اطلاعات دارویی ناراتریپتان

آگونیست انتخابی برای سروتونین (گیرنده های 5-HT1B و 5-HT1D) در عروق جمجمه. باعث انقباض عروق و کاهش التهاب استریل مرتبط با انتقال نورون ضددرومیک مرتبط با تسکین میگرن می شود

ضد میگرن
سروتونین 5-HT1B ، آگونیست گیرنده 1D

جذب
به خوبی جذب میشود

توزیع
Vdss: 170 لیتر

متابولیسم
کبدی از طریق CYP
دفع
ادرار (50٪ دوز کل به عنوان داروی بدون تغییر؛ 30٪ دوز کل به عنوان متابولیت)

شروع عمل
1 تا 2 ساعت (بومهوف 1999 ؛ Tfelt-Hansen 2000)

زمان رسیدن به پیک
2 تا 3 ساعت

نیمه عمرحذف
6 ساعت؛ در نارسایی کلیه افزایش می یابد (اختلال متوسط ؛ متوسط: 11 ساعت ؛ دامنه: 7 تا 20 ساعت) ؛ در اختلال کبدی افزایش می یابد(اختلال متوسط: 8 تا 16 ساعت)

اتصال پروتئین
پلاسما: 28 تا 31 درصد

استفاده: موارد مصرف تایید شده
میگرن: درمان حاد حملات میگرن با یا بدون هاله(اورا) در بزرگسالان.

موارد مصرف تایید نشده
پیشگیری از میگرن قاعدگی
داده های حاصل از 3 مطالعه تصادفی ، دو سو کور و کنترل شده با دارونما ، از استفاده از ناراتریپتان در پیشگیری کوتاه مدت از میگرن قاعدگی پشتیبانی می کند [Mannix 2007] ، [Newman 2001].

براساس آكادمی عصب شناسی آمریكا و رهنمودهای انجمن سردرد آمریكا برای درمان دارویی پیشگیری از میگرن اپیزودیك در بزرگسالان ، ناراتریپتان احتمالاً برای پیشگیری كوتاه مدت از میگرن قاعدگی م [ثر است [Silberstein 2012].

دوز معمول بزرگسالان برای میگرن
فقط پس از مشخص شدن میگرن ، از آن استفاده کنید

دوز اولیه: 1 میلی گرم یا 2.5 میلی گرم خوراکی ، یکبار
-به شرطی که مقداری به دوز اول پاسخ داده شود ، در صورت بازگشت میگرن یا عود علائم ، حداقل 4 ساعت بعد دوز دوم تجویز می شود.
حداکثر دوز: 5 میلی گرم در یک دوره 24 ساعته

نظرات:
-این دارو نباید برای درمان میگرن ریسیل یا همی پلژیک استفاده شود زیرا این بیماران بیشتر در معرض خطر سکته مغزی هستند.
-کارایی درمان برای میانگین 4 حمله میگرنی یا بیشتر در یک دوره 30 روزه ثابت نشده است.

استفاده: برای درمان حاد میگرن با یا بدون هاله.

تنظیمات دوز کلیوی
نقص شدید کلیه (CrCl کمتر از 15 میلی لیتر در دقیقه): استفاده منع مصرف دارد
اختلال کلیوی خفیف تا متوسط:
-دوز اولیه: 1 میلی گرم از راه خوراکی ، یکبار
-حداکثر دوز: 2.5 میلی گرم در یک دوره 24 ساعته

تنظیمات دوز کبد
اختلال شدید کبدی (Child-Pugh grade C): استفاده منع مصرف دارد
اختلال کبدی خفیف تا متوسط ​​(Child-Pugh درجه A یا B):
-دوز اولیه: 1 میلی گرم از راه خوراکی ، یکبار
-حداکثر دوز: 2.5 میلی گرم در یک دوره 24 ساعته

تنظیمات دوز
سالمندان: انتخاب دوز باید محتاطانه باشد ، از کمترین دوز شروع کنید.

موارد احتیاط
ایمنی و اثر بخشی در بیماران زیر 18 سال ثابت نشده است.

برای اقدامات احتیاطی بیشتر با بخش هشدارها مشورت کنید.

