اطلاعات دارویی پاسیروتاید

Pasireotide

پاسیروتاید Pasireotide


نام های تجاری دارو :Signifor, Signifor LAR

پاسیروتاید یک پروتئین ساخته شده توسط انسان است که مشابه هورمونی در بدن به نام سوماتوستاتین است.
این دارو برای درمان بیماری کوشینگ یا آکرومگالی (اختلالات غدد درون ریز) استفاده می شود. این دارو معمولاً بعد از عمل جراحی یا سایر روشهای درمانی که مؤثر نبودند و یا عمل ان ها متوقف شده است، تجویز می شود.

مکانیسم اثر پاسیروتاید

پاسیروتاید یک آنالوگ سوماتوستاتین سیکلوهگزاپپتید است، که یک مهار کننده پپتیدی مکانیسم های متعدد انوکرین، نورواندوکرین و اگزوکرین است. در بیماران مبتلا به بیماری کوشینگ، این دارو به گیرنده سوماتواستاتین (sst1-5) متصل می شود، که تمایل زیاد به زیرگروه های sst1، sst2، sst3 و بالاترین تمایل به زیر گروه sst5 دارد و منجر به مهار ترشح ACTH می شود که منجر به کاهش ترشح کورتیزول می شود. در بیماران مبتلا به آکرومگالی، این دارو به sst2 و sst5 متصل می شود، در نتیجه منجر به کاهش GH و IGF-1 می شود.

فارماکوکینتیک

متابولیسم
در درجه اول به عنوان داروی غیرقابل تغییر کبدی (از طریق دفع صفراوی) از بین می رود.
زمان رسیدن به پیک اثر
پلاسما: زیر جلدی: 0.25 تا 0.5 ساعت
نیمه عمر حذف
زیر جلدی: 12 ساعت
دفع
مدفوع (40 درصد تا 56 درصد، در درجه اول به عنوان داروی بدون تغییر)، ادرار (6 تا 10درصد، در درجه اول به عنوان داروی بدون تغییر)

موارد مصرف پاسیروتاید

1-آکرومگالی (Signifor LAR): درمان آکرومگالی در بیمارانی که پاسخ ناکافی به عمل جراحی داشته اند و یا جراحی برای آنها گزینه ای مناسب نیست.
2-بیماری کوشینگ (Signifor و Signifor LAR): درمان بیماری کوشینگ در بیمارانی که جراحی هیپوفیز برای آنها گزینه ای مناسب نیست و یا درمانی ندارند.

مقدار مصرف پاسیروتاید

دوز معمولی بزرگسالان برای سندرم کوشینگ
فرمولاسیون عضلانی:
دوز اولیه: 10 میلی گرم به صورت عضلانی هر 4 هفته (28 روز)
حداکثر دوز: 40 میلی گرم به صورت عضلانی هر 4 هفته (28 روز)، بعد از 4 ماه درمان با 10 میلی گرم برای بیماران بدون سطح کورتیزول آزاد ادراری 24 ساعته نرمال شده (UFC) بعد از 4 ماه درمان کسانی که دوز 10 میلی گرم را تحمل کردند.
فرمولاسیون زیر جلدی:
دوز اولیه: 0.6 میلی گرم یا 0.9 میلی گرم به طور زیر جلدی دو بار در روز
دوز نگهدارنده: 0.3 تا 0.9 میلی گرم به صورت زیر جلدی دو بار در روز
حداکثر دوز: 0.9 میلی گرم به صورت زیر جلدی دو بار در روز
مدت زمان درمان: تا زمانی که فایده حاصل شود باید درمان ادامه یابد.
دوز معمولی بزرگسالان برای آکرومگالی
فرمولاسیون عضلانی:
دوز اولیه: 40 میلی گرم، عضلانی، هر 28 روز
حداکثر دوز: 60 میلی گرم، عضلانی، هر 28 روز

موارد منع مصرف پاسیروتاید

هیچگونه موارد منع مصرفی در بروشور تولید کننده وجود ندارد.

