اطلاعات دارویی اتینیل استرادیول

مکانیسم اثر

اتینیل استرادیول به داخل سلول های هدف هورمون استروژن وارد شده و با گیرنده پروتئینی اتصال برقرار می کند. سلولهای هدف شامل دستگاه تناسلی زنان, هیپوتالاموس, غدد پستانی و هیپوفیز می باشند. استروژن سبب مهارساخت هورمون تحریک کننده فولیکولی(FSH) از غده هیپوفیز پیشین می شود.
ترکیب یک استروژن با یک پروژسترون سبب مهار سیستم هیپوفیز – هیپوتالاموس و کاهش هورمون رها کننده گنادوتروپین (GnRH) می شود.

فارماکودینامیک

اتینیل استرادیول یک مشتق سنتزی استروژن طبیعی است و مانند استروژن باعث افزایش ساخت کبدی گلوبولین متصل شونده به هورمون های جنسی(SHBG), گلوبولین متصل شونده به تیروئید (TBG) و سایر پروتئین های سرم می شود.

فارماکوکینتیک

جذب اتینیل استرادیول از راه خوراکی سریع و کامل است و فراهمی زیستی حدود 43 درصد می باشد. اتصال پروتئینی دارو 97 درصد است و متابولیسم دارو کبدی است.
بیشترین روش متابولیسم دارو مانند استروژن طبیعی, هیدروکسیلاسیون آروماتیک است.

موارد مصرف اتینیل استرادیول

درمان علائم وازوموتور متوسط تا شدید بعد از یائسگی , هایپوگنادیسم در زنان , درمان کمکی سرطان پروستات پیشرفته , ضد بارداری خوراکی , ضد بارداری اورژانسی

مقدار مصرف اتینیل استرادیول

- کنترل علائم بعد از یائسگی که در اثر کمبود هورمون ایجاد شده است :
دوز معمول 1 تا 2 میلی گرم روزانه و به صورت خوراکی می باشد. مصرف اتینیل استرادیول  3 هفته ادامه داده شود و یک هفته دارو مصرف نشود و دوره به همین ترتیب ادامه یابد.
**نکته : در زنان فاقد رحم, نیازی به افزودن جزء پروژسترونی نیست ولی در سایر زنان باید 12 تا 14 روز در هرماه ( سیکل 28 روزه) پروژسترون مصرف شود تا ریسک اندومتریوما کاهش یابد.
- درمان کمکی سرطان پروستات :
15 تا 150 میلی گرم روزانه مصرف شود به صورت طولانی مدت.
- هورمون درمانی در بیماران با عدم رشد تخمدان و عدم ترشح گنادها :
1 تا 2 میلی گرم روزانه به صورت دوره ای ( 21 روز دارو مصرف شود و 7 روز قطع شود) . در ابتدای درمان افزودن یک جزء پروژستینی نیز لازم است.
- اختلالات سیکل قاعدگی:
1 تا 2 میلی گرم روزانه از روز 5 تا 25 سیکل قاعدگی استفاده شود. در روزهای 15 تا 25 سیکل نیز افزودن یک جزء پروژستینی لازم است.

موارد منع مصرف

بارداری , حساسیت مفرط به این دارو , فشار خون کنترل نشده , خونریزی واژینال با منشاء نامشخص , بیماری های ترومبوفلبیت , ترومبوآمبولیک یا سابقه آن , بیماری های عروق مغزی یا کرونر , دیابت همراه با درگیری عروقی , سرطان پستان وابسته به استروژن , سرطان اندومتریوم یا سرطان های وابسته به استروژن , یرقان کلستاتیک , سرطان یا بیماری های شدبد کبدی

