اطلاعات دارویی دانترولن

● مکانیسم اصلی اثر دانترولن شامل مسدود کردن آزاد شدن کلسیم از شبکه سارکوپلاسمی درون سلول‌های عضلانی است.

● این آزادسازی کلسیم برای انقباض عضلانی بسیار مهم است.

● دانترولن با مداخله در این فرآیند، اسپاسم عضلانی را کاهش می‌دهد و یک عامل کلیدی در پیشگیری و درمان هیپرترمی بدخیم است، وضعیتی که با انتشار غیرطبیعی کلسیم ایجاد می‌شود.

● مهار آزادسازی کلسیم: دانترولن بر روی شبکه سارکوپلاسمی سلول های عضلانی اثر می گذارد و از آزاد شدن یون های کلسیم جلوگیری می کند. این منجر به کاهش انقباض و اسپاسم عضلانی می شود.

● آرامش عضلانی: دانترولن با جلوگیری از انتشار کلسیم از شروع انقباض عضلانی جلوگیری می کند و منجر به شل شدن عضلات اسکلتی می شود.

● جذب: دانترولن پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود.

● توزیع: به طور گسترده در بافت های بدن از جمله کبد پخش می شود.

● متابولیسم: در کبد متابولیزه می شود و متابولیت فعال مسئول اثرات درمانی آن است.

● دفع: از طریق ادرار دفع می شود و نیمه عمر آن حدود 8 تا 10 ساعت است.

● اسپاستیسیتی مرتبط با اختلالات عصبی

● هایپرترمی بدخیم

اسپاستیسیتی:
● دوز اولیه اسپاستیسیتی معمولاً 25 میلی گرم خوراکی سه بار در روز است که بر اساس پاسخ به تدریج دوز افزایش می یابد.

● دوزهای نگهدارنده ممکن است از 25 میلی گرم تا 100 میلی گرم سه بار در روز متغیر باشد.

هایپرترمی بدخیم:
● برای درمان هایپرترمی بدخیم، دوز اولیه 1 تا 2 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت داخل وریدی تجویز می شود و در صورت نیاز دوزهای اضافی تجویز می شود.

● بیماری کبدی
● حساسیت شناخته شده

● افزایش سطح آنزیم های کبدی، هپاتیت و سمیت کبدی بالقوه کشنده
● تهوع، استفراغ، اسهال
● ضعف عضلانی، خستگی
● خواب آلودگی، سرگیجه
● افسردگی تنفسی (مخصوصاً با دوزهای بالا)

● مصرف همزمان با الکل ممکن است اثرات مضعف سیستم عصبی مرکزی را تشدید کند.

● هنگامی که دانترولن همزمان با سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی مانند بنزودیازپین ها یا مواد افیونی استفاده می شود، آرامبخشی تقویت شده ممکن است رخ دهد.

● استروژن ها ممکن است خطر سمیت کبدی را در صورت استفاده با دانترولن افزایش دهند.

● سمیت کبدی: دانترولن با موارد مسمومیت شدید کبدی همراه بوده است که می تواند کشنده باشد. نظارت منظم بر عملکرد کبد ضروری است.

● افسردگی تنفسی: ممکن است باعث افسردگی تنفسی شود، به خصوص در دوزهای بالا.

● نارسایی کبدی: در بیمارانی که از قبل بیماری کبدی دارند یا سابقه بیماری کبدی دارند، احتیاط لازم است.

● نارسایی کلیوی: در افراد مبتلا به اختلال عملکرد کلیه با احتیاط مصرف شود.

● ایمنی دانترولن در بارداری به خوبی ثابت نشده است.

● مصرف آن در دوران بارداری تنها در صورتی باید در نظر گرفته شود که فواید بالقوه برای مادر بیشتر از خطرات احتمالی برای جنین باشد.