اطلاعات دارویی میرابگرون

میرابگرون آگونیست قوی و انتخابی گیرنده های بتا-3 آدرنرژیک است.با فعال شدن این گیرنده ماهیچه های صاف دفع کننده شل می شوند و ظرفیت مثانه افزایش میابد. در دوزهای بالاتر(200 میلی گرم) پتانسیل فعالسازی گیرنده های آدرنرژیک بتا-1 و بتا-2 را دارد.

میرابگرون به طور وابسته به دوز فشارخون را افزایش می دهد.اگرچه این اثر با قطع دارو برگشت پذیر است. داروی میرابگرون ضربان قلب را هم به طور وابسته به دوز افزایش می دهد.

• فراهمی زیستی : 29%(25 میلی گرم)، 35% (50 میلی گرم)
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 3.5 ساعت
• حداکثر غلظت پلاسمایی: از دوز 50 میلی گرم به 100 میلی گرم 3 برابر افزایش میابد.
• سطح زیر منحنی: از دوز 50 میلی گرم به 100 میلی گرم 2.5 برابر افزایش میابد.
• زمان رسیدن به غلظت ثابت: 7 روز
• اتصال به پروتئین: 71%
• حجم توزیع در حالت غلظت ثابت: 1670 لیتر
• متابولیسم
• از طریق مسیرهای گوناگون شامل دآلکیلاسیون، گلوکورونیداسیون(مستقیم)، هیدرولیز آمید و کمی متابولیسم اکسیداتیو در مطالعات حیوانی با CYP2D6 و  CYP3A4
• احتمالا بوتیل کولین استراز، اوریدین دی فسفو-گلوکورونیل ترانسفراز (UGT) و الکل دهیدروژناز هم دخیل اند.
• مهارکننده متوسط CYP2D6
• نیمه عمر: 50 ساعت
• کلیرانس کل بدن: 57 لیتر در ساعت (بعد از تجویز وریدی)
• دفع: ادرار (55%)، مدفوع (34%)
• دفع بدون تغییر: ادرار(تقریبا 25%)، مدفوع(0%)

مثانه بیش فعال

بزرگسالان

مثانه بیش فعال

25 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، معمولا در عرض 8 هفته موثر است.

شاید تا 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز بر اساس کارایی و تحمل فرد افزایش یابد.

کودکان

ایمنی و کارایی داروی میرابگرون تایید نشده است.

حساسیت شدید

اسهال , یبوست , سردرد , خشکی دهان , سرگیجه , افزایش فشارخون , سینوزیت , التهاب مثانه , خستگی , درد مفاصل , کمردرد , عفونت مجاری ادراری , نازوفارنژیت ( التهاب بینی و گلو) , تاکی کاردی , نئوپلاسم

افزایش فشارخون عمدتا در بیماران با فشارخون بالای قبلی رخ می دهد.

برکسی پیپرازول , پیموزاید , تیوریدازین , تاموکسیفن , الیگلوستات , ونتوکلاکس

ممکن است موجب افزایش فشارخون شود. فشارخون را به صورت دوره ای، مخصوصا در بیماران فشارخونی بررسی کنید. در بیماران با فشارخون بالای شدید کنترل نشده توصیه نمی شود (طبق تعریف فشارخون سیستولیک 180 میلی متر جیوه به بالا و یا فشارخون دیاستولیک 110 میلی متر جیوه به بالا).

احتباس ادراری ممکن است با انسداد خروجی مثانه یا با درمان همزمان آنتی موسکارینیک ها رخ دهد، در این بیماران با احتیاط تجویز شود

آنژیوادم صورت، لب، زبان و یا حنجره گزارش شده است.ممکن است بعد از اولین دوز یا چند دوز رخ دهد.فورا دارو را قطع کنید و اقدامات مناسب درمانی را برای اطمینان از باز بودن مجاری هوایی بیمار آغاز کنید.

مرور کلی تداخل های دارویی

تحت نظر گرفتن مناسب و تنظیم دوز برای سوبستراهای CYP2D6 با پنجره درمانی باریک توصیه می شود.

• تجویز همزمان 0.25 میلی گرم دیگوکسین با ترکیب از 5 میلی گرم سولیفناسین و 50 میلی گرم میرابگرون باعث افزایش سطح زیر منحنی دیگوکسین و حداکثر غلظت پلاسمایی در حدود 10 درصد و 14 درصد می شود. برای بیماران که ترکیبی از میرابگرون و دیگوکسین را آغاز میکنند، ابتدا کمترین دوز برای دیگوکسین را در نظر بگیرید؛ برغلظت سرمی دیگوکسین نظارت کنید سپس دوز دیگوکسین را برای به دست آوردن اثر بالینی دلخواه افزایش دهید
• • در مطالعات انجام شده، کتوكونازول موجب افزایش 45 درصدی حداکثر غلظت پلاسمایی میرابگرون و افزایش 80 درصدی سطح زیرمنحنی آن بعد از تجویز چندین دوز 400 میلی گرمی كتوكونازول به مدت 9 روز قبل از تجویز تک دوز 100 میلی گرمی میرابگرون در 23 مرد و زن سالم گردید.

• ممکن است بروز اثر کامل چندین هفته طول بکشد.
• افزایش فشارخون ممکن است رخ بدهد. فشارخون خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
• در صورت بارداری، قصد بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.
• مصرف با یا بدون غذا تفاوتی ندارد.
• دارو را با یک لیوان آب کاملا ببلعید و از آسیب به آن خودداری کنید.
• از دوز فراموش شده صرف نظر کنید.دو دوز را همزمان مصرف نکنید.

نامشخص

اکسی بوتینین , تولترودین , سولیفناسین , فسوترودین , داریفناسین , فلاووکسات , تروسپیوم