اطلاعات دارویی میپومرسن

میپومرسن به mRNA کد کننده آپولیپوپروتئین بی 100 متصل می شود. این پروتئین جزء اصلی لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL) و لیپوپروتئین با چگالی بسیار کم (VLDL) می باشد. در نهایت، RNA توسط آنزیم ریبونوکلئاز H از هم گسیخته شده و ترجمه آپولیپوپروتئین بی 100 انجام نمی شود.

میپومرسن سدیم, سطوح آپولیپوپروتئین بی (apo B)، لیپوپروتئین کم چگالی( LDL)  و کلسترول تام را کاهش می دهد.
استفاده از این دارو, تنها درمانی است که از تکنولوژی آنتی سنس برای مهار سنتز آپولیپوپروتئین بی با هدف قرار دادن توالی خاصی در mRNA این پروتئین به کار می رود.
• میپومرسن به توالی mRNA متصل شده و از ترجمه و ایجاد لیپو پروتئین B-100 در سلول های کبدی جلوگیری می کند.
• این دارو در جهت کاهش تولید  VLDL و LDL طراحی شده است.

• جذب:

حداکثر غلظت میپومرسن در حدود 3 تا 4 ساعت پس از تزریق زیر جلدی به دست می آید. علاوه بر این, فراهمی زیستی این دارو وابسته به دوز بوده و از 54 تا 78 درصد متغیر است.

• اتصال پروتئینی: بیش از 90 درصد

• متابولیسم : میپومرسن توسط اندونوکلئازها متابولیزه می شود.

• نیمه عمر: 1 تا 2 ماه

• دفع: کمتر از 4 درصد از دارو و یا متابولیت هایش از طریق ادرار طی 24 ساعت دفع می شود.

کاهش کلسترول , آپوليپوپروتئین بی , هایپرکلسترولمی کنترل نشده با سایر داروها

درمان کمکی به همراه سایر داروهای کاهنده چربی خون و رژیم غذایی برای کاهش کلسترول LDL- ، آپوليپوپروتئین بی (ApoB) و کلسترول تام (TC) در بیماران مبتلا به افزایش کلسترول خانوادگی هموزیگوت و هتروزیگوت
هایپرکلسترولمی کنترل نشده با سایر داروها

هایپرکلسترولمی (افزایش بیش از حد کلسترول خون):
200 میلی گرم به صورت زیر جلدی یک بار در هفته

نارسایی کبدی , بیماری کبدی فعال , ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن , افزایش پایدار ترانس آمینازهای سرم

سردرد , تهوع , ادم محیطی , تب1 , هماتوم , خستگی , افزایش آنزیم های کبدی در خون , لرز , درد در محل تزریق , اریتم , افزایش فشار خون , رنگ غیر طبیعی پوست , درد در اندام ها

کاربامازپین , دیدانوزین , آکاربوز , کاپتوپریل , فبوکسوستات , افاویرنز , سلکوکسیب , بوتالبیتال و استامینوفن , ایپیلی موماب , جفیتینیب , اکساپروزین , ماراویروک , کلوفارابین , تروگلیتازون , ترابکتدین , گیلتریتینیب , نیلوتامید , بینیمتینیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , چنودیول , کال اسپارگاس پگول , کپماتینیب

