اطلاعات دارویی فیزوستیگمین

مکانیسم اثر

فیزوستیگمین با مهار استیل کولین استراز ( این آنزیم باعث کاهش استیل کولین می شود) و مداخله در متابولیسم استیل کولین ، گیرنده های نیکوتینی و موسکارینی را به طور غیر مستقیم تحریک و باعث افزایش استیل کولین در محل سیناپس می گردد .

فارماکودینامیک

فیزوستیگمین یک عامل پاراسمپاتومیمتیک است که آنزیم کولین استراز را به صورت اختصاصی و برگشت پذیر مهار می کند و غلظت استیل کولین را در محل پایانه های عصبی افزایش می دهد.
این دارو در درمان گلوکوم استفاده می شود و به دلیل عبور از سد خونی مغزی برای درمان اثرات ناشی از مصرف بیش از حد آتروپین و یا سایر آنتی کولینرژیک ها بر سیستم اعصاب مرکزی به کار می رود.
فیزوستیگمین می تواند موجب بازگشت اثرات آنتی کولینرژیک محیطی و مرکزی گردد.

فارماکوکینتیک

• فیزوستیگمین به خوبی جذب می شود.
• به طور گسترده در بدن منتشر می شود. از سد خونی – مغزی عبور می کند و باعث برگشت اثرات آنتی کولینرژیک محیطی و مرکزی می گردد.
• از طریق هیدرولیز توسط کولین استراز ها متابولیزه می شود .
• شروع اثر این دارو بین 3 تا 8 دقیقه است .
• طول اثر دارو بین 45 تا 60 دقیقه است .
• نیمه عمر حذف دارو 1 تا 2 ساعت است .

موارد مصرف فیزوستیگمین

گلوکوم , سمیت شدید ناشی از آنتی کولینرژیک ها

مقدار مصرف فیزوستیگمین

دوز معمول برای سندرم آنتی کولینرژیک در بزرگسالان
• مراقبت پس از بیهوشی :
- دوز معمول 0.5 تا 1 میلی گرم عضلانی یا وریدی آهسته(کمتر از 1میلیگرم دردقیقه)
- در صورت عدم پاسخ مناسب در فواصل زمانی 10 تا 30 دقیقه دوز تکرار می گردد.
• مصرف بیش از حد داروها یی که باعث سندرم آنتی کولینرژیک می شود:
2 میلی گرم عضلانی یا وریدی آهسته (کمتر از 1میلی گرم دردقیقه)
در صورت بروز علایم تهدید کننده حیات بیمار (آریتمی، تشنج، کما) ممکن است دوز تکرار شود.
دوز معمول برای سندرم آنتی کولینرژیک اطفال :
0.02 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن عضلانی یا وریدی آهسته (کمتر از 0.5 میلیگرم دردقیقه)
در صورت عدم پاسخ مناسب تا زمان مشاهده پاسخ درمانی مناسب در فواصل زمانی5 تا 10 دقیقه دوز تکرار می گردد. حداکثر دوز 2 میلی گرم

موارد منع مصرف

آسم ریوی , دیابت , انسداد دستگاه گوارشی یا سیستم ادراری – تناسلی , قانقاریا , بیماریهای قلبی عروقی , وضعیت واگوتونیک (افزایش فعالیت عصب واگ) , مصرف همزمان با مسدود کننده های عصب عضله دپلاریزان

عوارض جانبی فیزوستیگمین

تهوع , استفراغ , تاری دید , اسهال , خس خس سینه , دردچشم , تعریق , دل پیچه , تنگی قفسه سینه , افزایش بزاق , بی اختیاری ادرار , خستگی یا ضعف غیر طبیعی , ضعف ماهیچه , دل درد , کاهش تنفس , ضربان قلب آهسته یا نامنظم , تغییر در دید دور یا نزدیک

تداخلات دارویی

دیپیریدامول , سوکسینیل کولین , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , گلیکوپیرونیوم توسیلات

کورتیکواستروئید ها - آنتی کولینرژیک ها

هشدارها

• در صورت حساسیت به فیزوستیگمین و یا بیماری هایی مانند آسم ، دیابت ، مشکلات دفع ادرار و انسداد مثانه ، انسداد روده ، بیماری قلبی ، قانقاریا (آسیب پوست و بافت عضلانی ناشی از عفونت و عدم خونرسانی به محل آسیب دیده) ، نباید این دارو مصرف گردد.
• با توجه به اینکه آتروپین پادزهر (آنتی دوت) فیزوستیگمین می باشد. به دلیل امکان ازدیاد حساسیت در اغلب بیماران تحت درمان با فیزوستیگمین فرم تزریقی آتروپین باید حتما در دسترس باشد.

نکات قابل توصیه

• فیزوستگمین تحت نظارت کادر درمانی به صورت عضلانی یا وریدی تزریق می شود.
• تزریق وریدی فیزوستگمین باید به آهستگی انجام شود.
• در صورت حساسیت به ترکیبات سولفیتی ، مصرف همزمان استامینوفن و ترامادول، و یا مصرف بوپروپیون به پزشک خود اطلاع دهید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

پیریدوستیگمین , نئوستیگمین , اکوتیوفات یدید , آلفاگان , دیستیگمین , هوپرزین آ