Dofetilide
اطلاعات دارویی دوفتیلید
دوفتیلید Dofetilide
دوفتیلید ضربان قلب و همچنین ضد آریتمی نیز می باشد.
از داروی دوفتیلید برای کمک به حفظ ریتم عادی در افرادی که دارای اختلال ریتم قلبی خاصی در دهلیز هستند (اتاقهای فوقانی قلب که اجازه می دهد خون در قلب جریان یابد) استفاده می شود. این دارو همچنین در افراد مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی یا فلاتردهلیزی استفاده می شود.
مکانیسم اثر
فعالیت ضد آریتمی Class III ویلیامز ولگان. بلوک کانال یونی قلبی حامل مؤلفه سریع جریان پتاسیم یک سوساز تأخیری. این دارو هیچ تاثیری در کانال های سدیمی ، گیرنده های آلفای آدرنرژیک یا گیرنده های بتای آدرنرژیک ندارد.
دوفتیلید با مسدود کردن فعالیت برخی سیگنال‌های الکتریکی در قلب که می‌توانند باعث ضربان قلب نامنظم شوند، کار خود را انجام می‌دهد. درمان ضربان قلب نامنظم می‌تواند خطر لخته شدن خون را کاهش دهد و این اثر می‌تواند خطر حمله قلبی یا سکته مغزی شما را کاهش دهد.
فارماکوکینتیک
جذب: خوب جذب می شود
حجم توزیع: 3 L / kg
متابولیسم :
کبدی از طریق CYP3A4 (وابستگی کم)؛ متابولیت های تشکیل شده توسط N-dealkylation و N-oxidation
دفع:
ادرار (80٪ به صورت داروی بدون تغییر ، 20٪ به عنوان متابولیتهای غیرفعال یا با حداقل فعالیت). حذف کلیوی شامل فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله های فعال از طریق سیستم حمل و نقل کاتیونی است
زمان رسیدن به اوج اثر:
سرم: ناشتا: 2 تا 3 ساعت
نیمه عمر حذف:
10 ساعت؛ با اختلال در کلیه طولانی می شود
اتصال پروتئینی: 60٪ تا 70٪
موارد مصرف دوفتیلید
فیبریلاسیون دهلیزی / فلوتر دهلیزی: نگهداری از ریتم سینوسی نرمال در بیماران مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی مزمن /فلاتر دهلیزی طولانی تر از1 هفته که به ریتم سینوسی نرمال تبدیل شده است. تبدیل فیبریلاسیون دهلیزی و فلوتر دهلیزی به ریتم سینوسی طبیعی
مقدار مصرف دوفتیلید
بزرگسالان:
توجه: باید قبل ازاولین دوز فاصله CRCl و QTc (یا فاصله QT در صورت ضربان قلب <60 ضربان در دقیقه) تعیین شود. اگر QTc> 440 msec (> 500 msec در بیماران مبتلا به ناهنجاریهای هدایتی بطن) ، این دارو منع مصرف دارد. در بیماران با CRCl <60 میلی لیتر در دقیقه دوز اولیه را تنظیم کنید. این دارو بر اساس نظر پزشک ممکن است در دوزهای پایین تر از آنچه توصیه می شود مبتنی شروع شود با این وجود اگر دوز های کمتر افزایش یافت ، بیمار به مدت 3 روز مجبور به بستری مجدد خواهد شد.
فیبریلاسیون دهلیزی / فلوتر دهلیزی: خوراکی: اولیه: 500 میکروگرم دو بار در روز (حداکثر دوز: 500 میکروگرم دو بار در روز)
تاکی کاردی فوق بطنی (مدیریت مداوم) (استفاده تایید نشده): خوراکی: اولیه: 500 میکروگرم در هر 12 ساعت
اصلاح دوز در پاسخ به دوز اولیه: فاصله QTc باید 2 تا 3 ساعت پس از دوز اولیه اندازه گیری شود. اگر فاصله QTc به بیش از 15٪ بالاتر از QTc پایه افزایش یابد یا اگر QTc> 500 msec ( > 550 msec در بیماران مبتلا به ناهنجاریهای هدایتی بطن) باشد ، باید مقدار دوففتیلید 50٪ کاهش یابد. اگر دوز شروع 500 میکروگرم دو بار در روز بود ، پس از آن به 250 میکروگرم دو بار در روز کاهش دهید. اگر دوز شروع 250 میکروگرم دو بار در روز بود ، سپس به 125 میکروگرم دو بار در روز کاهش دهید. اگر دوز شروع 125 میلی گرم دو بار در روز بود ، به 125 میکروگرم یک بار در روزکاهش دهید. فاصله QTc باید 2 تا 3 ساعت پس از هر دوز بعدی اندازه گیری شود ( در بیمارستان دوزهای 2 تا 5). اگر در هر زمان بعد از دوز دوم QTc> 500 msec > 550 msec در بیماران مبتلا به ناهنجاریهای هدایتی بطن) ، باید دوفیتیلید قطع شود.
