اطلاعات دارویی آموباربیتال

مکانیسم اثر

داروی آموباربیتال مانند تمام باربیتورات ها بوسیله برقراری پیوند با رسپتورهای GABA در یکی از زیرواحدهای لفا یا بتا عمل می کند. اینها محل های اتصالی هستند که از خود GABA  و همچنین از نقاط پیوند بنزودیازپین ها متمایز هستند.
مانند بنزودیازپین ها، باربیتورات ها اثر GABA را در این نقاط تقویت می کنند. آموباربیتال فعالیت کورتکس حسی را با ایجاد تداخل در انتقال پالس از تالاموس کاهش می دهد. در نتیجه فعالیت حرکتی کاهش می باید، عملکرد مخچه ای تغییر می یابد و ایجاد خواب آوری و آرامبخشی می کند.

فارماکودینامیک

به عنوان یک کاهش دهنده غیر انتخابی و با شروع اثر و مدت اثر متوسط در CNS عمل می کند. سیستم فعال کننده مشبک مزانسفالیک که برانگیختگیCNS را کنترل می کند بسیار به داروی آموباربیتال حساس است. این دارو تحریک پذیری غشاهای پیش سیناپسی و پساسیناپسی را با تسهیل عمل GABA کاهش می دهند .

فارماکوکینتیک

جذب: شروع اثر: 5 دقیقه 

توزیع: در دسترس نیست

متابولیسم: عمدتا کبدی به وسیله آنزیم های میکروزومال

حذف: نیمه عمر: 15 تا 40 ساعت در بزرگسالان (میانگین 25 ساعت)

دفع: در مدفوع و ادرار

موارد مصرف آموباربیتال

اضطراب , بی خوابی , صرع , تست وادا

مقدار مصرف آموباربیتال

کپسول: 200 میلی گرم
پودر تزریقی: 250 میلی گرم- 500 میلی گرم ویال
قرص: 30 میلی گرم

بزرگسالان:

• بی خوابی: 65 تا 200 میلی گرم عضلانی یا وریدی هنگام خواب
• قبل از بی هوشی: 65 تا 500 میلی گرم وریدی یا عضلانی
• آرامبخش: 30 تا 50 میلی گرم 2 تا 3 بار روزانه

کودکان:

• برای کودکان زیر 6 سال توصیه نمی شود.
• بی خوابی، مصرف کوتاه مدت: (بالای 6 سال) 2 تا 3 میلی گرم بر کیلوگرم بر دوز عضلانی
• بی خوابی، مصرف کوتاه مدت (بالای 6 سال): 2 تا 3 میلی گرم بر کیلوگرم عضلانی یا 65 تا 500 میلی گرم بر دوز وریدی
• پیش از بی هوشی: 3 تا 5 میلی گرم بر کیلوگرم یا 65 تا 500 میلی گرم بر دوز وریدی
• آرامبخش (6 سال بالاتر): 2 تا 3 میلی گرم بر کیلوگرم عضلانی یا وریدی 2 تا 3 بار در روز

موارد منع مصرف

اختلال کبدی , پورفیری , سابقه پورفیری آشکار یا پنهان , اختلال تنفسی که در آن تنگی نفس یا انسداد آشکار است

عوارض جانبی آموباربیتال

سردرد , گیجی , تشنج , سرگیجه , سکته مغزی , اختلالات روانی , خواب آور , اختلالات دو قطبی مانیا , کاردیومیوپاتی , حمله قلبی

نقص در عملکرد ماهیچه های قلب (کاردیومیوپاتی)

تداخلات دارویی

پروتامین سولفات , فنتانیل , رانولازین , سدیم اکسی بات , ریفامپین , دی سولفیرام , والپروئیک اسید , تاپنتادول , فنین دیون | فنیندیون , کنتراسپتیو تری فازیک , دالتپارین , تینزاپارین , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , جفیتینیب , آکالابروتینیب , فوستاماتینیب , ابماسیکلیب , آنیسیندیون , اکسی مورفون , ات کلر وینول , بنزهیدروکدون/استامینوفن , تزاکافتور/ایواکافتور , الگزاکافتور/ تزاکافتور و ایواکافتور , کانابیدیول , لاسمیدیتان

• ضد افسردگی ها، آنتی هیستامین ها، مهارکننده های MAO ، مخدرها، آرامبخش-خواب آورها، آرام بخش ها
• کورتیکواستروئیدها، دیجیکتوسین، ضدبارداری های هورمونی و سایر استروژن ها، تئوفیلین و سایر زانتین ها
• وارفارین و سایر ضد انعقادهای خوراکی

هشدارها

• با مصرف مداوم آموباربیتال ممکن است اعتیاد به دارو، مقاومت به دارو و وابستگی روانی رخ دهد.
• در بیمارانی که سابقه اعتیاد داشتند، مبتلا به افسردگی هستند، تمایل به خودکشی دارند، و یا مشکل کبدی دارند احتیاط شود.
• تزریق سریع داروو ممکن است باعث بروز وقفه تنفسی، اسپاسم ناگهانی حنجره و اتساع عروق شود.
• محلول وریدی باربیتورات ها به شدت قلیایی هستند. در هنگام استفاده مراقب نشت پیرامون رگی و تزریق داخل شریانی باشید.
• آموباربیتال می تواند اثرات سیستمیک کورتیکواستروییدهای خارجی و درونی را کاهش دهد. در بیمارانی که عملکرد هایپو آدرنال مرزی دارند با احتیاط مصرف شود.
• توانایی های ذهنی و فیزیکی لازم برای کارکردن با ماشین های سنگین و رانندگی را کاهش می دهد.
• استفاده همزمان این دارو با سایر تضعیف کننده های CNS موجب تشدید اثر آن می شود.
• تزریق بیرون رگی ممکن است باعث آسیب به بافت و سپس نکروز آن بافت شود. نتیجه تزریق داخل شریانی می تواند از درد کوتاه مدت تا گانگرن بافت متغیر باشد. در صورت بروز هرگونه درد تزریق را متوقف کنید.

نکات قابل توصیه

• از آنجایی که داروی آموباربیتال باعث خواب آلودگی و گیجی می شود به بیمار توصیه شود از فعالیت هایی که نیاز به آمادگی ذهنی و تعادل لازم دارند دوری کنند.
• این دارو می تواند موجب بروز سردرد و یا وقفه تنفسی شود.
• بیمار در زمان مصرف این دارو از نوشیدن الکل و مصرف سایر تضعیف کننده های CNS منع شود.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه

تیوپنتال , بنزوباربیتال , فنوباربیتال , بوتاباربیتال