اطلاعات دارویی دوکسازوسین

Doxazosin

دوکسازوسین Doxazosin


دوکسازوسین مشتقی از کینازولین ها است که به صورت انتخابی گیرنده های آلفا-1 آدرنرژیک پس سیناپسی را آنتاگونیزه می کند.برای درمان فشارخون بالای خفیف تا متوسط و کنترل علایم هایپرتروفی خوش خیم پروستات استفاده می شود.گیرنده های آلفا-1 در انقباض و افزایش رشد ماهیچه های صاف نقش دارند.آنتاگونیزه کردن آنها موجب شل شدن عضلات صاف در عروق محیطی و غده پروستات می شود.

مکانیسم اثر دوکسازوسین

دوکسازوسین موجب مهار آدرنورسپتورهای آلفا-1 پس سیناپسی بر ماهیچه های صاف عروقی می شود.این کار موجب مهار اثر انقباضی کاتکول آمین های(اپی نفرین و نوراپی نفرین) سیستمیک و موضعی و اتساع عروق محیطی می شود.

فارماکودینامیک

دوکسازوسین یک مهارکننده انتخابی آلفا-1 آدرنرژیک است که برای درمان فشارخون بالا و هایپرپلازی خوش خیم پروستات استفاده می شود.در پروستات انسان دوکسازوسین انقباض القا شده توسط فنیل افرین (آگونیست آلفا-1) را آنتاگونیزه می کند و با میل بالایی به آدرنورسپتورها آلفا-1a که گیرنده غالب در پروستات است متصل می شود.

مطالعه بر روی انسان های سالم نشان داده است که دوکسازوسین به صورت رقابتی اثر افزایش دهنده فشار فنیل افرین و افزایش فشار سیستولیک نوراپی نفرین را مهار می کند.اثر ضدفشارخونی دوکسازوسین به خاطر کاهش مقاومت عروق محیطی است.

فارماکوکینتیک

جذب

فراهمی زیستی :65% قرص سریع الرهش.54-59%قرص آهسته رهش

شروع اثر ضدفشارخون بالا :4-8 ساعت

شروع اثر ضد هایپرپلازی خوش خیم پروستات :شروع 2 هفته، حداکثر اثر 4-6 هفته

دوام اثر :24 ساعت

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:2-3 ساعت

توزیع

اتصال به پروتئین :99%

حجم توزیع :1-3.4 لیتر به ازای هرکیلوگرم وزن بدن

متابولیسم :شدیدا کبدی

متابولیت ها :6 و 7-اُ-دمیتل ها، 6' و 7' هیدروکسی متابولیت ها و سایر متابولیت های مینور

حذف:

نیمه عمر :22 ساعت سریع الرهش،15-19 ساعت آهسته رهش

قابل دیالیز نیست

کلیرانس کل :83-140 میلی لیتر در دقیقه

دفع :65% مدفوعی،0.6-9% ادراری

مقدار مصرف دوکسازوسین

بزرگسالان

فشارخون

1 میلی گرم خوراکی صبح یا عصر.ممکن است با دوبرابر کردن روزانه دوز تا 16 میلی گرم بر مبنای پاسخ فشارخون افزایش یابد ولی دوز معمول 1-2 میلی گرم یک بار در روز است.اگر مصرف دارو برای چند روز قطع شد دوز باید با 1 میلی گرم شروع شود و تدریجا افزایش یابد.

فرم آهسته رهش برای فشارخون توصیه نمی شود.

هایپرپلازی خوش خیم پروستات

قرص سریع رهش:1 میلی گرم خوراکی یک بار در روز.ممکن است با دوبرابر کردن دوز روزانه در فواصل1-2 هفته ای تا 8 میلی گرم در روز دوز افزایش یابد.

اگر مصرف دارو برای چند روز قطع شد دوز باید با 1 میلی گرم شروع شود و تدریجا افزایش یابد.

فرم آهسته رهش:4 میلی گرم خوراکی یک بار در روز.ممکن است بر اساس پاسخ و تحمل بیمار هر 3-4 هفته دوز تا حداکثر8 میلی گرم افزایش یابد.

اگر مصرف دارو برای چند روز قطع شد دوز باید با 1 میلی گرم شروع شود و تدریجا افزایش یابد.

