اطلاعات دارویی فولیتروپین آلفا

مکانیسم اثر

فولیتروپین هورمون محرک فولیکولی نوترکیب (FSH) است. FSH به گیرنده خود که به گیرنده داخل غشایی  G کوپل است متصل می شود و فسفریلاسیون و فعال سازی PI3K(فسفاتیدیل اینوزیتول-3-کیناز) و مسیرهای انتقال پیام Akt را فعال می کند که بسیاری از عملکرد های متابولیک، بقا و بلوغ را در سلول تنظیم می کند.

فارماکودینامیک

فولیتروپین برای درمان ناباروری زنان بدون نارسایی اولیه تخمدانی استفاده می شود. FSH بخش فعال فولیتروپین است و هورمون مسئول فعالسازی و تکامل فولیکول است.

فارماکوکینتیک

• شروع اثر:2.7-18 ماه برای اسپرماتوژنز، در یک سیکل ماهیانه خانم ها
• حجم توزیع:10 لیتر
• فراهمی زیستی: در زنان سالم 66-76%
• نیمه عمر: 50 ساعت در تجویز عضلانی، 24 ساعت در تجویز زیرجلدی(در زنان سالم)
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:8-16 ساعت در تجویز زیر جلدی در زنان، 25 ساعت در تجویز عضلانی در زنان، 11-20 ساعت در تجویز عضلانی در مردان

موارد مصرف فولیتروپین آلفا

تحریک تخمک گذاری , تحریک فولیکول سازی برای انتقال داخل فالوپی گامت یا باروری آزمایشگاهی(IVF)

در زنان با نارسایی اولیه تخمدان همراه با hCG برای تحریک تخمک گذاری و باروری استفاده می شود.
در مردان با هیپوگنادیسم هیپوگنادوتروپیک برای القای اسپرم سازی استفاده می شود.

مقدار مصرف فولیتروپین آلفا

بزرگسالان

تحریک تخمک گذاری

دوز آغازی در سیکل اول:75 واحد زیر جلدی یکبار در روز. بعد از 14 روز دوز را تا 37.5 واحد افزایش دهید.افزایش بیشتر دوز در صورت لزوم هر هفت روز انجام شود.

دوز بر اساس اثربخشی تنظیم می شودوبیشترین دوز توصیه شده 300 واحد در روز است.

برای تکمیل تکامل فولیکولی در نبود LH درون زاد 500 واحد hCG یک روز بعد از آخرین دوز تجویز شود.

در صورت افزایش استرادیول سرمی به بیش از 2000 پیکوگرم در میلی لیتر یا بزرگی غیرعادی تخمدان ها یا درد شکمی تجویز دارو را قطع کنید.

دوز آغازی در سیکل بعدی بر مبنای پاسخ درمانی در سیکل قبلی تنظیم می شود.

شروع نزدیکی با همسر به طور روزانه از یک روز قبل از تجویز hCG تا تشخیص تخمک گذاری بر مبنای تست های آزمایشگاهی انجام شود.

دوز آغازی در سیکل روز 2 یا 3: 150 واحد زیر جلدی در روز تا بلوغ کافی فولیکول تا حداکثر ده روز

اگر سطح گنادوتروپین درون زاد کم است دوز باید از 225 واحد در روز شروع شود.

تجویز تا بلوغ کافی فولیکول بر مبنای سونوگرافی و سطح استرادیول سرمی انجام شود.تنظیم دوز 75-150 واحد هر 3-5 روز انجام شود.

حداکثر دوز توصیه شده 450 واحد در روز است.

مردان با هیپوگنادیسم هیپوگنادوتروپیک

ابتدا با 1,000- 2,250 از hCG 2- تا 3 بار در هفته تا افزایش غلظت سرمی تستسترون در رنج نرمال(3-6 ماه) درمان کنید.

درمان شامل 150 واحد فولیتروپین آلفا زیرجلدی سه بار در هفته همراه با 100 واحد USP از hCG 3 بار در هفته است.

در صورت ادامه آزواسپرمی دوز را تا 300 واحد سه بار در هفته افزایش دهید.

شاید نیاز به تجویز تا 18 ماه باشد.

کودکان

ایمنی دارو تایید نشده است.

موارد منع مصرف

بارداری , اختلال عملکرد آدرنال , خونریزی رحمی بدون علت مشخص , تیروئید کنترل نشده , تومور هیپوفیز , سابقه حساسیت شدید به فرآورده های FSH , سطح بالای FSH که نشان دهنده نارسایی اولیه گنادها است , وجود تومورهای حساس به هورمون مجاری و ارگان های تناسلی , کیست یا بزرگی تخمدان با علت نامشخص در خانم ها

عوارض جانبی فولیتروپین آلفا

سینوزیت , کیست تخمدان , اسهال , دندان درد , تهوع , درد سینه , سرگیجه , آکنه , واکنش های محل تزریق , نفخ , درد شکمی , کمردرد , لکه بینی , سندروم تحریک شدید تخمدان , تغییرات احساسی , سندرم تحریک شدید تخمدان

تداخلات دارویی

بوسرلین , گانیرلیکس

هشدارها

• فولیتروپین ممکن است موجب سندرم تحریک شدید تخمدان(افزایش شدید در نفوذپذیری عروق که موجب تجمع سریع مایعات در حفره صفاقی، قفسه سینه و پریکارد و با درد شدید لگنی، تهوع، استفراغ و افزایش وزن همراه است) شود.این عارضه می تواند در زنان با یا بدون بیماری عروقی یا ریوی رخ دهد.
• اگر تخمدان ها در آخرین روز درمان با فولیتروپین به طور غیرعادی بزرگ بودند hCG را تجویز نکنید.
• عوارض ریوی (جمع شدن ریه، سندرم دیسترس تنفسی حاد و تشدید آسم) گزارش شده است.
• احتمال چندقلو زایی(3%-44.0% تولد زنده) وجود دارد.
• ارزیابی کامل اندوکرینولوژی و ژنیکولوژی باید قبل از شروع درمان انجام شود تا نارسایی اولیه تخمدان، بارداری قبلی و پتانسیل باروری همسر ارزیابی شود.

نکات قابل توصیه

داروی فولیتروپین احتمال بروز عوارض جانبی نظیر لخته خونی و مشکلات ریوی را افزایش می دهد.ندرتا این عوارض کشنده است.با پزشک خود صحبت کنید.

خانم ها:

این دارو احتمال چند قلوزایی را افزایش می دهد.

فعالیت های سنگین را محدود کنید.

میزان سقط در بارداری با دارو بیشتر از بارداری طبیعی است.

مصرف این دارو برای باردار شدن بیش از یک بار احتمال تومورهای تخمدانی را افزایش می دهد.

در صورت باردار شدن حین مصرف این دارو به پزشک خود فورا مراجعه کنید.

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

دارو های مشابه

منوتروپین ( هاش ام جی) , اوروفولیتروپین , گنادوتروپین کوریونیک , لوتروپین آلفا

هورمون تحریک کننده فولیکول -