه پریستون , تاپنتادول , فنیل پروپانولامین , نلفیناویر , آمپرناویر , دی اتیل پروپیون , آلموتریپتان , لیز دگزامفتامین | لیس دکس آمفتامین , اریترومایسین اتیل سوکسینات , بوتاباربیتال , روکسیترومایسین , بریگاتینیب , تیپراناویر , بنزفتامین , نیکاردیپین , اتراویرین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , پروپیل هگزدرین , زایلومتازولین , آکریواستین + پسودوافدرین , کلرسیکلیزین+ پسودوافدرین , میبفرادیل , داریفناسین , کوبیسیستات , اکسی کونازول , لترموویر , گلیسرول فنیل بوتیرات , ونتوکلاکس , لوماکافتور / ایواکافتور , لورلاتینیب , 5-هیدروکسی تریپتوفان , لوومیلناسیپران , کلرسیکلیزین + فنیل افرین , لوپیناویر + ریتوناویر , امبی تاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر , بروموپراید , اولیندومایسین , لاسمیدیتان , نیکوتین

هشدارها

1- قبل از پایش قلبی و عروقی، به افراد در معرض خطر بیماری های عروق کرونری نباید تجویز شود ؛ اگر ارزیابی رضایت بخش بود، پزشک باید اولین دوز را تجویز کند و وضعیت قلبی عروقی به طور دوره ای مورد ارزیابی قرار گیرد .
2- تحریک موضعی بینی و گلو (معمولا موقت و خفیف تا متوسط) می تواند رخ دهد؛ عوارض درازمدت بر روی مخاط بینی و مجاری تنفسی به طور گسترده مورد بررسی قرار نگرفته است.
3- عوارض جانبی بسیار بد و گاهی اوقات مرگبار مانند ضربان قلب غیر طبیعی، حمله قلبی، سکته مغزی و فشار خون بالا با این دارو اتفاق افتاده است.

نکات قابل توصیه

1- اگر به دی هیدرو ارگوتامین یا هر بخش دیگر این دارو، داروهای دیگر و غذاها آلرژی دارید.در مورد آلرژی و علائم آن مانند راش جلدی، کهیر، خارش، تنفس کوتاه، خس خس سینه، سرفه، تورم صورت، لب ها، زبان و گلو و یا سایر علایم، با پزشک خود مشورت کنید.
2- اگر فشار خون بالا یا برخی از انواع سردرد میگرنی مثل میگرن همی پلژیک(فلج کننده)، میگرن بنیادی(ارثی)، مشکلات عروق خونی، فشار یا درد قفسه سینه، بیماری های قلبی، بیماری های کلیوی، بیماری های کبدی، جریان خون ضعیف، عفونت شدید یا جراحی اخیر عروق خونی، داشتید با پزشک خود مشورت کنید.
3- اگر در 24 ساعت گذشته داروی ریزاتریپتان، سوماتریپتان ، زولمی تریپتان یا ارگوتامین مصرف کرده اید، به پزشک خود بگویید.
4- درصورتی که باردار هستید، احتمال بارداری دارید و یا در دوران شیردهی هستید، این دارو را مصرف نکنید.
5- اگر آب گریپ فروت استفاده کردید، با پزشک خود مشورت کنید.
6- این دارو برای استفاده منظم و به صورت روزانه نیست.
7- اگر محلول تزریقی کدر، نشت کرده باشد یا تغییر رنگ داده و یا حاوی ذرات باشد، آن را مصرف نکنید.
8- قبل و بعد از تزریق، دست ها را بشویید.

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

دارو های مشابه

ارگوتامین سی , بروموکرپتین , پرگولاید