اطلاعات دارویی ال کارنیتین ( لووکارنیتین)

مکانیسم اثر

کارنیتین سبب تسهیل در دفع مقادیر اضافی اسیدهای چرب یا آلی در بیمارانی که دچار نقص در متابولیسم اسید چرب و/یا اختلالات متابولیک اسید عالی هستند می شود. این اختلال سبب تجمع استرهای آسیل کوآنزیم آ می گردد و کارنیتین با تشکیل آسیل کارنیتین باعث دفع سریع آن می شود.

 کارنیتین همچنین ورود اسیدهای چرب با زنجیره بلند را به میتوکندری سلول،تسهیل می نماید. تنها ایزومر لوو از کارنیتین متابولیسم چربی ها را تحت تاثیر قرار می دهد.

فارماکودینامیک

ال کارنیتین به عنوان یک مولکول حامل عمل کرده و باعث تسهیل ورود اسیدهای چرب زنجیره بلند به داخل میتوکندری می شود. در نتیجه باعث تبدیل چربی ها به انرژی و حذف آنها می گردد. از طرفی جلوی تجمع استرهای آسیل کو آنزیم آ را نیز می گیرد .

فارماکوکینتیک

ال کارنیتین در مصرف خوراکی حدود 15 تا 16 درصد فراهمی زیستی دارد. حداکثر غلظت پلاسمایی دارو 80 میکرو مول در لیتر و حدود 3.5 ساعت بعد از مصرف خوراکی ظاهر می شود. سرعت و میزان انتشار از پلاسما به اریتروسیت ها بسیار کم و قابل چشم پوشی است.

طبق شواهد, دارو اتصال پروتئینی به آلبومین یا سایر پروتئین های پلاسما ندارد. دارو عمدتا در دستگاه گوارش توسط باکتری ها به تری متیل آمین-ان-اکساید و گاما-بوتیروبتائین متابولیزه می شود.

بعد از مصرف وریدی حدود 76% ال کارنيتين آزاد و متابولیزه شده از طريق ادرار طی 24 ساعت دفع مي شود و نيمه عمر توزيع آن حدود 0.6 ساعت و نيمه عمر حذف آن حدود 17.4 ساعت است. پاک سازی کلی دارو از بدن 4 ساعت بر لیتر می باشد.

موارد مصرف ال کارنیتین ( لووکارنیتین)

فقر سيستميک اولیه کارنيتين , فقر ثانويه ناشي از یک اختلال متابوليکي مادرزادي , پيش گيري و درمان فقر ثانویه کارنيتين در بيماران دياليزي (مرحله ESRD)

مقدار مصرف ال کارنیتین ( لووکارنیتین)

• کمبود اولیه یا ثانویه کارنیتین در نتیجه اختلالات متابولیک

بزرگسالان

محلول خوراکی : ابتدا 1 گرم خوراکی روزانه به صورت منقسم با فواصل منظم (هر 3 تا 4 ساعت) دوز نگهدارنده: 1 تا 3 گرم خوراکی روزانه به صورت منقسم با فواصل منظم

قرص خوراکی : 990 میلی گرم خوراکی 1 تا 3 بار در روز بسته به پاسخ بالینی بیمار به دارو

وریدی : 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک بار در روز به صورت تزریق آهسته وریدی طی 2 تا 3 دقیقه یا انفوزیون وریدی.   

** نکته: در بحران شدید متابولیک ممکن است نیاز به یک دوز بارگیری (تا حداکثر 300 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن) باشد.

کودکان

قرص یا محلول خوراکی : ابتدا50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی روزانه به صورت منقسم با فواصل منظم ( هر 3 تا 4 ساعت) , دوز نگهدارنده 50 تا 100 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی روزانه به صورت منقسم با فواصل منظم ( حداکثر دوز روزانه 3 گرم می باشد). 

وریدی : 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یک بار در روز به صورت تزریق آهسته طی 2 تا 3 دقیقه یا انفوزیون وریدی.  

