نلفیناویر nelfinavir
نلفیناویر یک مهار کننده قوی پروتئاز HIV-1 است. این دارو در ترکیب با سایر داروهای ضد ویروسی در درمان HIV در بزرگسالان و کودکان استفاده می شود.
مکانیسم اثر
نلفیناویر با مهار آنزیم پروتئیناز ویروسی HIV موجب مهار برش پلی پروتئین gag-pol و ایجاد ذرات ویروسی نابالغ غیرعفونی می شود.
فارماکوکینتیک
- جذب: غذا سطح زیرمنحنی را 2-3 برابر افزایش می دهد.
- حجم توزیع: 2-7 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
- اتصال به پروتئین: بیش از 98%
- متابولیسم: کبدی با CYP3A4 و CYP2C19، متابولیت اصلی فعالیتی قابل مقایسه با داروی اصلی دارد.
- نیمه عمر پلاسمایی: 3.5-5 ساعت
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2-4 ساعت
- مهار آنزیمی: CYP3A4
- دفع: مدفوع(87%)، ادرار(1-2%)
موارد مصرف نلفیناویر
عفونت ویروس نقص ایمنی انسان 1 (HIV-1)مقدار مصرف نلفیناویر
عفونت HIV
بزرگسالان
750 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت یا
1250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
کودکان
زیر 2 سال: ایمنی و کارایی دارو تایید نشده است
2-13 سال: 45-55 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی هر 12 ساعت یا 25-35 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی هر 8 ساعت
بیش از دوز بزرگسال 2500 میلی گرم در روز (دوزبندی هر 12 ساعت) یا 1875 میلی گرم در روز (دوز بندی 8 ساعته) نشود
نوجوانان:1250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت یا 750 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت
عوارض جانبی نلفیناویر
اسهال , تهوع , کم خونی , نفخ , ضعف , اسیدوز متابولیک , واکنش های آلرژیک , درد شکمی , لکوپنی , ترومبوسایتوپنی , راش , لیپودیستروفی , اختلال غلظتواکنش آلرژیک، اختلال غلظت، لیپودیستروفی
تداخلات دارویی
ارگوتامین سی , لوونورژسترول , میدازولام , کلشی سین , رزوواستاتین , فنتانیل , برکسی پیپرازول , ریفابوتین , ریفاپنتین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , نویراپین , اسپارفلوکساسین , التریپتان , پروپوکسیفن , ایوابرادین , آمیودارون , اریترومایسین , اس امپرازول , اورولیموس , ایتراکونازول , ایرینوتکان , ایبروتینیب , کوبیمتینیب , دکس لانسوپرازول , کونیواپتان , کابوزانتینیب , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , ونتوکلاکس , آکالابروتینیب , بوسوتینیب , پوناتینیب , رگورافنیب , اتراویرین , نراتینیب , الیگلوستات , ادوکسابان , لانسوپرازول | لانزوپرازول , ارگولوئید مسیلات , آوانافیل , لورازیدون , آلفوزوسین , پیماوانسرین , رومیدپسین , ومورافنیب , بریگاتینیب , روکسولیتینیب , مفلوکین , ریبوسیکلیب , پازوپانیب , سیلودوسین , تولواپتان , تریازولام , افاتینیب , پومالیدوماید , لومیتاپید , اتینیل استرادیول , دروندارون , تاموکسیفن , آستمیزول , ترفنادین , سرتیندول , اسیمرتینیب , الوکسادولین , ارگونوین , اکسی کدون , رانولازین , ویلازودون , ایدلالیزیب , کینیدین | کوئینیدین , کاربامازپین , کتوکونازول , کلاریترومایسین , گل راعی , داکلاتاسویر , ارگوتامین , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , سیمواستاتین , لوواستاتین , مدروکسی پروژسترون , وریکونازول , کابرگولین , رابپرازول , ریفامپین , سالمترول , سایمتیدین , سیرولیموس , سیزاپراید , بوسنتان , پنتوپرازول , پیموزاید , تامسولوسین , توپوتکان , دی هیدرو ارگوتامین , زیلوتون , آکسیتینیب , کنتراسپتیو تری فازیک , داساتینیب , کوپانلیسیب , فسوترودین , ایکسازومیب , جفیتینیب , بتریکسابان , ماراویروک , دابرافنیب , نتیل مایسین سولفات , هالوفانترین , فلیبانسرین , ریوسیگوآت , تاسیملتئون , ابماسیکلیب , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , وراپاکسار , لوومیلناسیپران , انترکتینیب , کانابیدیول , وکسلوتور , سیتاکسنتان , آواپریتینیب , فیداکسومیسین , کپماتینیبهشدارها
- خطر برای بیماران باردار/کودکان: ناخالصی اتیل متان سولفونات (EMS) در مطالعات حیوانی تراتوژنیک، موتاژنیک و کارسینوژنیک بوده است.
