فیزوستیگمین Physostigmine
فیزوستیگمین یک مهارکننده کولین استراز است که به سرعت از غشا جذب می شود. به صورت موضعی داخل چشم کاربرد دارد. این دارو از سد خونی – مغزی عبور و با تاثیر بر سیستم عصبی در درمان سمیت حاد ناشی از داروهای آنتی کولینرژیک به کار می رود.
فیزوستیگمین برای بازگشت اثرات داروهای عصبی – عضلانی مانند آتروپین ، بلادونا ، آنتی هیستامین ها ،ضد افسردگی ها و سایر آنتی کولینرژیک ها کاربرد دارد.
مکانیسم اثر
فیزوستیگمین با مهار استیل کولین استراز ( این آنزیم باعث کاهش استیل کولین می شود) و مداخله در متابولیسم استیل کولین ، گیرنده های نیکوتینی و موسکارینی را به طور غیر مستقیم تحریک و باعث افزایش استیل کولین در محل سیناپس می گردد .
فارماکودینامیک
فیزوستیگمین یک عامل پاراسمپاتومیمتیک است که آنزیم کولین استراز را به صورت اختصاصی و برگشت پذیر مهار می کند و غلظت استیل کولین را در محل پایانه های عصبی افزایش می دهد.
این دارو در درمان گلوکوم استفاده می شود و به دلیل عبور از سد خونی مغزی برای درمان اثرات ناشی از مصرف بیش از حد آتروپین و یا سایر آنتی کولینرژیک ها بر سیستم اعصاب مرکزی به کار می رود.
فیزوستیگمین می تواند موجب بازگشت اثرات آنتی کولینرژیک محیطی و مرکزی گردد.
فارماکوکینتیک
• فیزوستیگمین به خوبی جذب می شود.
• به طور گسترده در بدن منتشر می شود. از سد خونی – مغزی عبور می کند و باعث برگشت اثرات آنتی کولینرژیک محیطی و مرکزی می گردد.
• از طریق هیدرولیز توسط کولین استراز ها متابولیزه می شود .
• شروع اثر این دارو بین 3 تا 8 دقیقه است .
• طول اثر دارو بین 45 تا 60 دقیقه است .
• نیمه عمر حذف دارو 1 تا 2 ساعت است .
مقدار مصرف فیزوستیگمین
دوز معمول برای سندرم آنتی کولینرژیک در بزرگسالان
• مراقبت پس از بیهوشی :
- دوز معمول 0.5 تا 1 میلی گرم عضلانی یا وریدی آهسته(کمتر از 1میلیگرم دردقیقه)
- در صورت عدم پاسخ مناسب در فواصل زمانی 10 تا 30 دقیقه دوز تکرار می گردد.
• مصرف بیش از حد داروها یی که باعث سندرم آنتی کولینرژیک می شود:
2 میلی گرم عضلانی یا وریدی آهسته (کمتر از 1میلی گرم دردقیقه)
در صورت بروز علایم تهدید کننده حیات بیمار (آریتمی، تشنج، کما) ممکن است دوز تکرار شود.
دوز معمول برای سندرم آنتی کولینرژیک اطفال :
0.02 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن عضلانی یا وریدی آهسته (کمتر از 0.5 میلیگرم دردقیقه)
در صورت عدم پاسخ مناسب تا زمان مشاهده پاسخ درمانی مناسب در فواصل زمانی5 تا 10 دقیقه دوز تکرار می گردد. حداکثر دوز 2 میلی گرم
موارد منع مصرف
آسم ریوی , دیابت , انسداد دستگاه گوارشی یا سیستم ادراری – تناسلی , قانقاریا , بیماریهای قلبی عروقی , وضعیت واگوتونیک (افزایش فعالیت عصب واگ) , مصرف همزمان با مسدود کننده های عصب عضله دپلاریزانعوارض جانبی فیزوستیگمین
تهوع , استفراغ , تاری دید , اسهال , خس خس سینه , دردچشم , تعریق , دل پیچه , تنگی قفسه سینه , افزایش بزاق , بی اختیاری ادرار , خستگی یا ضعف غیر طبیعی , ضعف ماهیچه , دل درد , کاهش تنفس , ضربان قلب آهسته یا نامنظم , تغییر در دید دور یا نزدیکهشدارها
• در صورت حساسیت به فیزوستیگمین و یا بیماری هایی مانند آسم ، دیابت ، مشکلات دفع ادرار و انسداد مثانه ، انسداد روده ، بیماری قلبی ، قانقاریا (آسیب پوست و بافت عضلانی ناشی از عفونت و عدم خونرسانی به محل آسیب دیده) ، نباید این دارو مصرف گردد.
• با توجه به اینکه آتروپین پادزهر (آنتی دوت) فیزوستیگمین می باشد. به دلیل امکان ازدیاد حساسیت در اغلب بیماران تحت درمان با فیزوستیگمین فرم تزریقی آتروپین باید حتما در دسترس باشد.
نکات قابل توصیه
• فیزوستگمین تحت نظارت کادر درمانی به صورت عضلانی یا وریدی تزریق می شود.
• تزریق وریدی فیزوستگمین باید به آهستگی انجام شود.
• در صورت حساسیت به ترکیبات سولفیتی ، مصرف همزمان استامینوفن و ترامادول، و یا مصرف بوپروپیون به پزشک خود اطلاع دهید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138
موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی
الماس امینی | 1399/04/17
آقای دکتر آیا دارویی قویتر از مستینون وجود داره البته با مدت تاثیر بالا. این قرصی که ما استفاده میکنیم صد سال پیش ساخته شده آیا کسی ت. این کشور بفکر ما هست تا داروی بهتری ساحته بشه
پاسخ خانم دکتر مشیری:
با سلام
برای این بیماری در حال حاضر عمدتا از داروهای آنتی کولین استراز نظیر پیریدوستیگمین در درمان طولانی مدت استفاده میشود.در برخی بیماران با تشخیص پزشک از داروهای ضد التهاب کورتیکواستروئیدی و سرکوب کننده ایمنی هم ممکن است استفاده بشود .
رامین | 1398/10/09
سلام ببخشید آیا خوردن قرص فیزوستیگمین برای من که به علت سرماخوردگی کورتون گرفته ام برای جلوگیری از اثرات بد کورتون مخصوصا پوکی استخوان چون ازلحاظ بدنی کمی ضعیف هستم منعیتی دارد یا نه ؟
پاسخ خانم دکتر مشیری:
با سلام
خیر،این دارو در درمان گلوکوم استفاده می شود و به دلیل عبور از سد خونی مغزی برای درمان اثرات ناشی از مصرف بیش از حد آتروپین و یا سایر آنتی کولینرژیک ها بر سیستم اعصاب مرکزی به کار می رود.