اطلاعات دارویی تیکاگرلور

مکانیسم اثر

تیکاگرلور مانند دی انوپیریدین پراسوگرل، کلوپیدوگرل و تیکلوپیدین، ساب تایپ P2Y12 از گیرنده های آدنوزین دی فسفات (ADP) را مهار می کند. برخلاف سایر داروهای ضدپلاکت به ناحیه متفاوتی از محل اتصال ADP متصل می شود به عبارتی آنتاگونیست آلوستریک برگشت پذیر است.علاوه بر این فعالسازی کبدی ندارد در نتیجه به خاطر تفاوت های ژنتیکی CYP2C19 عملکرد آن متاثر نمی شود.

فارماکودینامیک

غلظت پلاسمایی داروی تیکاگرلور در بیماران مسن، زنان، بیماران آسیایی، و بیماران با نارسایی کبدی خفیف کمی (12–23%) افزایش میابد. غلظت آن در رنگین پوست ها و نارسایی کلیه شدید افزایش میابد.این تفاوت ها در بالین لحاظ نمی شود. دارو در بیماران با نارسایی کبدی شدید آزمون نشده است.

فارماکوکینتیک

• فراهمی زیستی:36%
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:1.5 ساعت دارو، 2.5 ساعت متابولیت فعال
• اتصال به پروتئین :بیش از 99%
• حجم توزیع:88 لیتر
• متابولیسم:عمدتا توسط آنزیم CYP3A4 به متابولیت فعال(AR-C124910XX) تبدیل می شود.کمی هم با CYP3A5 متابولیزه می شود.
• تیکاگرلور و متابولیت فعال اصلی آن سوبسترا ضعیف و مهار کننده P-gp است.
• نیمه عمر حذف:7 ساعت تیکاگرلور، 9 ساعت متابولیت فعال
• دفع تیکاگرلور:58% مدفوع، 26% ادرار
• دفع متابولیت فعال:عمدتا صفراوی، کمتر از 1% ادرار

موارد مصرف تیکاگرلور

برای پیشگیری از حوادث ترومبوتیک(سکته مغزی یا حمله قلبی) در بیماران با سندرم کرونری حاد یا انفارکتوس میوکارد با بالا رفتن ST.

مقدار مصرف تیکاگرلور

بزرگسالان

سندرم کرونری حاد

دوز بارگیری:180 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

دوز نگهدارنده تا یک سال بعد از سندرم کرونری حاد:90 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

دوز نگهدارنده از یک سال بعد از سندرم کرونری حاد:60 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

تجویز همزمان با آسپیرین: دوز آغازین 325 میلی گرم سپس دوز نگهدارنده آسپیرین 75-100 میلی گرم در روز.دوز آسپیرین بیش از 100 میلی گرم در روز نشود.(هشدار شدید را بخوانید)

کودکان

ایمنی دارو تایید نشده است.

موارد منع مصرف

آنژیوادم , زخم معده , خونریزی فعال پاتولوژیک , حساسیت شدید

سابقه خونریزی داخل مغزی(ICH)

عوارض جانبی تیکاگرلور

اسهال , سردرد , سرفه , درد قفسه سینه , سرگیجه , افزایش فشارخون , خونریزی , خستگی , تنگی نفس , افت فشار خون , فیبریلاسیون دهلیزی , درد قفسه سینه با منشأ غیر قلبی , کمردرد , سنکوپ , تهوع

تداخلات دارویی

کاربامازپین , فنتانیل , تیروفیبان , ایتراکونازول , لومیتاپید , کربوسیستئین , داساتینیب , بتریکسابان , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , فلیبانسرین , ایکوزاپنت , راموسیروماب , اولیندومایسین , دفیبروتاید , توکاتینیب , فیداکسومیسین , فاکتور 7

