اطلاعات دارویی آکسیتینیب

● اکسیتینیب یک مهارکننده تیروزین کیناز است که به طور خاص گیرنده های فاکتور رشد اندوتلیال عروقی (VEGF) به ویژه VEGFR-1، VEGFR-2 و VEGFR-3 را هدف قرار داده و مهار می کند.

● این گیرنده ها نقش مهمی در رگ زایی، تشکیل رگ های خونی جدید که مواد مغذی را به تومورها می رسانند، ایفا می کنند.

● آکسیتینیب با مهار گیرنده های VEGF به کاهش رشد و گسترش سلول های سرطانی با مختل کردن جریان خون تومور کمک می کند و باعث گرسنگی تومور از مواد مغذی و اکسیژن لازم می شود.

● فارماکودینامیک اکسیتینیب شامل مهار گیرنده های VEGF، به ویژه VEGFR-1، VEGFR-2 و VEGFR-3 است.

● آکسیتینیب با مسدود کردن این گیرنده ها، مسیرهای سیگنال دهی درگیر در رگ زایی را مختل می کند و منجر به کاهش تشکیل رگ های خونی و رشد تومور می شود.

● این مکانیسم به مهار رشد و گسترش سلول های سرطانی در سرطان پیشرفته کلیه کمک می کند.

● پس از مصرف خوراکی، آکسیتینیب به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود.

● این ماده عمدتاً توسط کبد، عمدتاً از طریق عملکرد سیستم آنزیمی سیتوکروم P450، به ویژه CYP3A4 متابولیزه می شود.

● سپس متابولیت ها از طریق مدفوع و ادرار از بدن دفع می شوند.

● نیمه عمر حذف آکسیتینیب نسبتا طولانی است و به طور متوسط حدود 2 تا 6 ساعت است.

● سرطان پیشرفته کلیه (کارسینوم سلول کلیه)

● دوز آکسیتینیب ممکن است بسته به سرطان خاص تحت درمان و عوامل فردی متفاوت باشد.

● پیروی از دوز ارائه شده توسط متخصص که دارو را تجویز می کند بسیار مهم است.

● آکسیتینیب به شکل قرص خوراکی در دسترس است.

● دوز شروع معمول توصیه شده برای سرطان پیشرفته کلیه 5 میلی گرم خوراکی دو بار در روز است.

● دوز ممکن است بر اساس پاسخ فردی و تحمل، حداکثر تا 10 میلی گرم دو بار در روز تنظیم شود.

● حساسیت بیش از حد

● فشار خون بالا: اکسیتینیب می تواند باعث فشار خون بالا شود. نظارت منظم بر فشار خون ضروری است و ممکن است داروهای ضد فشار خون برای کنترل فشار خون بالا تجویز شود.

● اسهال: اسهال یک عارضه جانبی رایج اکسیتینیب است. اگر اسهال شدید یا مداوم شد، باید هیدراته بمانید و به پزشک اطلاع دهید.

● خستگی: اکسیتینیب ممکن است باعث خستگی یا ضعف شود. استراحت کافی و مدیریت فعالیت ها ممکن است به کاهش این علائم کمک کند.

مهارکننده های قوی CYP3A4:
● اکسیتینیب عمدتاً توسط آنزیم کبدی CYP3A4 متابولیزه می شود.

● استفاده همزمان از مهارکننده‌های قوی CYP3A4 ممکن است سطح خونی آکسیتینیب را افزایش دهد و به طور بالقوه منجر به افزایش خطر عوارض جانبی شود. تنظیم دوز ممکن است لازم باشد.

القا کننده های قوی CYP3A4:
● القاء کننده های قوی CYP3A4 ممکن است سطح خون و اثربخشی axitinib را کاهش دهند. از مصرف همزمان با القا کننده های قوی CYP3A4 باید اجتناب شود.

فشار خون بالا:
● اکسیتینیب ممکن است باعث افزایش فشار خون شود.
● نظارت منظم بر فشار خون در طول درمان مهم است و مدیریت مناسب فشار خون ممکن است ضروری باشد.

خطر خونریزی:
● اکسیتینیب می تواند خطر خونریزی را افزایش دهد.
● پزشک را از هرگونه علائم خونریزی، مانند کبودی غیر معمول، خونریزی بینی، یا خون در ادرار یا مدفوع مطلع کنید.

● عملکرد کبد: اکسیتینیب ممکن است بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد. در طول درمان، نظارت منظم بر تست های عملکرد کبد توصیه می شود.

● عملکرد تیروئید: اکسیتینیب می تواند بر سطح هورمون تیروئید تأثیر بگذارد. نظارت منظم بر عملکرد تیروئید توصیه می شود.

● اکسیتینیب ممکن است به جنین در حال رشد آسیب برساند.

● به طور کلی توصیه می شود از مصرف اکسیتینیب در دوران بارداری خودداری کنید، مگر اینکه مزایای بالقوه آن بیشتر از خطرات باشد.

● در طول درمان باید از روش‌های پیشگیری از بارداری کافی استفاده شود و به زنان بالقوه باروری توصیه شود که از بارداری خودداری کنند.