درمان نگهدارنده: در صورت اصلاح دوز اوليه ، مصرف تيتر دوز بر اساس QTc توصيه نمي شود.بررسی عملکرد کلیه و QTc باید هر 3 ماه یا به همان اندازه که از نظر پزشکی ضمانت شده است ، ارزیابی شود. اگر QTc> 500 msec ( > 550 msec در بیماران مبتلا به ناهنجاریهای هدایتی بطنی) ، درمان را قطع کنید. اگر عملکرد کلیه بدتر شود ، دوز را همانطور که در تنظیم دوز در اختلالات کلیوی توضیح داده شده است تنظیم کنید.
موارد منع مصرف
ازدیاد حساسیت به dofetilide یا هر مؤلفه دیگری از فرمولاسیون. سندرم QT طولانی مدت مادرزادی یا اکتسابی, بیماران با فاصله QT پایه یا QTc> 440 (500 msec در بیماران مبتلا به ناهنجاریهای بطن). نقص شدید کلیوی (CrCl <20 میلی لیتر در دقیقه)؛ مصرف همزمان با سایمتیدین ، dolutegravir ، هیدروکلروتیازید (به تنهایی یا در ترکیب) ، ایتراکونازول (طبق اطلاعات تجویز ایتراکونازول) ، کتوکونازول ، مگسترول ، پروکلروپرومازین ، تری متوپریم (به تنهایی یا در ترکیب ها) یا وراپامیل
عوارض جانبی دوفتیلید
عوارض جانبی که نیازمند توجه فوری پزشکی هستند:
این دارو همراه با تأثیرات مورد نیاز ، ممکن است اثرات ناخواسته ای ایجاد کند. اگرچه همه این عوارض جانبی ممکن است رخ ندهند ،اما در صورت بروز آنها ممکن است به پزشک معالج احتیاج داشته باشید.
در صورت بروز هر یک از عوارض جانبی زیر هنگام مصرف ، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:
بیشتر رایج:
- سرگیجه
- غش کردن
- ضربان قلب سریع
کمتر رایج:
- درد قفسه سینه
- گیجی
- فلج صورت یا شل
- بی حسی یا سوزن سوزن شدن دست ها ، پاها یا صورت
- فلج
- تپش ، ضربان قلب آهسته
- لکنت زبان
- تورم مچ پا ، بازوها ، صورت ، پاها ، انگشتان ، پاها ، لب ها ، زبان یا گلو
- تنفس دشوار
- تنگی نفس بی دلیل
- خستگی یا ضعف غیر عادی
- افزایش وزن
- زردی در چشم یا پوست
عوارض جانبی که نیازی به مراقبت فوری پزشکی ندارند:
برخی از عوارض جانبی دارو ممکن است رخ دهد که معمولاً نیازی به مراقبت پزشکی ندارند. با سازگاری بدن به دارو ، این عوارض جانبی ممکن است از بین بروند. همچنین ، متخصص مراقبت های بهداشتی ممکن است بتواند در مورد راه های پیشگیری یا کاهش برخی از این عوارض جانبی شما را راهنمایی کند.
در صورت ادامه دار یا آزار دهنده بودن هر یک از عوارض جانبی زیر ، یا در صورت داشتن هرگونه سوال در مورد آنها ، با متخصص بهداشت خود مشورت کنید:
کمتر رایج:
- درد شکم یا معده
- آسیب تصادفی
- کمر درد
- لرز
- سرفه
- اسهال
- تب
- علائم شبه آنفولانزا
- احساس عمومی ناراحتی یا بیماری
- سردرد
- درد مفصل
- از دست دادن اشتها
- میگرن
- دردهای عضلانی
- حالت تهوع
- راش
- آبریزش بینی
- لرزیدن
- عطسه کردن
- گلو درد
- تعریق
- مشکل خواب
- استفراغ
تداخلات دارویی
amphotericin b cholesteryl sulfate , amphotericin b lipid complex , digoxin immune fab , doxepin topical ,ethacrynic acid , fostemsavir , hydroflumethiazide , ibutilide , polythiazide , tocainide ,trichlormethiazide
هشدارها
در صورت ابتلا به بیماری کلیوی شدید یا سابقه سندرم Long QT ، نباید دوفتیلاید بخورید.
تداخلات دارویی جدی می تواند در صورت استفاده از داروهای خاص همراه با دوفتیلید رخ می دهد. به هر یک از ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی در مورد تمام داروهایی که اکنون استفاده می کنید و هر دارویی را که شروع یا قطع آن می کنید اطلاع دهید.