دیالیز
داده در دسترس نیست

موارد منع مصرف
بیماری عروق کرونر ایسکمیک (CAD) (آنژین پکتوریس ، سابقه انفارکتوس میوکارد [MI] یا ایسکمی خاموش مستند). وازوپاسم عروق کرونر ، از جمله آنژین پرینزمتال. سندرم ولف پارکینسون-وایت یا آریتمی همراه با سایر اختلالات مسیر هدایت قلبی. سابقه سکته مغزی ، حمله ایسکمیک گذرا (TIA) یا سابقه میگرن همی پلژیک یا بازیلار ؛
بیماری عروق محیطی ؛ بیماری ایسکمیک روده ؛ فشار خون بالا کنترل نشده، استفاده اخیر (ظرف 24 ساعت) از آگونیست 5-HT1 دیگر ، داروی حاوی ارگوتامین یا داروی نوع ارگوت (به عنوان مثال ، دی هیدرو ارگوتامین یا متی سرژید) ؛ اختلال شدید کلیه (CrCl <15 میلی لیتر در دقیقه) یا اختلال شدید کبدی. حساسیت بیش از حد به ناراتریپتان یا هر جز دیگر از فرمولاسیون
موارد منع مصرف در لیبل کانادایی: موارد منع مصرف اضافی (در برچسب گذاری ایالات متحده وجود ندارد): فشار خون بالا ، آریتمی های قلبی (به ویژه تاکی کاردی ها) ؛ بیماری دریچه ای قلب ، بیماری مادرزادی قلب ، بیماری تصلب شرایین. مدیریت میگرن چشم پزشکی
مستندات واکنش متقابل آلرژی زا برای تریپتان ها محدود است. با این حال ، به دلیل شباهت در ساختار شیمیایی و / یا اقدامات دارویی ، امکان حساسیت متقابل را نمی توان با اطمینان رد کرد.

در صورت بروز هرگونه عارضه جانبی زیر هنگام مصرف ناراتریپتان ، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:

بیشتر رایج

درد قفسه سینه (شدید)
سنگینی ، گرفتگی یا فشار در قفسه سینه ، گلو یا گردن
احساس سوزش ، گرما ، داغی ، بی حسی ، تنگی یا گزگز شدن
کمتر رایج

سوزش ، خزیدن ، خارش ، بی حسی ، سوزن سوزن شدن ، سوزن زدن یا احساس سوزن سوزن شدن
کمتر رایج یا نادر است

تشنج (تشنج)
ضربان قلب نامنظم
ضربان قلب آهسته

سیبوترامین , پالونوسترون , دولاسترون , تاپنتادول , لورکاسرین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , دروکسی دوپا , نتوپیتانت

5-هیدروکسی تریپتوفان
آلموترپیتان
الپریپتان
ارگونوین
ارگوتامین
اسکیتالوپرام
فن فلورامین
فنتانیل
فلوکستین
فلووکسامین
فرواتریپتان
فورازولیدون
گرانیسترون
ایزوکاربوکسازید
لاسمیدیتان
لوومیلناسیپران
لینه زولید
لورکاسرین
متیلن بلو
متیل ارگنووین
متی سرژید مالئات
میلناسیپران
میرتازاپین
نفازودون
اوندانسترون
اوزانیمود
پالونوسترون
پاروکستین
فنلزین
پروکاربازین
ریزاتریپتان
سرترالین
سیبوترامین
سوماتریپتان
تاپنتادول
ترامادول
ترانیل سیپرومین
ترازودون
ونلافاکسین
ویلازودون
ورتیوكستین
زولمیتریپتان

موارد مربوط به عوارض جانبی:

• واکنش های آنافیلاکتیک: واکنش های آنافیلاکسی و افزایش حساسیت (از جمله آنژیوادم) رخ داده است. ممکن است تهدید کننده زندگی یا کشنده باشد. مصرف در بیماران با حساسیت شناخته شده به ناراتریپتان منع مصرف دارد.

• حوادث قلبی: وازاسپاسم عروق کرونر ، ایسکمی گذرا ، سکته قلبی ، تاکی کاردی بطنی / فیبریلاسیون ، ایست قلبی و مرگ با تجویز آگونیست 5-HT1 گزارش شده است. برخی از وقایع طی چند ساعت پس از استفاده رخ داده است. در صورت وقوع این وقایع ، کار را متوقف کنید. بیمارانی که احساس درد / فشار / گرفتگی قفسه سینه یا علائم آنژین پس از دوز را تجربه می کنند ، باید قبل از دریافت دوزهای اضافی ، از نظر بیماری عروق کرونر (CAD) یا آنژین پرینزمتال ارزیابی شوند. اگر دوز مجدد از بین رفت و علائم مشابه دوباره تکرار شد ، با ECG نظارت کنید. استفاده در بیماران مبتلا به ایسکمیک یا وازوسپاستیک CAD و سندرم ولف-پارکینسون-وایت یا آریتمی همراه با سایر اختلالات مسیر هدایت قلبی منع مصرف دارد.

• حوادث عروقی مغزی: خونریزی مغزی و زیر عنکبوتیه و سکته مغزی (مقداری کشنده) با تجویز آگونیست 5-HT1 گزارش شده است. مصرف در بیمارانی که سابقه سکته مغزی یا حمله ایسکمیک گذرا دارند ، منع مصرف دارد.

• افسردگی CNS: ممکن است باعث افسردگی CNS شود ، مانند سرگیجه ، ضعف یا خواب آلودگی ، که ممکن است توانایی های جسمی یا ذهنی را مختل کند. بیماران باید در مورد انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند (به عنوان مثال ، کار با ماشین آلات یا رانندگی) احتیاط کنند.

• افزایش فشار خون: افزایش قابل توجهی در فشار خون ، شامل:بحران فشار خون بالا با اختلال حاد در فعالیتهای اندام ، در موارد نادر در بیماران با و بدون سابقه فشار خون بالا گزارش شده است. فشار خون را کنترل کنید استفاده در بیماران مبتلا به فشار خون بالا کنترل نشده منع مصرف دارد.

