اطلاعات دارویی پتیدین

مکانیسم اثر

مکانیسم دقیق عملکرد پتیدین مشخص نیست. این دارو احتمالا با اثر روی گیرنده های اپیوئیدی در قسمت های مختلف سیستم عصبی مرکزیو سایر بافت ها عمل کرده و باعث ایجاد حس بی دردی ( آنالژزی) , سرکوب تنفسی و خواب آلودگی می شود.

فارماکودینامیک

پتیدین به گیرنده های اپیوئیدی در سیستم اعصاب مرکزی و سایر بافت ها متصل شده و عملکرد خود را که شامل اثرات بی دردی, القای خواب آلودگی و تضعیف سیستم تنفسی می باشد اعمال می کند. محل تراکم گیرنده های اپیوئیدی، در سیستم لیمبیک, تالاموس, هیپوتالاموس, جسم سیاه , بصل النخاع و طناب نخاعی می باشد.

فارماکوکینتیک

• در مصرف خوراکی به علت گذر اول کبدی،فراهمی زیستی آن در افراد سالمحدود 50 تا 60 درصد و در افراد دچار نارسایی کبدی 80 تا 90 درصد است.
• در مصرف عضلانی طی 6 ساعت از تزریق دارو حدود 80 تا 85 درصد از دارو جذب می شود. به همین دلیل اثر بخشی آن در فرم تزریقی 2 برابر فرم خوراکی است.
• در مصرف خوراکی پتیدین حداکثر اثرات بی دردی طی یک ساعت ایجاد شده و بعد از 2 تا 4 ساعت از بین می رود.
• در مصرف زیرجلدی حدودا بعد از 40 تا 60 دقیقه و در تجویز عضلانی 30 تا 50 دقیقه بعد از مصرف حداکثر اثرات ظاهر می شود و در هر نوع تزریق 2 تا 4 ساعت اثر آن ادامه دارد.
• اتصال پروتئینی دارو حدود 60 تا 80 درصد است. دارو از جفت عبور کرده و ممکن است در جفت تجمع یابد.
• در شیر نیز ترشح می شود. متابولیسم عمدتا در کبد به نورمپریدین صورت گرفته و متابولیت حاصل مسئول عوارض جانبی عصبی دارو ( القای تشنج) می باشد.
• نیمه عمر آن 2.5 تا 4 ساعت در بزرگسالان سالم و 7 تا 11 ساعت در بیماران نارسایی کبدی است.
• دفع دارو و متابولیت های آن عمدتا ادراری می باشد.

موارد مصرف پتیدین

درد حاد ( متوسط تا شدید) , آرام بخشی قبل جراحی , حمایت بیهوشی , ادم ریوی ( کاهش اضطراب و اثرات قلبی عروقی)

مقدار مصرف پتیدین

بزرگسالان
• درد
خوراکی : 50 تا 150 میلی گرم که بسته به شدت درد هر 3 تا 4 ساعت تکرار می شود. حداکثر دوز روزانه 600 میلی گرم می باشد.
تزریقی: 50 تا 150 میلی گرم عضلانی یا زیرجلدی با فاصله 3 تا 4 ساعت بسته به نیاز بیمار. در صورت نیاز به تکرار دوز , روش عضلانی ارجحیت دارد.
o روشوریدی نیز برای تزریق پتیدین استفاده می شود منتهی در این روشدارو باید خیلی آهسته و به صورت رقیق شده و با دوز کاهش یافته تجویز شود. همچنین باید یک داروی آنتاگونیست مخدر و تجهیزات کمک به تنفس در دسترس باشد.
o بیهوشی
قبل از جراحی: 50 تا 100 میلی گرم عضلانی یا زیرجلدی 30 تا 90 دقیقه قبل از شروع بیهوشی .
o ایجاد بی دردی برای زایمان : 50 تا 100 میلی گرم عضلانی یا زیرجلدی زمانی که درد منظم شده است. هر 1 تا 3 ساعت می تواند تکرار شود.
o حمایت بیهوشی: محلول رقیق دارو به صورت وریدی آهسته تزریق شده و بسته به نیاز بیمار دوز دارو تنظیم می شود.
کودکان
• درد
خوراکی: 1.8-1.1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار با فاصله هر 3 تا 4 ساعت بر حسب نیاز. حداکثر دوز در هر وعده 50 تا 150 میلی گرم و روزانه 600 میلی گرم می باشد.
تزریقی: 1.8-1.1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت عضلانی یا زیرجلدی با فاصله هر 3 تا 4 ساعت بر حسب نیاز. در مصرف مکررتزریق عضلانی بر زیر جلدی ارجحیت دارد.حداکثر دوز در هر تزریق 50 تا 150 میلی گرم و روزانه 600 میلی گرم می باشد.
• بیهوشی
قبل از جراحی : 2.2-1.1 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت عضلانی یا زیرجلدی با فاصله 30 تا 90 دقیقه قبل از شروع بیهوشی. حداکثر دوز 50 تا 100 میلی گرم می باشد.
• حمایت بیهوشی
محلول رقیق دارو به صورت وریدی آهسته تزریق شده و بسته به نیاز بیمار دوز دارو تنظیم می شود.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط به دارو , مصرف همزمان یا طی 14روز گذشته با مهارکننده هایMAO

