اطلاعات دارویی سیلودوسین

silodosin

سیلودوسین silodosin


سیلودوزین یک آنتاگونیست گیرنده α1 است که برای پروستات انتخابی است. سیلودوزین برای درمان علامتی هیپرپلازی خوش خیم پروستات کاربرد دارد. 

مکانیسم اثر

سیلودوزین یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده های آلفا آدرنرژیک 1 A در پروستات و مثانه است. تون عضله صاف در پروستات توسط گیرنده های آدرنرژیک alpha1A ایجاد می شود. انسداد آنها منجر به شل شدن عضله صاف در گردن مثانه و پروستات می شود که باعث بهبود جریان ادرار و کاهش علائم BPH می شود. تقریباً 75٪ گیرنده های آلفا 1 در پروستات از زیرگروه alpha1A هستند.

فارماکودینامیک

انتخاب سیلودوسین 583 برابر انتخابی تر برای گیرنده های آلفا -1 A انسان است. همچنین برای گیرنده های آلفا -1 A انسان 56 برابر انتخابی تر از آلفا-1D است. سیلودوسین فاصله QT را طولانی نمی کند.

فارماکوکینتیک

جذب:
به سرعت جذب می شود و قابلیت فراهمی زیستی 32٪ در 8 میلی گرم در روز دارد (دوز درمانی). وقتی 8 میلی گرم سیلودوزین یک بار در روز همراه با غذا مصرف می شود ، پارامترهای فارماکوکینتیک به شرح زیر است: Cmax = 61.6 ± 27.54 ng ng / mL. Tmax = 2.6 ± 0.90 ساعت ؛
AUC (0 ساعت تا 24 ساعت) = 373 نانوگرم در ساعت / میلی لیتر. AUC متابولیت آن ، KMD3213G ، چهار برابر بیشتر از سیلودوزین است.
حجم توزیع:
49.5 لیتر
اتصال به پروتئین:
97٪ به پروتئین متصل می شود.
متابولیسم:
به طور گسترده در کبد متابولیزه می شود. متابولیت اصلی از طریق گلوکورونیداسیون (KMD-3213G) توسط UDP-2B7 تولید می شود. اکسیداسیون توسط الکل و آلدهید دهیدروژناز دومین متابولیت اصلی ، KMD-3293 را تولید می کند. KMD-3213G در پلاسما تجمع می یابد زیرا بسیار آب دوست است. KMD-3213G همچنین یک متابولیت فعال است که در آن 50٪ فعالیت بازدارندگی سیلودوزین دارد. KMD-3293 غیرفعال است. سیتوکروم P450 CYP 3A4 نیز برخی از متابولیت ها را ایجاد می کند.
مسیر حذف:
مدفوع (54.9٪)
کلیه (33.5٪)
نیمه عمر:
سیلودوسین = 13.3 ± 8.07 ساعت ؛
KMD-3213G 24 بیست و چهار ساعت.

موارد مصرف سیلودوسین

هایپرپلازی خوش خیم پروستات

مقدار مصرف سیلودوسین

مصرف خوراکی: 8 میلی گرم یک بار در روز همراه غذا

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد به سیلودوزین یا هر یک از اجزای فرمولاسیون ، استفاده همزمان با مهار کننده های قوی CYP3A4 (به عنوان مثال کلاریترومایسین ، ایتراکونازول ، کتوکونازول ، ریتوناویر).

نقص شدید کلیه (CrCl <30 میلی لیتر در دقیقه).

اختلال شدید کبدی (کلاس C-Child-Pugh)

هشدارها

با احتیاط در افراد مسن (خطر افت فشار خون) استفاده شود.

 در زنان یا کودکان کاربرد ندارد.

در درمان پرفشاری خون استفاده نمی شود.
افت فشار خون وضعیتی ، با یا بدون علائم (به عنوان مثال ، سرگیجه) ممکن است هنگام شروع درمان ایجاد شود. پتانسیل سنکوپ وجود دارد. هنگام شروع درمان باید در مورد رانندگی ، کار با ماشین آلات یا انجام کارهای خطرناک به بیماران هشدار داد.

در بیماران با نارسایی کلیوی متوسط ​​، دوز دارو باید به 4 میلی گرم کاهش یابد. احتیاط کنید و این بیماران را از نظر عوارض جانبی کنترل کنید.

در بیماران با اختلال شدید کبدی آزمایش نشده است ، بنابراین نباید برای چنین بیمارانی تجویز شود.  در بیماران دارای اختلال کبدی متوسط ​​تا متوسط ​​با احتیاط استفاده شود.

به بیمارانی که قصد جراحی آب مروارید را دارند باید گفته شود تا به چشم پزشک خود اطلاع دهند که این درمان را دریافت می کنند.
سرطان پروستات و BPH باعث بسیاری از علائم مشابه می شود. این دو بیماری به طور مکرر با هم وجود دارند. بیمارانی که فکر می کنند BPH دارند قبل از شروع درمان باید بررسی شوند تا وجود کارسینومای پروستات رد شود.
 

مصرف در بارداری

گروه B

اثرات تراتوژنیک در مطالعات حیوانی مشاهده نشد. با این حال ، سیلودوزین برای استفاده در زنان تایید نشده است.

دارو های مشابه

دوکسازوسین , آلفوزوسین

اشکال دارو سیلودوسین

Congdosin, Curepass, Flopadex, Lisoflak, Rapasin, Silodyx, Siloflo, Silosin, Silotrif, Thrupas, Truwin, Unipass, Urief, Urorec

جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.