• سردرد: عوامل حاد میگرنی (به عنوان مثال تریپتان ها ، مواد افیونی ، ارگوتامین یا ترکیبی از عوامل) که به مدت 10 روز یا بیشتر در ماه استفاده می شود ، ممکن است منجر به بدتر شدن سردرد شود (دارو بیش از حد سردرد). درمان ترک ممکن است در شرایط استفاده بیش از حد لازم باشد.

• وقایع مرتبط با وازواسپاسم: ایسکمی عروق محیطی و ایسکمی روده بزرگ ، ایسکمی عروقی دستگاه گوارش و انفارکتوس ، انفارکتوس طحال و سندرم رینود با تجویز آگونیست 5-HT1 گزارش شده است.

• اثرات بینایی: کاهش بینایی و کوری جزئی (گذرا و دائمی) با استفاده از آگونیست های 5-HT1 گزارش شده است. رابطه علی بین این وقایع و دولت 5-HT1 آگونیست به وضوح مشخص نشده است.

نگرانی های مربوط به بیماری:

• بیماری عروق کرونر: به بیمارانی که دارای فاکتورهای خطر برای CAD هستند (به عنوان مثال ، فشار خون بالا ، هیپرکلسترولمی ، سیگاری ، چاقی ، دیابت ، سابقه خانوادگی قوی CAD ، یائسگی ، مرد> 40 سال) بدون ارزیابی قلبی ، نباید داده شود. اگر شواهدی از CAD یا وازوپاسم عروق کرونر وجود داشته باشد ، استفاده از آن منع مصرف دارد. بیمارانی که مشکوک به CAD هستند باید قبل از بررسی استفاده از ارزیابی قلبی عروقی داشته باشند تا CAD رد شود. اگر ارزیابی قلب و عروق "رضایت بخش" باشد ، اولین دوز باید در مطب ارائه دهنده خدمات بهداشتی داده شود (نظارت بر ECG را در نظر بگیرید). ارزیابی دوره ای وضعیت قلبی عروقی باید در همه بیماران انجام شود.
اختلال کبدی: استفاده در بیماران دارای اختلال شدید کبدی منع مصرف ندارد (درجه C Child-Pugh).

• اختلال کلیوی: استفاده در بیماران با اختلال شدید کلیه منع مصرف دارد (CrCl <15 میلی لیتر در دقیقه).

مسائل دارویی همزمان:

• سندرم سروتونین: علائم تحریک ، گیجی ، توهم ، هایپر رفلکسی ، میوکلونوس ، لرز و تاکی کاردی ممکن است با داروهای پیش تولید کننده سروتونین همزمان (یعنی SSRIs / SNRI یا تریپتان ها) یا عواملی که متابولیسم ناراتریپتان را کاهش می دهند ، بروز کند. استفاده همزمان از پیش سازهای سروتونین (به عنوان مثال تریپتوفان) توصیه نمی شود. اگر تجویز همزمان با SSRI لازم است ، به خصوص در هنگام شروع و با افزایش دوز ، از نزدیک نظارت کنید. در صورت مشکوک بودن به سندرم سروتونین ، ناراتریپتان را قطع کنید.

جمعیت ویژه:

• سالمندان: افزایش فشار خون ممکن است در افراد مسن بارزتر باشد.

سایر هشدارها / اقدامات احتیاطی:

• استفاده مناسب: فقط برای درمان حاد میگرن مشخص شده است. برای پیشگیری از میگرن ، یا برای درمان سردرد خوشه ای ، میمیگرنی یا قاعده میگرن مشخص نشده است. اگر بیمار به اولین دوز پاسخ ندهد ، باید در تشخیص میگرن تجدید نظر شود. بیماری زمینه ای عصبی را در بیماران مبتلا به سردرد غیرمعمول و در بیمارانی که سابقه میگرن قبلی ندارند رد کنید.

خوراکی: به محض بروز علائم به صورت خوراکی تجویز شود. ممکن است با غذا یا بدون غذا مصرف شود. قرص را نجوید یا خورد نکنید. دارو را با آب میل نمایید.
-بطور خوراکی با آب یا مایعات دیگر مصرف کنید
-دوز دوم نباید زودتر از 4 ساعت پس از دوز اول مصرف شود

گروه بارداری AU TGAد: B3
گروه حاملگی FDA آمریکا: C

هشدارهای تغذیه با شیر مادر ناراتریپتان
پس از تجویز این دارو باید 24 ساعت از شیردهی خودداری شود

از طریق شیر انسان دفع می شود: ناشناخته است
از طریق شیر حیوانی دفع می شود: بله

ریزاتریپتان , سوماتریپتان , زولمی تریپتان , التریپتان , آلموتریپتان , فروواتریپتان

سوماتریپتان
آلتریپتان
آلموتریپتان
متوکلوپرامید
دیکلوفناک
ریزاتریپتان
ابروژپانت
سلکوکسیب