افزایش ریسک آسیب کبدی در صورت مصرف همزمان با داروهای ذکر شده

• میپومرسن در هنگام تجویز با سایر داروهایی که باعث سمیت کبدی می شوند مانند متوترکسات، استامینوفن (بیش از 4 گرم در روز برای بیش از سه روز در هفته)، تاموکسیفن ، ایزوترتینوئین و الکل باید با احتیاط مصرف شود
• قبل از شروع درمان با این دارو، تست های آزمايشگاهي براي بررسی ترانس آمينازهاي كبدی، آلكالين فسفاتاز و بيلي روبين تام بايد انجام شود.
• در اولین سال مصرف داروی میپومرسن باید هر سه ماه یک بار بررسی پروفایل چربی انجام شود. حداکثر کاهش LDL باید پس از شش ماه از شروع درمان باشد.
• این دارو تنها در داروخانه های منتخب و تحت یک برنامه ویژه در دسترس است. پزشک به منظور تجویز این دارو باید در این برنامه ثبت نام نماید.
• ویال ها یا سرنگ های این دارو باید در یخچال نگهداری شوند و حداقل 30 دقیقه قبل از تزریق در دمای محیط قرار بگیرند.
• میپومرسن باید به شکم، منطقه ران یا ناحیه بیرونی بازو تزریق شود. این دارو نباید در مناطقی از پوست با بیماری های فعال یا آسیب (ماند آفتاب سوختگی، بثورات جلدی، التهاب، عفونت های پوستی، مناطق فعال پسوریازیس) تزریق شود. همچنین باید از تزریق در ناحیه خالکوبی پوست و زخم ها جلوگیری شود.

• در صورت مبتلا بودن به بیماری کبدی فعال یا تست های عملکرد کبد غیر نرمال از داروی میپومرسن نباید استفاده شود. اگر دچار علائم کبدی مانند استفراغ، تب، درد معده، خارش، خستگی، ادرار تیره یا یرقان (زرد شدن پوست یا چشم ها) شدید، به پزشک خود اطلاع دهید.
• این دارو هر هفته باید در یک روز مشخص مصرف شود. اگر یک دوز فراموش شود، دارو باید حداقل سه روز قبل از رسیدن به دوز برنامه ریزی شده بعدی داده شود.
• میپومرسن می تواند آنزیم های کبدی را بیش از حد بالا ببرد. آزمایشات خونی باید در طی درمان انجام شود. ممکن است بر اساس نتایج این آزمایش ها درمان متوقف شود.
• برای اطمینان از این که این دارو برای شما ایمن است، موارد زیر را به پزشک خود بگویید:
  - سیروز یا سایر بیماری های کبدی؛ بیماری کلیوی (یا دیالیز شدن)؛ استفاده از الکل
• استفاده از میپومرسن در دوران بارداری ممکن است باعث صدمه به جنین شود. اگر باردار هستید یا اگر هنگام استفاده از این دارو باردار شدید، به پزشک خود بگویید. در طول درمان باید از قرص های ضد بارداری مطمئن استفاده کرد.
• ترشح این دارو به شیر مادر یا بروز آسیب به نوزاد مشخص نیست. در دوران شیردهی نباید از این دارو استفاده شود.
• میپومرسن معمولا یک بار در هفته تجویز می شود. از این دارو هر هفته در یک روز مشخص و هر روز در یک ساعت مشخص استفاده کنید.
• این دارو را در قسمت های مختلف در ران یا بازوی خود تزریق کنید. پزشک, بهترین مکان های بدن برای تزریق دارو را به شما نشان می دهد. دو بار متوالی دارو را در یک مکان تزریق نکنید.
• میپومرسن در هنگام تزریق باید در دمای اتاق باشد. ویال یا سرنگ از پیش پر شده را از یخچال خارج کرده و اجازه دهید تا به دمای محیط برسد. قبل از مصرف, دارو را گرم نکنید.  پوشش سوزن را فقط زمانی از سرنگ از پیش پر شده جدا کنید که آماده مصرف شده اید. 
• میپومرسن را هم چنین می توانید در دمای اتاق تا 14 روز نگهداری کنید . دارو را در ظرف اصلی خود و دور از گرما یا نور محافظت کنید.
• دوز مورد نیاز خود را فقط هنگامی که آماده مصرف هستید آماده کنید. اگر از هر نوع داروی تزریقی دیگری استفاده می کنید آن را با میپومرسن مخلوط نکنید یا آن را هم زمان با این دارو تزریق نکنید.
• اگر به نظر می رسد ظاهر دارو کدر شده یا ذرات ریز معلق در آن وجود دارد از مصرف این دارو اجتناب کنید.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

پلی کوزانول , مگلیتول , لاپاکوئیستات , پروبوکول , تری پارانول