آمیفوستین Amifostine
آمیفوستین یک فسفروتیوئات که به عنوان محافظ اشعه پیشنهاد شده است. موجب اتساع طحال می شود و ممکن است گانگلیون های اتونومیک را بلاک کند.
مکانیسم اثر
متابولیت تیول مسئول بسیاری از خواص محافظت سلولی و پرتوی آمیفوستین است. به راحتی توسط سلول ها جذب می شود و به متابولیت های واکنش پذیر پلاتینی و آلکیله کننده متصل می شود و سم زدایی می کند. سایر اثرات احتمالی شامل مهار آپوپتوز، تغییر بیان ژن و تنظیم فعالیت آنزیم است.
فارماکودینامیک
آمیفوستین یک تیوفسفات آلی محافظ سلول است که برای کاهش سمیت کلیوی تجمعی مرتبط با تجویز مکرر سیس پلاتین در بیماران مبتلا به سرطان تخمدان پیشرفته یا سرطان ریه سلول غیر کوچک و همچنین برای کاهش بروز خشکی دهان متوسط تا شدید در بیماران تحت درمان با اشعه برای سرطان سر و گردن استفاده می شود.
آمیفوستین یک پیش دارو است که توسط آلکالین فسفاتاز در بافت ها به متابولیت فعال تیول آزاد دفسفریله می شود، که معتقد اند مسئول کاهش سمیت کلیوی تجمعی سیس پلاتین و کاهش اثرات سمی پرتو در بافت های طبیعی دهان است. سلول های سالم بیشتر محافظت می شوند، زیرا آمیفوستین و متابولیت ها در سلول های سالم با غلظتی 100 برابر بیشتر از سلول های تومور هستند.
فارماکوکینتیک
نیمه عمر: 8 دقیقه
متابولیت: تیول آزاد
متابولیسم: کبد
حجم توزیع : 3.5 لیتر
نیمه عمر: 8-9 دقیقه
دفع: ادرار
مقدار مصرف آمیفوستین
بزرگسالان
سمیت کلیوی
910 میلی گرم در متر مربع وریدی (تزریق 15 دقیقه ای)، 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی
فشار خون باید پس از تجویز بررسی شود و اگر فشار خون سیستولیک به طور قابل توجهی از ابتدای شروع درمان کاهش یافت، دارو قطع شود.
خشکی دهان
200 میلی گرم / متر مربع وریدی (تزریق 3 دقیقه ای)، 15-30 دقیقه قبل از پرتودرمانی
500 میلی گرم زیرجلدی یک بار در روز قبل از پرتودرمانی
اطفال
ایمنی و کارایی ثابت نشده است.
موارد منع مصرف
حساسیت شدیدتداخلات دارویی
ترازوسین , هیدرالازین , دوکسازوسین , اتلکلستاید , ترپروستینیل , رامیپریل , فلودیپین , فوزینوپریل , روتیگوتین , تولکاپون , دینوتوکسیمب , سدیم نیتریت , نسیریتایدهشدارها
بیماری قلبی عروقی، هیپوکلسمی ، افت فشار خون، واکنش های پوستی یا تهوع / استفراغ ممکن است رخ دهد.
از هیدراتاسیون کافی اطمینان حاصل کنید.
به بیماران دریافت کننده رادیوتراپی قطعی، به جز در کارآزمایی بالینی ندهید، زیرا در حال حاضر داده های کافی برای استثنا کردن اثر محافظتی تومور در این شرایط وجود ندارد؛ آمیفوستین تنها در رادیوتراپی تقسیم شده و تنها زمانی که ≥75٪ از هر دو غده پاروتید در معرض تابش قرار گرفته اند بررسی شده است.
در افت فشارخون و بیماری عروق مغزی احتیاط کنید.
داروی ضد فشار خون را 24 ساعت قبل از درمان قطع کنید، اگر بیمار نمی تواند به طور ایمن دارو را قطع کند نباید آمیفوستین دریافت کند.
واکنش پوستی کشنده و جدی با دارو از جمله اریتم مولتی فرم، سندرم استیون جانسون، نکرولیز اپیدرمی توکسیک، توکسیکودرما، درماتیت اکسفولیاتیو و واکنش دارویی با ائوزینوفیلی تایید شده با بیوپسی و علائم سیستمیک (DRESS)؛ گزارش شده است،
زمانی که دارو به عنوان محافظ تابش استفاده می شود گزارش ها بیشتر است؛ بر بیماران قبل، در حین و پس از درمان نظارت کنید؛ در صورت بروز واکنش های پوستی یا ضایعات مخاطی خارج از محل تزریق یا ورودی پرتو و ضایعات اریتماتوز، ادم و یا تاول در کف دست یا پاها دارو را قطع کنید.
نکات قابل توصیه
- - به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
- - برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
- - اگر برای فشارخون بالا دارو مصرف می کنید با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است پزشک از شما بخواهد که این دارو را روز قبل و صبح روز تجویز مصرف نکنید.
- - عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
- - فشار خون خود را اغلب بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
- - قبل از دریافت آمیفوستین، لازم است مطمئن شويد که دهیدراته نیستید . با پزشک خود نیاز به مصرف مایعات را بررسی کنید.
- واکنش بسیار بد و گاهی اوقات کشنده با آمیفوستین اتفاق افتاده است . اغلب اوقات این واکنش علائمی مثل تب، بثورات و یا غدد متورم با مشکلاتی در ارگان های بدن مانند کبد، کلیه، خون، قلب، ماهیچه ها و مفاصل و یا ریه ها دارد. با پزشک صحبت کنید.
در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.
پرسش از دکتر داروساز