اطلاعات دارویی آپومورفین

Apomorphine

آپومورفین Apomorphine


آپومورفین مشتقی از مورفین که یک آگونیست D2 دوپامین است. یک تهوع زا قدرتمند است و برای این اثر در مسمومیت حاد استفاده می شده است. همچنین در تشخیص و درمان پارکینسونیسم استفاده شده است، اما عوارض جانبی آن استفاده از آن را محدود می کند.

مکانیسم اثر آپومورفین

مکانیسم اثر دقیق آپومرفین برای بیماری پارکینسون ناشناخته است، اگرچه گمان می شود که به خاطر تحریک گیرنده های نوع D2 دوپامین پس سیناپسی داخل مغز است. آپومورفین بهبود عملکرد حرکتی در مدل حیوانی از بیماری پارکینسون را نشان داده است.

 به طور خاص، آپومورفین کمبود حرکتی ناشی از آسیب مسیرهای دوپامینرژیک نیگرواستریاتال صعودی با نوروتوکسین 1-متیل-4-فنیل-1،2،3،6-تتراهیدپروپیریدین (MPTP) را در پریمات کاهش می دهد.

فارماکودینامیک

آپومورفین نوعی آگونیست دوپامینرژیک است که  از مورفین مشتق شده است وعمدتا بر ناحیه هیپوتالاموسی مغز اثر می گذارد. داروهای حاوی این ماده گاهی در درمان بیماری پارکینسون یا اختلال نعوظ استفاده می شود. در دوزهای بالاتر یک تهوع آور بسیار قوی است.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 10-60 دقیقه

نیمه عمر حذف: 30-60 دقیقه

حجم توزیع :218 لیتر

متابولیسم: سولفاته شدن، اکسید شدن، گلوکورونیداسیون، اِن دمتیلاسیونو کاتکول اَ متیل ترانسفراز

دفع : ادرار(93%)، مدفوع(16%)

موارد مصرف آپومورفین

کاهش حرکت مرتبط با بیماری پارکینسون پیشرفته

مقدار مصرف آپومورفین

بزرگسالان

بیماری پارکینسون

ابتدا: 2 میلی گرم (0.2 میلی لیتر) زیر جلدی

افزایش دوز

 بر اساس اثربخشی و تحمل، تا حداکثر دوز 6 میلی گرم افزایش دهید

  • میانگین تکرار دوز در آزمایشات بالینی، سه بار در روز بود

پیش درمانی

  • به خاطر بروز بالا تهوع و استفراغ با درمان؛ 3 روز قبل از مصرف آپومورفین یک ضدتهوع را شروع کنید (مثلا تری متوبنزامید 300 میلی گرم سه بار در روز) و درمان با آن باید تا زمانی که نیاز به کنترل تهوع و استفراغ است، که معمولا بیشتر از 2 ماه نیست ادامه یابد.

کودکان

ایمنی و کارایی دارو تایید نشده است.

موارد منع مصرف آپومورفین

حساسیت شدید به آپومورفین

حساسیت های سولفیت/سولفور (حاوی سولفیت است)

از ضدتهوع های آنتاگونیست 5-HT3 (گرانیسترون، دولاسترون) استفاده نکنید.خطر افت فشارخون زیاد و از دست دادن هوشیاری وجود دارد.

عوارض جانبی آپومورفین

سرگیجه یا افت فشارخون وضعیتی، دیسکینزی، واکنش محل تزریق ، تهوع یا استفراغ، خواب آلودگی، خمیازه، اضطراب، درد مفاصل، کمر درد، نارسایی احتقانی قلب، گیجی، افسردگی، ادم، هذیان، سردرد، درد محل تزریق، بیخوابی، درد اندام، رینوره، UTI

نتوپیتنت / پالونوسترون، لوکساپین استنشاقی

هشدارها

آپومورفین فقط برای استفاده زیر جلدی؛ تشکیل ترومبوز و آمبولی ریه به دلیل کریستال شدن آپومورفین به دنبال تزریق وریدی  بوده است.