عوارض جانبی پاسیروتاید

> 10٪:
قلبی عروقی: ادم محیطی
سیستم عصبی مرکزی: سردرد، خستگی، فشار خون بالا، بی خوابی، اضطراب
پوستی: آلوپسی
غدد درون ریز و متابولیک: هایپرگلیسمی، دیابت ملیتوس، هیپوگلیسمی، افزایش گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش کلسترول خون
دستگاه گوارش: اسهال، حالت تهوع، cholelithiasis، افزايش ليپاز سرم، درد شكم، افزايش آميلاز سرم، درد فوقاني شكم، كاهش اشتها
هماتولوژیک و انکولوژیک: افزایش نسبی زمان ترومبوپلاستین، افزایش زمان پروترومبین، افزایش هموگلوبین گلیکوزیله شده
کبدی: افزایش آلانین آمینوترانسفراز سرم، افزایش آسپارتات آمینوترانسفراز سرم
عفونت: آنفلوانزا
موضعی: واکنشهای محل تزریق
عصبی عضلانی و اسکلتی: Asthenia، افزایش کراتین فسفوکیناز در نمونه خون، میالژی، کمردرد
تنفسی: نازوفارنژیت
1٪ تا 10٪:
قلبی عروقی: برادی کاردی سینوس، افت فشار خون، بلوک دهلیزی-بطنی، فاصله QT طولانی در ECG
سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه، گیجی
پوستی: خارش، خشکی پوست
غدد درون ریز و متابولیک: افزایش اوره خون، هیپوکالمی، نارسایی آدرنوکورتیکال، کاهش کورتیزول، کاهش وزن، اختلال در تحمل گلوکز / پیش دیابت، کم کاری تیروئید
دستگاه گوارش: استفراغ، یبوست، نفخ شکم، کلستاز، کوله سیستیت، پانکراتیت
هماتولوژیک و انکولوژیک: انمی
عصبی عضلانی و اسکلتی: آرتروالژی، درد اندام
تنفسی: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، سرفه
<1٪ ، postmarketing و / يا گزارش هاي موردي: براديكاردي، كتواسيدوز ديابتي، افزايش بيلي روبين سرم، پانكراتيت

Androgens, Antidiabetic Agents, Antidiabetic Agents, Bradycardia-Causing Agents, Ceritinib,
Bromocriptine, Codeine, CycloSPORINE (Systemic), Fexinidazole [INT], Gallium Ga 68 Dotatate,
Gallium Ga 68 Dotatoc, Haloperidol, Herbs (Hypoglycemic Properties), Hypoglycemia-Associated Agents, Lutetium Lu 177 Dotatate, Maitake, Monoamine Oxidase Inhibitors, Pegvisomant, Pegvisomant, Prothionamide, QT-prolonging Agents (Highest Risk), Quinolones, Salicylates, Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Sincalide, Siponimod, Terlipressin

هشدارها

1-برادی کاردی و طولانی شدن QT با درمان مشاهده شده است. در بيماران مبتلا به بيماري هاي قبلی قلبي، بيماران با فاكتورهاي خطر ابتلا به براديكاردي (مانند بلوك قلب درجه بالا، سابقه براديكاردي قابل توجه، دريافت داروهاي همزمان که باعث براديكاردي می شود) و يا بيماران در معرض خطر QT طولانی (مانند، QT مادرزادی طولانی مدت، سکته قلب اخیر، نارسایی قلبی ، آنژین ناپایدار ، هیپوکالمی ، هیپومنیزیمی ، دریافت داروهای همزمان که باعث طولانی شدن QT میشوند)، با احتياط استفاده شود.
قبل از درمان ECG پایه را بدست آورید و برای تأثیرگذاری دارو بر روی فاصله QTc، نظارت مداوم را در طول درمان در نظر بگیرید. هیپوکالمی، هیپومنیزیمی و یا هیپوکلسمی قبل از درمان تصحیح شود و در طول درمان مانیتور صورت بگیرد.
2-Cholelithiasis و عوارض Cholelithiasis (به عنوان مثال، كولسيستيت، كلانژيت، پانكراتيت) كه نياز به كولسيستكتومي دارند، گزارش شده است. بطور دوره ای Cholelithiasis بررسی شود. در صورت مشکوک شدن، دارو قطع شود و درمان مناسب صورت گیرد.
3-کاهش (جزئی) در عملکرد تیروئید در طول درمان مشاهده شده است. آزمایشات عملکرد تیروئید را قبل از درمان و بطور دوره ای در طول درمان کنترل کنید.