- خطر سندرم بازسازی ایمنی در مصرف با سایر داروهای ضد ویروس
- احتیاط در بیماران با هموفیلی A یا B (خطر خونریزی)، افزایش خونریزی مانند هماتوم های پوستی خودبه خود . همارتروزیس با مهارکننده های پروتئاز گزارش شده است و در بیش از نیمی از بیماران دارو ادامه داده شده است.
- افزایش خطر بازتوزیع چربی، آنمی همولیتیک، هایپربیلیروبینمیا در استفاده همزمان با سایر داروهای ضد ویروس ها
- افزایش خطر ایجاد دیابت ملیتوس جدید، تشدید آن و افزایش قندخون
- برای استفاده در بیماران با نارسایی کبدی متوسط تا شدید نیست
نکات قابل توصیه
- داروی نلفیناویر با بسیاری از داروهای دیگر تداخل دارد. ممکن است عوارض جانبی این دارو افزایش یابد و یا اینکه کارایی آن ممکن است کاهش یابد. احتمال بروز عوارض جانبی دیگر داروها نیز ممکن است افزایش یابد. این ممکن است شامل عوارض جانبی بسیار بد، تهدید کننده زندگی و یا مرگ باشد. با پزشک و داروساز خود اطمینان حاصل کنید که مصرف این دارو با تمام داروهای دیگر (با یا بدون نسخه ، محصولات گیاهی، ویتامین ها) ایمن باشد.
- اگر قند خون بالا دارید (دیابت)، با پزشک خود صحبت کنید. داروی نلفیناویر ممکن است قند خون را افزایش دهد.
- برخی از افراد مبتلا به هموفیلی هنگام مصرف داروهایی مانند نلفیناویر، زمان خونریزی بیشتری داشته اند. اگر هموفیلی دارید، با پزشک خود صحبت کنید.
- این دارو HIV را درمان نمی کند. تحت نظارت پزشک خود بمانید.
- نلفیناویر انتقال بیماری هایی مانند اچ آی وی یا هپاتیت را که از طریق خون یا داشتن رابطه جنسی منتقل می شود، متوقف نمی کند. بدون استفاده از یک کاندوم لاتکس یا پلی اورتان، هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید. سوزن ها یا وسایلدیگر مانند مسواک یا تیغ را به طور مشترک استفاده نکنید.
- قرص های ضد بارداری و سایر روش های هورمونی ممکن است اثربخشی نداشته باشد. هنگام استفاده از این دارو، از روش های دیگری استفاده کنید.
- در صورت بارداری یا قصد بارداری با پزشک خود صحبت کنید تا مزایا و معایب استفاده از این دارو در بارداری ارزیابی شود.
اگر مبتلا به HIV هستید شیردهی نداشته باشید مگر اینکه پزشک گفته باشد.
- با وعده های غذایی مصرف کنید.
- دیدانوزین را تا 2 ساعت بعد از این دارو مصرف نکنید.
- حتی در صورت احساس بهبود مصرف این دارو را طبق دستور ادامه دهید.
- مهم است که در طول درمان هیچ دوزی از این دارو را از دست ندهید.
- اگر نمیتوانید این دارو را به طور کامل ببلعید، ممکن است آن را در آب ذوب کنید. هنگامی که قرص شما ذوب شد، آن را خوب مخلوط کنید و بلافاصله بنوشید. لیوان را با آب بیشتر بشویید و بنوشید.
- دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از افزایش دوز خودداری کنید.
پرسش از دکتر داروساز