اطلاعات دارویی روپینیرول

مکانیسم اثر

روپینیرول آگونیست قوی و اختصاصی گیرنده های D2 و D3 دوپامینیمی باشد. مکانیسم اثر دارو در درمان پارکینسون مشخص نیست، ولی احتمالاً به دلیل تحریک گیرنده‌های پس‌سیناپسی D2در caudate-putamen در مغز می‌باشد.

فارماکودینامیک

تصور می شود از آن جایی که بیماری پارکینسون به دلیل کمبود دوپامین در مغز بروز می کند روپینیرول با تحریک گیرنده های دوپامین در مغز این کمبود را تعدیل می کند .

فارماکوکینتیک

• جذب :
فراهمی زیستی : 55٪
زمان ایجاد حداکثر غلظت پلاسمایی: در فرم سریع رهش : 1-2 ساعت و در فرم پیوسته رهش : 6-10 ساعت
• توزیع :
اتصال به پروتئین: 40٪
حجم توزیع: 7.5 لیتر بر کیلوگرم
• متابولیسم
متابولیزه شده در کبد توسط CYP1A2
• حذف :
• نیمه عمر: 6 ساعت (در فرم پیوسته رهش) : پاک سازی کامل دارو از بدن: 47 لیتر بر ساعت
• دفع : کمتر از 10 درصد دوز تجویز شده به صورت تغییر نیافته در ادرار دفع می شود و بقیه دارو نیز به صورت متابولیت در ادرار دفع می گردد.

موارد مصرف روپینیرول

پارکینسون , سندروم پای بی قرار

مقدار مصرف روپینیرول

• بیماری پارکینسون
قرص های سریع رهش :
ابتدا 0/25 میلی گرم هر 8 ساعتبرای یک هفته سپس هرهفته 0/25 میلی گرم هر 8 ساعت اضافه می شود.در صورت لزوم بعد از 4 هفته می توان دوز را 1/5 میلیگرم در روز افرایش داد تا به 9 میلی گرم در روز برسد. سپس اگر باز هم نیاز بود می توان هفته ای 3 میلی گرم در روز افزایش دادتا به 24 میلی گرم در روز برسد .
قرص های پیوسته رهش :
2 میلی گرم در روز در ابتدا برای 1 تا 2 هفته و سپس هر هفته 2 میلی گرم در روز افزایش می دهیم. حداکثر دوز روزانه 24 میلی گرم در روز است.
• سندرم پای بیقرار (متوسط-شدید)
قرص های سریع رهش :
ابتدا 0/25 میلی گرم در روز 1 تا 3 ساعت قبل از خواب ، پس از 2 روزبه 0/5 میلی گرم در روز افزایش می یابد. پس از پایان هفته اول به 1 میلی گرم در روز افزایش می دهیم. پس از آن هفته ای 0/5 میلی گرم در روز افزایش می دهیم تا حداکثر 4 میلی گرم در روز

موارد منع مصرف

سابقه آنژیوادم , واکنش حساسیتی به دارو یا هر یک از اجزای آن , اسهال , بثورات , خارش

عوارض جانبی روپینیرول

تهوع , گیجی , استفراغ , خواب آلودگی , خستگی , سوء هاضمه , غش کردن , سنکوپ , عفونت ویروسی

تداخلات دارویی

سدیم اکسی بات , پروپوکسیفن , کلرپرومازین , تری فلونوماید , دروپریدول , زیلوتون , بوتالبیتال و استامینوفن , آمی سولپراید , پالیپریدون , سکوباربیتال , راملتون , اپیوم , تولکاپون , کوآزپام , کلرازپات , بروموپراید , کانابیدیول , اتوتوئین

هشدارها

- امکان خواب آلودگی شدید در حین فعالیت های روزمره وجود دارد.
- گاهی اوقات سنکوپ همراه با برادی کاردی که در ارتباط با درمان توسط روپینیرول می باشد در هر دو گروه بیماران پارکینسون و سندروم پای بی قرار مشاهده شد است.
- بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون ممکن است توانایی پاسخ طبیعی به کاهش فشار خون پس از ایستادن از موقعیت خوابیده یا نشسته را نداشته باشند. بیمارانی که در حال مصرف روپینیرول هستند باید از نظر افت فشار خون وضعیتی چک شوند.
- میزان بروز توهم در بیماران سالمند تحت درمان با روپینیرول افزایش می یابد.
- روپینیرول ممکن است باعث ایجاد یا بدتر شدن اختلال دیسکینزی در بیمارانی که پیش از آن تحت درمان با لوو دوپا برای بیماری پارکینسون بوده اند شود.
- گزارش های موردی نشان می دهد که بیماران می توانند میل شدید به قمار کردن ، افزایش میل جنسی ، میل شدید به صرف پول ، خوش گذرانی و یا غذا خوردن بی اختیار، و / یا سایر میل های شدید را تجربه کنند.
- بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون دارای بیشترین خطر (2تا 6 برابر بیشتر) ابتلا به بیماری ملانوم در مقایسه با جمعیت عمومی هستند.

نکات قابل توصیه

- بیماران مصرف کننده فراورده های حاوی روپینیرول را در مورد احتمال واکنش های حساسیتی / آلرژیک مانند کهیر، آنژیوادم، بثورات و خارش، آگاه کنید.
- خواب آلودگی ناشی از مصرف روپینیرول در طی انجام فعالیت های روزمره را به بیماران هشدار دهید.
- بیماران ممکن است سنکوپ را تجربه کنند . مخصوصا اگر آنها سالمند باشند، ممکن است فشارخون با یا بدون علائمی مانند سرگیجه، تهوع، سنکوپ و گاهی تعریق را در هنگام مصرف روپیرینول را تجربه کنند .
- هنگام مصرف روپینیرول ، بیماران را در باره امکان بروز توهم (دیدن چیزهای غیر واقعی، شنیدن صداهای غیر واقعی یا احساسات غیر واقعی) و سایر رفتارهای شبه سایکوتیک که ممکن است رخ دهد مطلع سازید.
- در صورت مصرف یک یا چند دارو (از جمله قرص های روپینیرول) که باعث افزایش تون دوپامینرژیک می شوند و معمولا برای درمان بیماری پارکینسون تجویز می شود، ممکن است بیماران رفتار تکانشی را تجربه کنند ، آن ها را در این مورد آگاه کنید.
- قطع مصرف روپینیرول یا کاهش دوز دارو باید زیر نظر پزشک صورت گیرد.
- به بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون گوشزد کنید که خطر ابتلا به ملانوم در آن ها بیشتر از سایرین است.
- بیماران مبتلا به سندروم پای بی قرار ممکن است پس از شروع درمان با قرص های روپینیرول ، افزایش و یا شروع دوباره علایم این بیماری را تجربه کنند.

مصرف در بارداری

نامشخص

دارو های مشابه

پرامی پکسول , سافینامید , آپومورفین