آپالوتامید، کوبیمتینیب، کدئین، داروناویر، الیگلوستات، فنتانیل(همه اشکال دارویی)، هیدرومورفین، ایده لالیزیب، ایرینوتکان لیپوزومال، ایوابرادین، مورفین، نالوکسگول، الاپاریب، اکسی کدون، اکسی مورفون، توپوتکان، ونتوکلاکس، آکالابروتینیب، آدوتراستوزومب، امتانسین، آپالوتامید، آپیکسابان، آردپارین، آتازاناویر، بتریکسابان، بوسپرویر، کابوزاتینیب، ماربامازپین، کلاری ترومایسین، کوبیسیستات، کونیواپتان، دابیگاتران، دالته پارین، داناپاروئید، دازاتینیب، دفرازیروکس، دفیبروتاید، دلاویردین، دروترکوگین آلفا، ادوکسابان، انوکساپارین، انزالوتامید، فونداپارینوکس، فوس فنی توئین، ایبروتینیب، ایده لالیزیب، ایندیناویر، ایتراکونازول، کتوکونازول، میبفرادیل، میفه پریستون، میتوتان، نفازودون، نلفیناویر، اماستاکسین، فنوباربیتال، فنی توئین، پوناتینیب، پوساکونازول، پریمیدون، راموسیرومب، رگورافنیب، ریفامپین، ریفاپنتین، ریتوناویر، ریواروکسابان، ساکوئیناویر، چای کوهی، تلاپرویر، تلیترومایسین، تینزاپارین، تیپراناویر، ترولئاندومایسین، ونتوکلاکس، وری کونازول

هشدارها

• احتمال خطر خونریزی با آن بیشتر از کلوپیدوگرل است.
• در صورت قطع مصرف تیکاگرلور قبل از جراحی هرچه سریعتر مصرف دارو را مجددا شروع کنید.قطع مصرف آن خطر انفارکتوس میوکارد، ترومبوز استنت و مرگ را افزایش می دهد.
• تنگی نفس گزارش شده است.شدت آن خفیف تا متوسط است و با گذشت زمان کاهش میابد.اگر علایم غیرقابل تحمل است داروی ضدپلاکت دیگری جایگزین شود.
• تیکاگرلور موجب توقف موقت بطنی می شود.
• برادی آریتمی شامل بلوک AV گزارش شده است.بیماران با سابقه سندرم سینوس بیمار، بلوک AV درجه 2 یا 3 یا سنکوپ ناشی از برادی کاردی که ضربان ساز ندارند در مطالعات بررسی نشده اند و ممکن است خطر برادی آریتمی در آنها افزایش یابد.

نکات قابل توصیه

• داروی تیکاگرلور را طبق دستور پزشک مصرف کنید و آسپیرین را بیش از مقدار تجویز شده مصرف نکنید.مصرف زیاد آسپیرین اثربخشی تیکاگرلور را کاهش می دهد.
• تیکاگرلور را هر روز در ساعت مشخصی از روز مصرف کنید.مصرف با یا بدون غذا تفاوتی ندارد.
• اگر نمیتوانید قرص را کامل ببلعید آن را در آب حل کنید و کاملا آن را مصرف کنید.
• احتمال خونریزی در شما افزایش میابد.در صورت عدم قطع خونریزی به اورژانس مراجعه کنید.
• برای پیشگیری از خونریزی زیاد مصرف این دارو قبل از جراحی، فرآیندهای درمانی و اعمال دندانپزشکی باید برای مدتی قطع شود.به کادر درمانی خود مصرف این دارو را اطلاع دهید.
• حتی اگر علایم خونریزی را دارید قبل از مشورت با پزشک مصرف این دارو را قطع نکنید.قطع مصرف آن می تواند خطر حمله قلبی یا سکته را افزایش دهد.
• داروی تیکاگرلور را در دمای اتاق و به دور از گرما و رطوبت نگهداری کنید.
• دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.
• مصرف همزمان الکل و آسپیرین خطر خونریزی معده را افزایش می دهد.
• از انجام فعالیت هایی که احتمال آسیب یا خونریزی را افزایش می دهد خودداری کنید.در اصلاح کردن یا مسواک زدن مراقب باشید.
• در مصرف همزمان با آسپیرین از مصرف دارو برای درد، تب، ورم یا علایم سرماخوردگی خودداری کنید.ممکن است این دارو ها حاوی اجزایی شبیه به آسپیرین(نظیر سالیسیلات،ایبوپروفن، کتوپروفن یا ناپروکسن) باشند که خطر خونریزی را افزایش می دهند.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

تیکلوپیدین , پراسوگرل , دیپیریدامول , سیلوستازول , کلوپیدوگرل