عوارض جانبی پتیدین

تهوع , یبوست , گیجی , استفراغ , تشنج , سرگیجه , افسردگی , اضطراب , بیخوابی , توهم , خواب آلودگی , اختلالات بینایی , سرخوشی , کما , ضعف عصبی , خطر مسمومیت با آب به دلیل تحریک ترشح وازوپرسین

تداخلات دارویی

اسپیرونولاکتون , ایپراتروپیوم بروماید , ترازودون , زولپیدم , فلوتیکازون پروپیونات , گالانتامین , متوکاربامول , کلوزاپین , استروژن , ایزونیازید , بوسپیرون , پاروکستین , ترانیل سیپرومین , دولوکستین , ایزوکربوکسازید , تریپتوفان , پروژسترون ( اندومترین ) , گرانیسترون , ونلافاکسین , اس سیتالوپرام , لینزولید , لیتیوم , فنلزین , ریزاتریپتان , سرترالین , سلژیلین , سیتالوپرام , فلووکسامین , فلوکستین

ضد افسردگی های سه حلقه ای -ضد انعقاد ها -الکل-استفاده همزمان با بیهوش کننده های عمومی -اپیوئیدها-فنوتیازین ها-دارو های خواب آور

هشدارها

• سندرم سروتونینی ممکن است در بیماران دریافت کننده پتیدینکه همزمان از سایر داروهای سروتونرژیک یا مختل کننده متابولیسم سروتونین ( مانند مهار کننده های آنزیمMAO )استفاده می کنند ایجاد شود. این سندرم حتی در دوزهای معمول دارو هم ممکن است اتفاق بیفتد.
تظاهرات سندرم سروتونینی تغییر در حالات روحی ( آژیتاسیون, توهم و کما), ناپایداری اتونوم ( تاکیکاردی, ناپایداری فشارخون و هایپرترمی), عدم هماهنگی عصب عضله ( هایپررفلکسی, سختی عضلات) و علائم گوارشی ( تهوع, استفراغ و اسهال) می باشد.
• در صورت استفاده با سایر داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی مانند ضد افسردگی ها , سایر اپیوئیدها , خواب آورها , بیهوش کننده های عمومی و ... ممکن است عوارض سداسیون ( آرام بخشی و خواب آلودگی ) و تضعیفسیستم عصبی مرکزی تشدید شود. در صورت نیاز به مصرف همزمان دو دارو باید تنظیم دوز مجدد صورت پذیرد.
• این دارو تضعیف تنفسی وابسته به دوز ایجاد میکند و در دوزهای بالا بیمار باید به دقت پایش شود.
• نارسایی آدرنال در ببماران مصرف کننده اپیوئیدها گزارش شده است.
• در بیماران آسیب دیده از ناحیه سر ممکن است باعث افزایش فشار مایع مغزی نخاعی شود.
• دارو نباید در اعصاب تنه یا نزدیک به آنها تزریق شود چراکه ممکن است سبب فلج حسی حرکتی شود که گاهی قابل برگشت نمی باشد.
• در برخی از فراورده های پتیدین، سدیم متا بی سولفیت به عنوان ماده نگهدارنده استفاده شده است که ممکن است باعث واکنش افزایش حساسیت شدید و حتی کشنده شود.
• تجمع متابولیت سمی نورمپریدین می تواند باعث تحریک سیستم اعصاب مرکزی شده و تشنج ایجاد کند.
• در بیماران مبتلا به فلوتر دهلیزی و سایر تاکیکاردی های فوق بطنی با احتیاط مصرف شود.

نکات قابل توصیه

• در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی وعلائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان) , اختلالات ریوی و تنفسی مانند آسم, سختی تنفس, آپنه خواب, بالا بودن سطح دی اکسید کربن در خون, انسداد معده و روده .
• در صورت مصرف هر کدام از داروهای زیر با پزشک مشورت شود:
بوپرنورفین, پنتازوسین, ایزوکربوکسازید, فنلزین, ترانیل سیپرومین, سلژیلین, لینزولاید و متیلن بلو.
• دارو باید فقط تحت نظر پزشک و در دوز تجویز شده مصرف شود. دوره درمان طبق نظر پزشک باشد و مصرف دارو طولانی تر نشود در غیر اینصورت احتمال وابستگی وجود دارد.
• در مصرف طولانی مدت یا دوز بالای دارو قطع آن منجر به علائم سندرم محرومیت می شود. بنابراین با نظر پزشک و به صورت مرحله ای کاهش یابد.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

بوپرنورفین , فنتانیل , مورفین , سوفنتانیل , نورمتادون , نالبوفین