آلموتریپتان Almotriptan
آلموتریپتان یک داروی تریپتانی برای درمان سردردهای میگرنی از دسته آگونیست های انتخابی گیرنده سروتونینی است.
مکانیسم اثر
آلموتریپتان با میل بالایی به گیرنده های 5-HT1B و 5-HT1Dانسانی متصل می شود و موجب انقباض عروق مغزی می شود.با تنگ کردن عروق مغزی در مغز انتقال سیگنال های درد به مغز و آزادسازی مواد طبیعی ایجاد کننده درد، تهوع و سایر علایم میگرن متوقف می شود. داروی آلموتریپتان از حمله میگرنی پیشگیری نمی کند.
فارماکودینامیک
آلموتریپتان آگونیست ساب تایپ گیرنده عروقی 5-هیدروکسی تریپتامین است(احتمالا عضوی از خانواده 5-HT1D) با تمایل ضعیف به گیرنده های 5-HT1A, 5-HT5A, و 5-HT7 و عدم تمایل یا فعالیت فارماکولوژیکی بر گیرنده های 5-HT2, 5-HT3 یا 5-HT4و گیرنده های آلفا 1، آلفا 2 یا بتا آدرنرژیک، دوپامین1، دوپامین 2، موسکارینی یا بنزودیازپینی است و موجب تسکین سردرد میگرنی می شود.
علاوه برایجاد انقباض عروقی، مطالعات حیوانی نشان داده است که داروی آلموتریپتان موجب فعال کردن گیرنده 5-HT1 بر پایانه های محیطی اعصاب سه قلو عصب دهنده به عروق خونی مغزی می شود که می تواند موجب اثر ضدمیگرنی شود.فارماکوکینتیک
- نیمه عمر: 3-4 ساعت
- زمان رسیدن به حداکثر اثر پلاسمایی:1 -3 ساعت
- فراهمی زیستی:70 %
- اتصال به پروتئین:35%
- حجم توزیع:180-200 لیتر
- جذب: خوب
- متابولیسم: CYP3A4, CYP2D6
- دفع:75% ادرار
موارد مصرف آلموتریپتان
سردرد میگرنیمقدار مصرف آلموتریپتان
بزرگسالان
میگرن
ابتدا 6.25-12.5 میلی گرم خوراکی هنگام شروع حمله، شاید دو ساعت بعد مجددا تکرار شود.
حداکثر 25 میلی گرم در روز
کودکان
میگرن
زیر 12 سال:ایمنی دارو تایید نشده است.
بالای 12 سال: 6.25-12.5 میلی گرم خوراکی هنگام شروع حمله، شاید دو ساعت بعد مجددا تکرار شود.
حداکثر 25 میلی گرم در روزموارد منع مصرف
نارسایی کلیوی شدید , فشارخون بالای کنترل نشده , بیماری ایسکمیک قلب , بیماری عروق محیطی , نارسایی کبدی شدید , پروفیلاکسی میگرن , حساسیت شدید , میگرن باسیلار یا همی پلژیک , سردرد کلاستر , سندرم عروق مغزیتا 24 ساعت بعد از مصرف آگونیست 5HT دیگر یا مشتقات ارگوت یا دوهفته بعد از مصرف مهارکننده های MAO استفاده نشود.
تداخلات دارویی
ارگوتامین سی , سیبوترامین , تاپنتادول , اریترومایسین , اندانسترون , ایتراکونازول , بروموکرپتین , پروکاربازین , ترانیل سیپرومین , دس ونلافاکسین , تدیزولید , راساژیلین (رازاگیلین) , پالونوسترون , دولاسترون , فروواتریپتان , ناراتریپتان , ارگولوئید مسیلات , ویلازودون , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , فنلزین , التریپتان , ایزوکربوکسازید , زولمی تریپتان , ارگوتامین , ارگونوین , سیکلوبنزاپرین , ریفابوتین , لینزولید , کابرگولین , کاربامازپین , کتوکونازول , کلاریترومایسین , متیلن بلو , علف چای , دی هیدرو ارگوتامین , ریزاتریپتان , ریفامپین , سیتالوپرام , فلووکسامین , گرانیسترون , لورکاسرین , دکس فن فلورامین , لوومیلناسیپران , لاسمیدیتان , دروکسی دوپا , نتوپیتانتهشدارها
استفاده بیش از اندازه از داروهای میگرنی (ارگوتامین، تریپتان، اپیوئید یا ترکیب این داروها برای بیش از ده روز در ماه) می تواند موجب تشدید سردرد شود.سم زدایی بیماران شامل محرومیت از داروهای بیش استفاده شده و درمان علایم محرومیت است.
اگر بعد از تجویز دوز اول بیماران علایم آنژین یا درد قفسه سینه، فشار یا سفتی را تجربه کردند باید از نظر بیماری های عروق کرونری یا آنژین پرینزمنتال قبل از دریافت دوزهای بعدی ارزیابی شوند.
کوری گذرا یا دائمی و از دست دادن بخشی از بینایی ،خونریزی یا سکته مغزی و افزایش فشارخون به دنبال مصرف آگونیست های 5-HT1 گزارش شده است.
سندرم سروتونینی در مصرف همزمان با داروهای پروسروتونرژیک ممکن است رخ دهد.نکات قابل توصیه
از انجام رانندگی و یا سایر کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که اثر داروی آلموتریپتان بر شما مشخص نشده است خودداری کنید.
افزایش فشارخون ممکن است با این دارو رخ دهد.فشارخون خود را طبق دستور پزشک ارزیابی کنید.
گاهی اوقات مشکلات قلبی کشنده نظیر حمله قلبی و ضربان قلب غیرعادی تا چندساعت بعد از مصرف آلموتریپتان ممکن است رخ دهد.در صورت بروز علایم سفتی فک، گردن، گلو یا سینه، درد، فشار، سنگینی، تعریق سرد، کوتاهی تنفس، ضربان قلب سریع یا غیر عادی و احساس سرگیجه و غش فورا به پزشک مراجعه کنید.
مشکلات عروق خونی مغزی بسیار بد و گاه کشنده نظیر سکته مغزی ندرتا با آلموتریپتان رخ داده است.در صورت بروز علایم ضعف در یک طرف بدن، مشکلات تکلم یا تفکر، تغییر در تعادل، افتادگی یک طرف صورت یا تغییر در بینایی فورا به پزشک خود مراجعه کنید.
اگر سردردی متفاوت با سردرد های میگرنی دارید قبل از استفاده از آلموتریپتان به پزشک خود اطلاع دهید.
مصرف بیش از مقدار تجویز شده موجب تشدید سردرد می شود.
در صورت بارداری، قصد بارداری یا شیردهی به پزشک خود اطلاع دهید.
دارو را طبق دستور مصرف کنید.بعد از شروع حمله آن را با مایعات کافی مصرف کنید.اگر سردرد دوباره عود کردد می توانید یک دوز دیگر، دوساعت بعد از دوز اول مصرف کنید.
پرسش از دکتر داروساز