اطلاعات دارویی تولواپتان

tolvaptan

تولواپتان tolvaptan


نام های تجاری دارو :Samsca, Jynarque

تولواپتان برای درمان افت سطح سدیم خون ( هایپوناترمی) استفاده می شود. که در اثر عوامل مختلفی مثل نارسایی قلبی یا سیروز ویا سندروم SIADH ایجاد می شود.

مکانیسم اثر تولواپتان

تولواپتان یک آنتاگونیست انتخابی و رقابتی گیرنده آرژنین وازوپرسین 2 است. وازوپرسین روی گیرنده های V2 موجود در دیواره عروق و غشاهای لومنی مجاری جمع آوری کلیه عمل می کند.تولواپون با مسدود کردن گیرنده v2 مانع از جذب آب می شود.
این عمل در نهایت منجر به افزایش حجم ادرار ، کاهش اسمولالیته ادرار و افزایش ترشح آب بدون الکترولیت برای کاهش حجم داخل عروقی و افزایش سطح سدیم سرم می شود. تولواپون در بیماران با نارسایی قلبی که سطح سرمی وازوپرسین آنها بالا است بیشتر مورد استفاده قرار می گیرد.

فارماکودینامیک

حجم ادرار و میزان مصرف مایعات به صورت وابسته به دوز افزایش می یابد که منجر به تعادل کلی مایعات در بیمارانی که تولواپتان مصرف می کنند می شود. افزایش سدیم و اسمولالیته سرم می تواند 4-8 ساعت پس از تجویز مشاهده شود و به مدت 24 ساعت حفظ می شود.
میزان تغییر سدیم و اسمولالیت سرم با دوزهای مکرر افزایش می یابد. علاوه بر این ، کاهش اسمولالیته ادرار و افزایش میزان ترشح آب می تواند 4 ساعت پس از تجویز تولواپتان مشاهده شود.تمایل دارو به گیرنده v2 بیست و نه برابر بیشتر از گیرنده v1 است.

فارماکوکینتیک

جذب: 
فراهمی زیستی: حداقل 40 درصد دوز به صورت تولواپتان یا متابولیت آن جذب می شود.
زمان حداکثر غلظت پلاسمایی: 2تا 4 ساعت
توزیع:
پروتئین باندینگ: 99 درصد
حجم توزیع: 3L/kg
متابولیسم:
به طور کامل از طریق مسیر های غیر کلیوی حذف می شود . عمدتا توسط CP3A متابولیزه می شود.
حذف:
نیمه عمر: 12 ساعت
کلیرنس: 4ml/min/kg
دفع: غیر کلیوی

موارد مصرف تولواپتان

هایپوناترمی

بیماری کلیه پلی کیستیک

مقدار مصرف تولواپتان

هایپوناترمی:
فقط Samsca
دوز اولیه: 15 میلیگرم یک بار در روز خوراکی
دوز نگهدارنده: افزایش دوز به 30 میلیگرم و در صورت نیاز پس از 24 ساعت افزایش به 60 میلیگرم یک بار در روز
به مدت حداکثر 30 روز
بیماری کلیه پلی کیستیک:
فقط Jynarco
دوز اولیه: 45 میلیگرو هنگام بیدار شدن و 15 میلیگرم 8 ساعت بعد.
در صورت تحمل بیمار می توان دوز را به 60+30 و تا 90+30 افزایش داد. تیتراسیون باید هفته ای صورت گیرد. 
برای پیشگیری از دهیدراتاسیون به بیمار توصیه کنید آب زیاد بنوشد.

هشدارها

به دلیل احتمال هایپرناترمی و هایپوولمی و کم آبی بدن به بیمار توصیه شود آب زیاد بنوشد.
ریسک هایپرکالمی وجود دارد.
اصلاح سریع هایپوناترمی خطر سندرم دمیلیناسیون اسمزی را افزایش می دهد.
می تواند باعث آسیب جدی و بالقوه کشنده کبد شود. نارسایی حاد کبد با نیاز به پیوند کبد گزارش شده است. اگر ناهنجاری های آزمایشگاهی یا علائم و نشانه های آسیب کبدی مشهود شد ، دارو را قطع کنید.

نکات قابل توصیه

مصرف دارو همراه یا بدون غذا بلامانع است.
برای به حداقل رسیدن عوارض کبدی بیش از 30 روز تجویز نشود.
در حین شروع و تیتراسیون ، غالباً تغییرات الکتریکی و حجم سرم را کنترل کنید.
در طی 24 ساعت اول درمان از محدودیت مایعات خودداری کنید.
به بیمارانی که تولوپتان دریافت می کنند توصیه می شود که در پاسخ به تشنگی می توانند مصرف مایعات را ادامه دهند.
پس از قطع مصرف به بیمار توصیه شود مصرف مایعات را محدود کند و میزان سدیم سرمی وحجم سرم را مانیتور کنید.
اگر یک دوز را فراموش کردید دوز بعدی را در زمان مقرر مصرف کنید.
در دمای 15 تا 30 درجه نگهداری شود.

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

مصرف در شیردهی

اطلاعات در مورد وجود تولواپتان در شیر انسان ، تأثیرات روی شیر مادر یا اثرات آن بر تولید شیر در دسترس نیست.
تولواپتان در شیر موش وجود دارد.
از آنجا که احتمال بروز عوارض جانبی جدی از جمله سمیت کبد ، ناهنجاری های الکترولیت (به عنوان مثال هایپرناترمیا) ، افت فشار خون و کاهش حجم در شیرخواران وجود دارد ، به خانمها توصیه کنید که در طول درمان از شیردهی خودداری کنند.

دارو های مشابه تولواپتان

کونیواپتان


برچسب ها

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.
دارو های مشابه