تهوع و استفراغ شدید در دوز توصیه شده رخ می دهد؛ به همین دلیل از قبل با تری متوبنزامید پیش درمانی کنید؛ تری متوبنزامید در طول 4 هفته اول درمان، میزان بروز تهوع و استفراغ را کاهش می دهد. بیماران تحت درمان با تری متوبنزامید بیشترین میزان خواب آلودگی، سرگیجه و سقوط را تجربه می کنند. مزایای استفاده از تری متوبنزامید باید با خطر این عوارض جانبی متعادل شود و درمان با تری متوبنزامید باید تا زمانی که کنترل تهوع و استفراغ لازم است ، که معمولا بیش از دو ماه نیست ادامه یابد.

به خواب رفتن در حین فعالیت های زندگی روزمره و خواب آلودگی روزانه ممکن است رخ دهد

سنکوپ و افت فشارخون/افت فشارخون وضعیتی  ممکن است رخ دهد

افتادن ممکن است رخ دهد یا افزایش یابد

ممکن است باعث توهم و رفتار شبه جنون شود

ممکن است سبب دیس کینزی یا تشدید دیسکینزی موجود شود

ممکن است موجب مشکلاتی با کنترل تحریک و رفتارهای تحریک کننده شود؛ کاهش دوز یا قطع مصرف را در نظر بگیرید

حوادث کرونری (به عنوان مثال، آنژین، انفارکتوس میوکارد، توقف قلبی و / یا مرگ ناگهانی) در آزمایش های بالینی گزارش شده است. آپومورفین فشارخون سیستولیک و دیاستولیک استراحت را کاهش می دهد و ممکن است منجر به تشدید ایسکمی شود

ممکن است QTc را طولانی کند و باعث torsades de pointes یا مرگ ناگهانی شود

تب شدید ناشی از قطع و گیجی گزارش شده است

بیماران پارکینسونی در مقایسه با جمعیت عمومی دارای بیشترین خطر ابتلا به ملانوم هستند. این که آیا به خاطر بیماری یا دارو است، مشخص نیست؛ تولیدکنندگان بررسی منظم برای ملانوم را توصیه می کنند.

نکات قابل توصیه

دارو را طبق دستور پزشک مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز و مدت زمان مصرف خودداری کنید.

آپومورفین زیر جلدی تزریق می شود. محل تزریق را هر بار تغییر دهید.

آپومورفین می تواند تهوع و استفراغ شدید ایجاد کند. برای جلوگیری از این علائم، ممکن است از داروهای ضد تهوع چند روز قبل از شروع مصرف آپومورفین استفاده کنید. در طول درمان با آپومورفین، داروهای ضد تهوع را مصرف کنید.

بدون مشورت با پزشک از داروی ضدتهوع دیگری استفاده نکنید. برخی داروهای ضد تهوع می توانند عوارض جانبی خاصی از آپومورفین را افزایش دهند یا علائم پارکینسون را بدتر کنند.

در صورت تغییر رنگ یا وجود ذرات از دارو استفاده نکنید.

فشارخون شما اغلب نیاز به بررسی خواهد داشت.

مصرف آپومرفین را به طور ناگهانی متوقف نکنید چون علائم محرومیت را تجربه می کنید. از پزشک خود چگونگی قطع مصرف ایمن را بپرسید.

اگر 7 روز یا بیشتر از آپومورفین استفاده نکنید، قبل از شروع مجدد دارو، از پزشک خود بپرسید. ممکن است نیاز به شروع با دوز پایین تر باشد.

فقط یک بار از سوزن یکبار مصرف استفاده کنید.

سرنگ آپومورفین را در دمای اتاق و دور از رطوبت و حرارت قرار دهید.

دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از افزایش دوز برای جبران خودداری کنید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • حمزه | 1399/06/13

      سلام.مادرمن پارکینسون داره.تاحالا دکتراعصاب زیادبردمش ولی هیچ کدوم ازاین دارو حرف نزدن فقط لودوپا.آیاصلاح هست آمپولش رو تهیه کنم وبراش بزنم؟واگه خوبه چندروزی وچه دوزی بایدزد؟ممنونم

      پاسخ خانم دکتر دنیایی:

      با سلام درمان این بیماری فقط تحت نظر پزشک متخصص امکان پذیر است، در صورت صلاحدید پزشک اقدام به تغییر داروخواهند کرد