نکات قابل توصیه

1-پاسیروتاید ممکن است سطح کورتیزول شما را کاهش دهد. در صورت بروز علائمی از جمله تهوع، استفراغ، تغییر اشتها، سردرد، تحریک پذیری، گیجی، گفتار ناواضح و یا احساس ضعف، خستگی، ناپایداری، اضطراب، لرزش یا سبک سری به پزشک خود اطلاع دهید.
2-این دارو می تواند قند خون شما را بالا ببرد و ممکن است باعث دیابت شود. ممکن است قند خون شما قبل و حین درمان با این دارو تست شود. اگر احساس تشنگی یا ادرار، خستگی و کاهش وزن دارید حتی اگر گرسنه تر از حد معمول هستید، با پزشک خود تماس بگیرید.
3-اگر تا به حال موارد زیر را داشته اید، به پزشک خود اطلاع دهید:
دیابت یا قند خون بالا
بیماری کبدی
مشکلات قلبی
سنگهای صفراوی
عدم تعادل الکترولیت (مانند سطح پایین پتاسیم یا منیزیم در خون شما).
4-مشخص نیست که آیا این دارو به یک نوزاد متولد نشده آسیب می زند یا خیر. اگر باردار هستید یا قصد دارید باردار شوید، به پزشک خود اطلاع دهید.
5-این دارو ممکن است سطح هورمون را در یک زن قبل از یائسگی تغییر دهد و ممکن است خطر بارداری ناخواسته را افزایش دهد. در مورد خطر خود با پزشک خود صحبت کنید.
6-در هنگام استفاده از این دارو از شیردهی خودداری کنید.
7-پزشک معاینه خون را انجام می دهد تا مطمئن شود شرایطی ندارید که مانع استفاده شما به طور ایمن از این دارو شود.
8-Signifor LAR هر 4 هفته یک بار به عضله تزریق می شود. ارائه دهندگان خدمات بهداشتی این نوع تزریق را برای شما انجام می دهند.
9-ارائه دهندگان سلامت به شما مکان هایی از بدن را که می شود این دارو را تزریق کرد، نشان می دهند. در هر بار تزریق، از مکان متفاوتی استفاده کنید. دو بار پشت سر هم به یک محل یکسان تزریق نکنید. از تزریق به پوستی که قرمز یا تحریک شده است، خودداری کنید.
10-این دارو می تواند قند خون شما را بالا ببرد، و شما ممکن است به دیابت یا پیش دیابت مبتلا شوید. لازم است قند خون شما قبل و در حین درمان با این دارو آزمایش شود. ممکن است لازم باشد که داروهای دیابت را شروع کنید، یا دوز دارویی را که قبلاً استفاده کرده اید، تنظیم کنید. دستورالعمل پزشک خود را با دقت دنبال کنید.
11-ممکن است نیاز باشد تا عملکرد قلب شما با استفاده از الکتروکاردیوگرافی یا نوار قلب (که گاهی اوقات EKG خوانده می شود) بررسی شود.
12-این دارو را در دمای اتاق و به دور از رطوبت، گرما و نور قرار دهید. یک آمپول را بعد از یک بار استفاده، دور بریزید، حتی اگر هنوز دارویی در داخل آن باقی مانده باشد.
13-اگر Signifor LAR را در خانه نگهداری می کنید، آن را در کارتن اصلی در یخچال نگه دارید. از یخ زدگی محافظت کنید. دارو را از یخچال خارج کرده و بگذارید 30 دقیقه قبل از تزریق دوز خود به دمای اتاق برسد. بیش از 24 ساعت دارو را خارج نکنید.

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

داده های محدود با این دارو در زنان باردار برای اطلاع از خطر مرتبط با دارو برای نقایص عمده هنگام تولد و سقط جنین کافی نیست.

مصرف در شیردهی

از وجود داروی پاسیروتاید در شیر انسان، تأثیر دارو بر روی نوزاد شیرخوار یا اثرات این دارو بر روی تولید شیر، هیچ اطلاعی در دست نیست.

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.