هنگام شروع مصرف دارو، باید حداقل 3 روز را در یک بیمارستان سپری کنید. این امربه خاطر این است که در صورت ایجاد عوارض جانبی جدی ، ریتم قلب و عملکرد کلیه قابل کنترل باشد.
در صورت حساسیت به داروی دوفتیلید یا داشتن هر یک از موارد زیر نباید از دارو استفاده نمایید:
- بیماری شدید کلیه (یا اگر دیالیزی هستید) ؛ یا
- سابقه سندرم Long QT.
بعضی از داروها می توانند اثرات ناخواسته یا خطرناکی را هنگام استفاده با دوفتیلید ایجاد کنند و نباید به طور همزمان استفاده شوند. در صورت استفاده از هر یک از داروهای زیر ، ممکن است لازم باشد پزشک برنامه درمانی شما را تغییر دهد:
- سایمتیدین ؛
- dolutegravir ؛
- کتوکونازول ؛
- مگسترول ؛
- پروکلرپرازین ؛
- تری متوپریم (پرولوپریم ، تریمپکس ، باکتریم ، سپترا).
- وراپامیل ؛ یا
- داروهای ادرار آور (قرص آب) که حاوی هیدروکلروتیازید است.
برای اطمینان از بی خطر بودن این دارو ، هر یک از موارد زیر به پزشک خود اطلاع دهید:
- بیماری قلبی ، فشار خون بالا
- بیماری کبد یا کلیه
- افسردگی ، بیماری روانی
- آسم یا آلرژی
- هرگونه عفونت فعال
- مشکلات پوستی
- عدم تعادل الکترولیت ها (مانند سطح پایین پتاسیم یا منیزیم در خون)
نکات قابل توصیه
مشخص نیست که آیا این دارو به نوزاد متولد شده آسیب می رساند یا خیر. اگر باردار هستید و یا قصد باردار شدن در حین استفاده از این دارو را به پزشک خود اطلاع دهید.
مشخص نیست که آیا این دارو به شیر مادر منتقل می شود یا اینکه می تواند به کودک شیرخوار آسیب برساند. در حالی که از این دارو استفاده می شود نباید کودک از شیر مادر تغذیه کند.
دوفتیلاید داروی بیمارستانی بوده یا فقط در داروخانه های خاص در دسترس است.
تمام دستورالعمل های روی نسخه را دنبال کنید. این دارو را در مقادیر بیشتر یا کمتر یا بیش از مدت توصیه شده مصرف نکنید.
ممکن است دوفتیلید را همراه یا بدون غذا مصرف نمود.
بیمار نباید از دوز دارو صرف نظر کند و یا به طور ناگهانی مصرف دارو را متوقف کند. توقف ناگهانی ممکن است وضعیت بیماررا بدتر کند. دستورالعمل های پزشک را در مورد کاهش دوز مصرفی خود دنبال کنید.
در صورت داشتن بیماری طولانی مدتی که باعث اسهال شدید ، استفراغ یا تعریق شدید می شود ، به پزشک خود اطلاع دهید. این شرایط می تواند باعث عدم تعادل الکترولیت شود و استفاده ازاین دارو را برای شما خطرناک کند.
فشار خون بیمارباید مرتباً بررسی شود. عملکرد کلیه نیز ممکن است لازم باشد با آزمایش خون مکرر بررسی شود.
دارو دمای اتاق و به دور از گرما و رطوبت، نگهداری شود.
دوز فراموش شده را رها کرده و دوز بعدی را در زمان معمول مصرف کنید تا طبق برنامه باقی بمانید. برای جبران دوز فراموش شده ، داروی اضافی مصرف نکنید.
شرایط نگهداری
در دمای 15 تا 30 درجه سانتیگراد (59 تا 86 درجه فارنهایت) نگهداری شود. از رطوبت و محیط مرطوب محافظت شود.
مصرف در بارداری
مطالعات حیواناتی نشان دهنده تاثیر منفی بر رشد و بقای رحم است. هیچ داده کنترل شده ای در بارداری بشر وجود ندارد.
این دارو باید در دوران بارداری تنها در صورتی که فواید آن بیشتر از خطر جنین باشد ,مورد استفاده قرار گیرد.
دسته حاملگی FDA ایالات متحده: C
مصرف در شیردهی
در دوران استفاده از این دارو شیردهی توصیه نمی شود.
دفع شده در شیر انسان: ناشناخته است
دفع شده در شیر حیوانات: ناشناخته است
نظرات: تأثیرات در نوزاد شیرخواره ناشناخته است.
پرسش از دکتر داروساز