Repaglinide
اطلاعات دارویی رپاگلینید
رپاگلینید Repaglinide
رپاگلیناید یک داروی ضددیابت خوراکی است که با تحریک ترشح انسولین از پانکراس منجر به کاهش قند خون می شود. رپاگلینید همراه با رژیم غذایی و ورزش برای درمان دیابت 2 استفاده می شود.در صورت نیاز همراه با دیگر داروهای دیابت استفاده می شود.
مکانیسم اثر
رپاگلینید با باندشدن به سایتهای مشخص سبب بسته شدن کانالهای پتاسیم وابسته به ATP در غشای سلول بتا می شود.این مسدود کردن کانال پتاسیم،سلولهای بتا را دپلاریزه می کند که منجر به بازشدن کانالهای کلسیم می شود.نتیجه افزایش هجوم کلسیم ،القای ترشح انسولین می باشد.مکانیسم کانال یونی بسیار انتخابی برای بافت می باشد و تمایل کمی برای قلب و ماهیچه های اسکلتی دارد.
فارماکودینامیک
رپاگلینید با تحریک آزادسازی انسولین از پانکراس سبب کاهش سطوح گلوکز خون می شود.این عمل وابسته به سلولهای بتا در جزایر پانکراس می باشد.آزادسازی انسولین وابسته به گلوکز است و در غلظتهای پایین گلوکز کاهش می یابد.
فارماکوکینتیک
ریپاگلیناید پس از مصرف خوراکی ،به سرعت و تقریبا کامل از طریق دستگاه گوارش جذب می شود.حداکثر غلظت پلاسمایی پس از یک ساعت بدست می آید. رپاگلینید بسرعت با نیمه عمر حذفی 1 ساعت از جریان خون حذف می شود.میانگین فراهمی زیستی مطلق رپاگلینید 56% است. رپاگلینید بیش از 98% به پروتئینهای پلاسما و آلبومین سرم متصل می گردد.
رپاگلینید دارای متابولیسم کبدی است . رپاگلینید بسرعت از طریق اکسیداسیون و دآلکیلاسیون بوسیله سیتوکروم P450 3A4 و 2C9 عمدتا به مشتقات اسید دی کربوکسیلیک متابولیزه می شود.90% از طریق مدفوع(کمتر از 2% بصورت دست نخورده) و 8% از طریق ادرار (0.1% بصورت دست نخورده) دفع می گردد.
مقدار مصرف رپاگلینید
مقدار مصرف معمول برای دیابت نوع 2 : درمان فردی: مقدار مصرف قبل از غذا:2،3،یا 4 بار در روز -برای بیمارانی که سابقه مصرف عوامل ضد دیابت ندارند یا HbA1c کمتر از 8%:
مقدار اولیه:0.5 mg خوراکی با هر وعده غذایی.
-برای بیمارانی که سابقه مصرف عوامل ضد دیابت دارند یا HbA1cمساوی یا بیشتر از 8%:
مقدار اولیه: 1 یا 2 mg خوراکی با هر وعده غذایی.
تنظیم مقدار: بر اساس پاسخ گلوکز خون،دو برابر کردن مقدار مصرف پیش از وعده غذایی تا حداکثر مقدار 4 mg تا رسیدن به نتیجه رضایت بخش.پس از هر تغییر مقدار حداقل یک هفته برای رسیدن به پاسخ مطلوب صبر کنید.
محدوده مصرف توصیه شده:0.5 تا 4 mg خوراکی با هر وعده غذایی.
حداکثرمقدار مصرف روزانه : 16 mg در روز.
عوارض جانبی رپاگلینید
هشدارها
1-تمام داروهای پایین آورنده قند خون از جمله رپاگلینید توانایی ایجاد عارضه افت قند خون دارند.
2- رپاگلینید نباید همزمان با انسولین NPH استفاده شود.
نکات قابل توصیه
بیماران باید از اهمیت پیروی از رژیم غذایی ، برنامه ورزشی منظم،انجام منظم آزمون قند خون و HbA1c حین درمان با رپاگلینید مطلع گردند.
ستار شوری | 1399/06/19
سلام و خسته نباشید من دیابت نوع ۲ دارم روزی ۳بار متفورمین و گلی بن کلامید میخورم اما گاهی موقع غذا یا بعد از غذا قندم میره بالا و غذا جذب نمیشه متاسفانه ضعیف شدم چه قرصی میتونه این مورد رو درمان کنه؟
پاسخ خانم دکتر بیدار:
با سلام
با توجه به مصرف داروهای ذکر شده و افزایش قند خون بعد غذا, باید از دسته داروهایی استفاده کنید که تنها بر قند خون بعد غذا تاثیر می گذارند و این امر توسط پزشک معالج و بر اساس آزمایش خون شما انجام می شود..
برای ضعف بدن می توانید از مولتی ویتامین های دیابتی ها استفاده کنید..
ستار شوری | 1399/06/07
سلام بهترین و موثرترین دارو که باعث تحریک یا ترشح انسولین میشه کدوم هست از رپاگلينيد قویترم هست؟؟
پاسخ اقای دکتر اشرفی:
سلام ملاک درمان دیابت کاهش بیشتر انسولین نمیباشد ولی دسته دارویی سولفونیل اوره تاثیر بیشتری از داروهای دیگر دارند
حسن | 1399/03/10
خواستم بدونم مصرف نیوبت عارضه کمتری داره یا انسولین نووراپید؟ ایا به جای نووراپید می شه از نیوبت استفاده کرد؟
پاسخ خانم دکتر علمدار:
نمیشه مقایسه کرد . هر کدوم کاربرد خاص خودش رو داره . نمیشه جایگزین کرد
موسوی | 1399/02/20
مصرف گلی بنکلامید با نیوبت 1می شود چرا؟
پاسخ خانم دکتر علمدار:
در برخی شرایط با صلاحدید پزشک بله