اطلاعات دارویی دوکسازوسین

مکانیسم اثر

دوکسازوسین موجب مهار آدرنورسپتورهای آلفا-1 پس سیناپسی بر ماهیچه های صاف عروقی می شود.این کار موجب مهار اثر انقباضی کاتکول آمین های(اپی نفرین و نوراپی نفرین) سیستمیک و موضعی و اتساع عروق محیطی می شود.

فارماکودینامیک

دوکسازوسین یک مهارکننده انتخابی آلفا-1 آدرنرژیک است که برای درمان فشارخون بالا و هایپرپلازی خوش خیم پروستات استفاده می شود.در پروستات انسان دوکسازوسین انقباض القا شده توسط فنیل افرین (آگونیست آلفا-1) را آنتاگونیزه می کند و با میل بالایی به آدرنورسپتورها آلفا-1a که گیرنده غالب در پروستات است متصل می شود.

مطالعه بر روی انسان های سالم نشان داده است که دوکسازوسین به صورت رقابتی اثر افزایش دهنده فشار فنیل افرین و افزایش فشار سیستولیک نوراپی نفرین را مهار می کند.اثر ضدفشارخونی دوکسازوسین به خاطر کاهش مقاومت عروق محیطی است.

فارماکوکینتیک

جذب

فراهمی زیستی :65% قرص سریع الرهش.54-59%قرص آهسته رهش

شروع اثر ضدفشارخون بالا :4-8 ساعت

شروع اثر ضد هایپرپلازی خوش خیم پروستات :شروع 2 هفته، حداکثر اثر 4-6 هفته

دوام اثر :24 ساعت

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:2-3 ساعت

توزیع

اتصال به پروتئین :99%

حجم توزیع :1-3.4 لیتر به ازای هرکیلوگرم وزن بدن

متابولیسم :شدیدا کبدی

متابولیت ها :6 و 7-اُ-دمیتل ها، 6' و 7' هیدروکسی متابولیت ها و سایر متابولیت های مینور

حذف:

نیمه عمر :22 ساعت سریع الرهش،15-19 ساعت آهسته رهش

قابل دیالیز نیست

کلیرانس کل :83-140 میلی لیتر در دقیقه

دفع :65% مدفوعی،0.6-9% ادراری

موارد مصرف دوکسازوسین

سنگ کلیه , فشار خون بالا , هایپرتروفی خوش خیم پروستات

مقدار مصرف دوکسازوسین

بزرگسالان

فشارخون

1 میلی گرم خوراکی صبح یا عصر.ممکن است با دوبرابر کردن روزانه دوز تا 16 میلی گرم بر مبنای پاسخ فشارخون افزایش یابد ولی دوز معمول 1-2 میلی گرم یک بار در روز است.اگر مصرف دارو برای چند روز قطع شد دوز باید با 1 میلی گرم شروع شود و تدریجا افزایش یابد.

فرم آهسته رهش برای فشارخون توصیه نمی شود.

هایپرپلازی خوش خیم پروستات

قرص سریع رهش:1 میلی گرم خوراکی یک بار در روز.ممکن است با دوبرابر کردن دوز روزانه در فواصل1-2 هفته ای تا 8 میلی گرم در روز دوز افزایش یابد.

اگر مصرف دارو برای چند روز قطع شد دوز باید با 1 میلی گرم شروع شود و تدریجا افزایش یابد.

فرم آهسته رهش:4 میلی گرم خوراکی یک بار در روز.ممکن است بر اساس پاسخ و تحمل بیمار هر 3-4 هفته دوز تا حداکثر8 میلی گرم افزایش یابد.

اگر مصرف دارو برای چند روز قطع شد دوز باید با 1 میلی گرم شروع شود و تدریجا افزایش یابد.

کودکان

فشارخون(آف لیبل)

قرص سریع الرهش:1-4 میلی گرم یک بار در روز خوراکی صبح یا عصر

موارد منع مصرف

حساسیت شدید به دوکسازوسین یا سایر کینازولین ها

عوارض جانبی دوکسازوسین

اضطراب , بیماریهای بافت بینابینی ریه , سردرد , ادم , تهوع , گیجی , سرگیجه , تپش قلب , خستگی , تنگی نفس , درد شکمی , افت فشارخون , عفونت دستگاه تنفسی فوقانی , آبریزش بینی , افت فشارخون وضعیتی