عوارض جانبی اتینیل استرادیول

میگرن , افسردگی , افزایش فشارخون , ادم , آمبولی ریوی , آنافیلاکسی , یرقان کلستاتیک , آنفارکتوس میوکارد , اختلالات قاعدگی , تغییر خلق , رینیت , آمنوره , تغییرات وزن , ترومبو آمبولی , ترومبوز عروق مغزی , ترمبوفلبیت , ترومبوز مزانتریک , ترومبوز رتینال , خونریزی مغزی , آدنوم کبدی , نئوپلاسم خوش خیم کبدی , بیماری های کیسه صفرا , بدتر شدن علائم واریس , تیک عصبی , راش آلرژیک و کلاسما , تغییرات پستان ها ( بزرگی, ترشح, درد) , عدم تحمل کربوهیدرات ها , کاهش ترشح شیر , کاهش فولات سرم , بدتر شدن پورفیری , احتباس مایعات , هایپرپلازی کبد , بدتر شدن لوپوس اریتوماتوز سیستمیک , عدم تحمل لنز تماسی

تداخلات دارویی

تاکرولیموس , تولترودین , رپاگلینید , ساوپالمتو کمپلکس , سیپروترون استات , سیکلوسپورین , گلی بنکلامید , رزوواستاتین , ریفابوتین , ریفاپنتین , رانولازین , تری فلونوماید , افاویرنز , ریتوناویر , بوسپرویر , متی راپون , استامینوفن | پاراستامول , انسولین , پنی سیلین , تتراسیکلین , توپیرامات , ریفامپین , فنیل بوتازون , فنین دیون | فنیندیون , فلوکونازول , فنی توئین , گریزوفولوین , لاموتریژین , وارفارین , ویتامین ث (آسکوربیک اسید) , نلفیناویر , بوتاباربیتال , سفاماندول , بریگاتینیب , تیپراناویر , اترتینات , تگاسرود , تلاپرویر , تدیزولید , لوماکافتور / ایواکافتور , لورلاتینیب , امبی تاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر , سارسایکلین , سیتاکسنتان , آسوناپرویر , بنرالیزومب , سیروکوماب , رسلیزومب , برومازپام , بک آمپی سیلین

باربیتورات ها - داروهای کاهنده قندخون

هشدارها

در مصرف کنندگان اتینیل استرادیول , مصرف سیگار ریسک عوارض جدی قلبی عروقی را افزایش می دهد. این ریسک با افزایش سن (بالای 35 سال) و تعداد سیگار مصرفی (بیش از 15 سیگار در روز) افزایش می یابد.
مصرف مشتقات استروژن با ایجاد عوارض شریانی و وریدی مانند وقایع ترومبوتیک و ترومبوآمبولیک ( انفارکتوس میوکارد, ترومبو آمبولیسم و سکته) در ارتباط است. هرچند در بیمارانی که سایر ریسک فاکتورها شامل مصرف سیگار, فشارخون بالا, هایپرلیپیدمی و چاقی و دیابت را ندارند عوارض کشنده ایجاد نمی کند.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
• سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی و علائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان)
• در صورت وجود هرگونه مشکل سلامتی و بیماری ( شامل: لخته خون, مشکلات انعقادخون, سرطان پستان, بیماریهای عروق مغز, اختلالات دریچه های قلب, درد قفسه سینه و آنژین, حمله قلبی, سکته, فشارخون بالا, کلسترول بالا, مشکلات پانکراس, بیماری و تومورهای کبدی, سردردهای شدید یا میگرن , دیابت و تومورهای وابسته به استروژن ) قبل از مصرف دارو با پزشک مطرح شود.
• در صورت جراحی یا نیاز به استراحت در بستر به هر دلیلی, در صورت ایجاد یرقان بعد از مصرف استروژن ها و در دوره بارداری و شیردهی نباید مصرف شود.
• بی حرکتی و سکون ممکن است در طولانی مدت ریسک ایجاد لخته خون و عوارض قلبی عروقی را افزایش دهد.
• مصرف دارو قبل یا بعد از غذا تفاوتی ندارد اما در صورت ایجاد عوارض گوارشی با غذا مصرف شود.
• در صورت فراموش کردن یک دوز از داروی اتینیل استرادیول به محض یادآوری مصرف شود. در صورتی که زمان زیادی تا دوز بعدی باقی نمانده است از آن صرف نظر شده و طبق روال قبل دارو مصرف شود. در هر صورت دوز دارو نباید دو برابر شود. • فراموش کردن یک دوز از دارو ممکن است باعث احتمال خون ریزی یا لک بینی شود.

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

دارو های مشابه

استروژن کونژوگه