کودکان

فشارخون(آف لیبل)

قرص سریع الرهش:1-4 میلی گرم یک بار در روز خوراکی صبح یا عصر

تداخلات دارویی دوکسازوسین

آتنولول , آملودیپین , انالاپریل , اکسی متازولین , ایبوپروفن , ایندومتاسین , بتاکسولول , پروپرانولول , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , تامسولوسین , ترازوسین , تولمتین , تیمولول , دیلتیازم , دیکلوفناک , سوتالول , سولفاسالازین , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , فنوکسی بنزامین , لابتالول , لیزینوپریل , متوپرولول , مفنامیک اسید , ملوکسیکام , ناپروکسن , نیتروگلیسیرین , نیفدیپین , واردنافیل , وراپامیل , کاپتوپریل , کارودیلول , کتورولاک , کلونیدین , فنتولامین مزیلات , بیزوپرولول , لوودوپا , آسپرین , آسبوتولول , پیندولول , بوسپرویر , ترپروستینیل , آلدسلوکین , آمیفوستین , فلوربی پروفن , سیلودوسین , اسمولول , آلفوزوسین , ایلوپریدون , آسکلوفناک , آسمتاسین , سلکوکسیب , سولینداک , کربی دوپا , لورنوکسیکام , اتودولاک , اتوریکوکسیب , آسناپین , اکساپروزین , آوانافیل , ایسرادیپین , ایمیداپریل , پارکوکسیب , پریندوپریل , پنبوتولول , تراندولاپریل , دیفلونیسال , رامیپریل , زوته پین , سالسالات , سلیپرولول , فلودیپین , فن بوفن , فنوپروفن , فوزینوپریل , کتوپروفن , کلویدیپین , کولین منیزیم تری سالیسیلات , کیناپریل , لاسیدیپین , لرکانی دیپین , لورازیدون , ماراویروک , موکسی سیلات , موکسی پریل , نابومتون , نادولول , نیزولدیپین , نیکاردیپین , نبیوولول
اکسی متازولین موضعی - سالیسیلات(غیر آسپیرینی) - نیتروگلیسیرین مقعدی - یوهیمب

هشدارها

  • در بیماری های کبدی یا سابقه بروز وقایع قلبی عروقی اخیر با احتیاط استفاده شود.
  • قبل از شروع درمان با این دارو، سرطان پروستات باید رد شود.
  • شاید سنکوپ وابسته به دوز اول یا از دست دادن هوشیاری رخ دهد.
  • خطر افت فشارخون وضعیتی وابسته به دوز
  • احتمال بروز افت فشارخون، خشکی دهان و مشکلات ادراری در افراد مسن
  • به طور نادر(یک در چند هزار بیمار) پریاپیسم (نعوظ دردناک آلت تناسلی که چندین ساعت باقی می ماند و با نزدیکی هم رفع نمی شود) با آنتاگونیست های آلفا-1 نظیر دوکسازوسین رخ می دهد.اگرچه این عارضه به طور نادر رخ می دهد اما به خاطر ناتوانی جنسی دائمی در صورت عدم اقدام فوری به بیمار هشدار بدهید.
  • مصرف همزمان با سایر داروهای ضدفشارخون موجب افت فشارخون شدید می شود.
  • فرم آهسته رهش برای فشارخون تجویز نمی شود.
  • تجویز همزمان فرم سریع الرهش با مهارکننده های فسفودی استراز-5 موجب افت شدید فشارخون همراه با علایم می شود.
  • ممکن است به دلیل تحریک گیرنده های بتا1 و افزایش رنین و آلدسترون باعث تشدید نارسایی میوکاردیال و افزایش نارسایی قلبی شود.
  • ممکن است موجب سرکوب سیستم عصبی مرکزی شود که موجب اختلال در توانایی کار با دستگاه های پیچیده و انجام کارهای نیازمند هوشیاری می گردد.
  • واکنش های حساسیتی نظیر کهیر، راش، آنژیوادم، خارش و علایم تنفسی ممکن است رخ دهد.
  • سندرم فلاپی عنبیه حین عمل در جراحی آب مروارید بیمارانی که داروهای مهارکننده آلفا-1 مصرف می کرده اند گزارش شده است.قطع مصرف دارو قبل از عمل موجب پیشگیری نمی شود.
  • کاهش تعداد سلول های سفید خونی و نوتروفیل که با قطع درمان برگشت پذیر است گزارش شده است.

نکات قابل توصیه

  • داروی دوکسازوسین را دقیقا طبق دستور پزشک مصرف کنید.کمتر یا بیشتر از مقدار توصیه شده استفاده نکنید.
  • این دارو موجب افت فشارخون و سرگیجه و غش مخصوصا در دوزهای اول یا آغاز مجدد مصرف ممکن است بشود.
  • ممکن است در اولین بیدارشدن از خواب پس از مصرف این دارو احساس سرگیجه کنید.هنگام بلند شدن از رخت خواب مراقب باشید.
  • در صورت احساس سرگیجه شدید یا غش به پزشک خود اطلاع دهید.
  • حین مصرف دوکسازوسین فشارخون یا پروستات شما باید مرتبا معاینه شود.
  • اگر مصرف دارو را متوقف کردید برای مصرف مجدد با پزشک خود برای تنظیم دوز مشورت کنید.
  • حتی با وجود احساس خوب شدن مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.