افت فشارخون وضعیتی وابسته به دوز -

تداخلات دارویی

بوسپرویر , آتنولول , آملودیپین , انالاپریل , اکسی متازولین , ایبوپروفن , بتاکسولول , نادولول , نیزولدیپین , نیکاردیپین , نبیوولول , لرکانی دیپین , لورازیدون , ماراویروک , موکسی سیلات , موکسی پریل , نابومتون , فوزینوپریل , کتوپروفن , کلویدیپین , کولین منیزیم تری سالیسیلات , کیناپریل , لاسیدیپین , رامیپریل , زوته پین , سالسالات , سلیپرولول , فلودیپین , فنوپروفن , ایمیداپریل , پارکوکسیب , پریندوپریل , پنبوتولول , تراندولاپریل , دیفلونیسال , اتودولاک , اتوریکوکسیب , آسناپین , اکساپروزین , آوانافیل , ایسرادیپین , آسکلوفناک , آسمتاسین , سلکوکسیب , سولینداک , کربی دوپا , لورنوکسیکام , آمیفوستین , فلوربی پروفن , سیلودوسین , اسمولول , آلفوزوسین , ایلوپریدون , بیزوپرولول , لوودوپا , آسپرین , آسبوتولول , پیندولول , آلدسلوکین , واردنافیل , وراپامیل , کاپتوپریل , کارودیلول , کلونیدین , فنتولامین مزیلات , لیزینوپریل , متوپرولول , مفنامیک اسید , ملوکسیکام , نیتروگلیسیرین , نیفدیپین , دیکلوفناک , سوتالول , سولفاسالازین , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , فنوکسی بنزامین , لابتالول , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , تامسولوسین , ترازوسین , تولمتین , تیمولول , دیلتیازم , ترپروستینیل

اکسی متازولین موضعی - سالیسیلات(غیر آسپیرینی) - نیتروگلیسیرین مقعدی - یوهیمب

هشدارها

• در بیماری های کبدی یا سابقه بروز وقایع قلبی عروقی اخیر با احتیاط استفاده شود.
• قبل از شروع درمان با این دارو، سرطان پروستات باید رد شود.
• شاید سنکوپ وابسته به دوز اول یا از دست دادن هوشیاری رخ دهد.
• خطر افت فشارخون وضعیتی وابسته به دوز
• احتمال بروز افت فشارخون، خشکی دهان و مشکلات ادراری در افراد مسن
• به طور نادر(یک در چند هزار بیمار) پریاپیسم (نعوظ دردناک آلت تناسلی که چندین ساعت باقی می ماند و با نزدیکی هم رفع نمی شود) با آنتاگونیست های آلفا-1 نظیر دوکسازوسین رخ می دهد.اگرچه این عارضه به طور نادر رخ می دهد اما به خاطر ناتوانی جنسی دائمی در صورت عدم اقدام فوری به بیمار هشدار بدهید.
• مصرف همزمان با سایر داروهای ضدفشارخون موجب افت فشارخون شدید می شود.
• فرم آهسته رهش برای فشارخون تجویز نمی شود.
• تجویز همزمان فرم سریع الرهش با مهارکننده های فسفودی استراز-5 موجب افت شدید فشارخون همراه با علایم می شود.
• ممکن است به دلیل تحریک گیرنده های بتا1 و افزایش رنین و آلدسترون باعث تشدید نارسایی میوکاردیال و افزایش نارسایی قلبی شود.
• ممکن است موجب سرکوب سیستم عصبی مرکزی شود که موجب اختلال در توانایی کار با دستگاه های پیچیده و انجام کارهای نیازمند هوشیاری می گردد.
• واکنش های حساسیتی نظیر کهیر، راش، آنژیوادم، خارش و علایم تنفسی ممکن است رخ دهد.
• سندرم فلاپی عنبیه حین عمل در جراحی آب مروارید بیمارانی که داروهای مهارکننده آلفا-1 مصرف می کرده اند گزارش شده است.قطع مصرف دارو قبل از عمل موجب پیشگیری نمی شود.
• کاهش تعداد سلول های سفید خونی و نوتروفیل که با قطع درمان برگشت پذیر است گزارش شده است.

نکات قابل توصیه

• داروی دوکسازوسین را دقیقا طبق دستور پزشک مصرف کنید.کمتر یا بیشتر از مقدار توصیه شده استفاده نکنید.
• این دارو موجب افت فشارخون و سرگیجه و غش مخصوصا در دوزهای اول یا آغاز مجدد مصرف ممکن است بشود.
• ممکن است در اولین بیدارشدن از خواب پس از مصرف این دارو احساس سرگیجه کنید.هنگام بلند شدن از رخت خواب مراقب باشید.
• در صورت احساس سرگیجه شدید یا غش به پزشک خود اطلاع دهید.
• حین مصرف دوکسازوسین فشارخون یا پروستات شما باید مرتبا معاینه شود.
• اگر مصرف دارو را متوقف کردید برای مصرف مجدد با پزشک خود برای تنظیم دوز مشورت کنید.
• حتی با وجود احساس خوب شدن مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

دارو های مشابه

پرازوسین , تامسولوسین , ترازوسین , رزرپین , گوانیتیدین , سیلودوسین , گوانادرل , آلفوزوسین , مکامیلامین