** نکته: در بحران شدید متابولیک ممکن است نیاز به دوز بارگیری ( حداکثر 300 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن) باشد.

• مراحل آخر نارسایی کلیوی (ESRD) همراه با همودیالیز :

کودکان و بزرگسالان

تزریق وریدی: 10 تا 20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن طی 2 تا 3 دقیقه یک جا داخل کتتر وریدی با هر بار انجام همودیالیز

** نکته : ممکن 3 تا 4 هفته بعد از شروع درمان نیاز به تنظیم مجدد دوز دارو باشد.

موارد منع مصرف

منع مصرف خاصی ثبت نشده است.

عوارض جانبی ال کارنیتین ( لووکارنیتین)

عفونت , تب3 , اسهال , سردرد , سرفه , بی حسی , تهوع , درد سینه , استفراغ , سرگیجه , افزایش وزن , سستی و رخوت , کاهش فشار خون , درد شکمی , آنمی , التهاب محل تزریق , دیس پنه , گاستریت (ورم معده) , رینیت , فارنژیت , علائم آنفولانزا , کرامپ شکمی , بوی بد بدن , افزایش سطح کلسیم خون , افزایش حجم مایعات بدن

مواردی از تشنج یا افزایش توالی آن در بیماران با یا بدون سابقه تشنج و در مصرف خوراکی یا وریدی دیده شده است. در افراد مبتلا به تشنج افزایش شدت و تواتر حملات گزارش شده است.

تداخلات دارویی

وارفارین

مصرف ال کارنیتین همزمان با وارفارین باعث افزایش INR می شود. بنابراین در شروع درمان و بعد از تنظیم دارو باید سطح INR کنترل شود.

هشدارها

• اثربخشی و بی ضرری دارو در مصرف خوراکی برای بیماران دچار نارسایی کلیوی بررسی نشده است.
• مصرف مزمن دوزهای بالای ال کارنیتین خوراکی در بیماران با اختلالات شدید کلیوی یا در بیماران ESRD تحت دیالیز ممکن است سبب تجمع متابولیت های بالقوه سمی تری متیل آمین و تری متیل آمین-ان-اکساید شود چرا که این متابولیت ها در حالت عادی در ادرار ترشح می شوند.
• استفاده از ال کارنیتین در بیماران مصرف کننده وارفارین سبب افزایش INR می شود. بنابراین پایش سطح INR در ابتدای شروع مصرف ال کارنیتین و در طی مصرف آن توصیه می شود.

نکات قابل توصیه

به جهت بررسی بی ضرری دارو در موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

• بیماری های کلیوی یا همودیالیز
• سابقه تشنج
• مصرف داروهای رقیق کننده خون (وارفارین, کومادین) و بررسی مداوم INR و PT
• دارو برای جنین مضر نیست با این وجود در صورت بارداری یا قصد باردار شدن با پزشک مشورت شود.
• در خصوص ورود دارو به شیر و ضرر احتمالی آن برای شیرخوار اطلاعات زیادی در دسترس نیست بنابراین بهتر است در زمان مصرف این دارو از شیر دادن به نوزاد پرهیز گردد.
• محلول ال کارنیتین می تواند به تنهایی یا همراه با یک نوشیدنی مصرف شود. نوشیدن محلول باید به آرامی صورت گیرد. مصرف سریع دارو منجر به عوارض گوارشی می شود.
• ال کارنیتین باید در فواصل 3 تا 4 ساعته و با فاصله منظم مصرف شود. برای اثربخشی بهتر همراه با غذا یا طی نیم ساعت بعد از غذا مصرف شود.
• در صورت مصرف مداوم ال کارنیتین ممکن است نیاز به بررسی های دوره ای خونی باشد.
• دارو در دمای اتاق و به دور از نور و رطوبت باید نگهداری شود.
• در صورت فراموش کردن یک دوز دارو باید بلافاصله استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو دو برابر نشود.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دارو های مشابه

داروی مشابهی وجود ندارد.