اطلاعات دارویی آمینوگلوتتیماید

● آمینوگلوتیتیمید با مهار تبدیل آنزیمی کلسترول به D5-pregnenolone عمل می کند و در نتیجه باعث کاهش تولید گلوکوکورتیکوئیدهای آدرنال، مینرالوکورتیکوئیدها، استروژن ها و آندروژن ها می شود.

● تولید D5-pregnenolone را کاهش می دهد و چندین مرحله دیگر را در سنتز استروئیدها مسدود می کند، از جمله هیدروکسیلاسیون C-11، C-18، و C-21 و هیدروکسیلاسیون های مورد نیاز برای آروماتیزاسیون آندروژن ها به استروژن ها.

● این امر از طریق اتصال آمینوگلوتیتیمید به کمپلکس های سیتوکروم P-450 انجام می شود.

● به طور خاص، این دارو به آروماتاز که برای تولید استروژن از آندروستندیون و تستوسترون ضروری است، متصل می شود و آن را مهار می کند.

● آمینوگلوتیتیمید به صورت خوراکی تجویز می شود.

● جذب آمینوگلوتیتیمید پس از مصرف خوراکی تقریباً کامل است، همانطور که با بازیابی داروی نشاندار شده با رادیودارو در ادرار مشخص می شود.

● در طی دوزهای متعدد نیمه عمر پلاسمایی دارو به طور قابل توجهی کاهش می یابد (میانگین 43٪).

● سندرم کوشینگ

● نئوپلاسم بدخیم پستان

● کارسینوم در محل پستان

● سرطان پیشرفته سینه و پروستات

سندرم کوشینگ:
● 250 میلی گرم خوراکی هر 6 ساعت. پاسخ قشر آدرنال باید به دقت، ترجیحاً در یک محیط بیمارستان، در حین شروع درمان، کنترل شود.

● اگر سرکوب کورتیکال ناکافی باشد، دوز را می توان با افزایش 250 میلی گرم هر 1 تا 2 هفته تا حداکثر دوز روزانه 2 گرم مربع تیتر کرد.

سرطان سینه:
● 250 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.

● دوز ممکن است پس از 2 هفته به 250 میلی گرم خوراکی 4 بار در روز بر اساس پاسخ بالینی و تحمل بیمار نسبت به دارو افزایش یابد.

● محدوده دوز معمولی 250 تا 1000 میلی گرم در روز است.

سرطان پروستات:
● 250 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.

● دوز ممکن است پس از 2 هفته به 250 میلی گرم خوراکی 4 بار در روز بر اساس پاسخ بالینی و تحمل بیمار نسبت به دارو افزایش یابد.

● محدوده دوز معمولی 250 تا 1000 میلی گرم در روز است.

● فرآیند انعقاد داخل عروقی فعال 

● هنگامی که مشخص نیست که خونریزی ثانویه به فیبرینولیز اولیه یا انعقاد داخل عروقی منتشر (DIC) است، باید قبل از تجویز آمینوگلوتیتیمید، تمایز ایجاد شود.

● حساسیت به دارو یا هر یک از مواد تشکیل دهنده آن

● نوزادان و نوزادان نارس (برای فرم تزریقی حاوی بنزیل الکل)

● خواب آلودگی
● بثورات پوستی سرخک مانند یا خارش در صورت ویا کف دست،
سرگیجه یا سبکی سر (به خصوص هنگام بلند شدن از حالت درازکش یا نشسته)
● ضربان قلب سریع
● افسردگی
● لرزش
● لکنت زبان
● حرکات کنترل نشده چشم
● خستگی یا ضعف غیرمعمول
● حساسیت یا تورم گردن

● آمینوگلوتیتیمید فقط باید تحت نظارت یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی واجد شرایط با تجربه در استفاده و خطرات آن تجویز شود.

● معمولاً درمان باید در بیمارستان آغاز شود.

● هنگام رانندگی، کار با ماشین آلات یا انجام سایر فعالیت های خطرناک احتیاط کنید. آمینوگلوتیتیمید ممکن است باعث خواب آلودگی و سرگیجه شود.

● اگر احساس خواب آلودگی یا سرگیجه دارید، از این فعالیت ها اجتناب کنید.

● با احتیاط از الکل استفاده کنید. الکل ممکن است اثرات آمینوگلوتیتیمید را افزایش دهد.

● آمینوگلوتیتیمید ممکن است بدن شما را از واکنش به شرایط استرس مانند جراحی، آسیب یا بیماری ناگهانی باز دارد.

● در مورد عوارض جانبی احتمالی درمان با آمینوگلوتیتیمید  با پزشک خود صحبت کنید.

● اگر هر یک از عوارض جانبی جدی زیر را از آمینوگلوتیتیمید تجربه کردید، فوراً با پزشک خود تماس بگیرید: واکنش آلرژیک (از جمله مشکل در تنفس، بسته شدن گلو، تورم لب، زبان یا صورت، یا کهیر) یا غش یا سرگیجه، به ویژه هنگام ایستادن.

● این دارو ممکن است باعث شود برخی افراد دچار سرگیجه، خواب آلودگی یا هوشیاری کمتر از حد معمول شوند.

● قبل از رانندگی، استفاده از ماشین آلات، یا انجام هر کار دیگری که در صورت سرگیجه یا بی هوشی می تواند خطرناک باشد، از واکنش خود به این دارو مطمئن شوید.

● آمینوگلوتیتیمید توسط FDA ایالات متحده به دسته D بارداری اختصاص داده شده است.

● این بدان معناست که شواهد مثبتی مبنی بر خطر جنین انسان بر اساس داده‌های واکنش نامطلوب حاصل از تجربیات تحقیقاتی یا بازاریابی یا مطالعات بر روی انسان وجود دارد، اما مزایای بالقوه ممکن است استفاده از دارو در زنان باردار را با وجود خطرات احتمالی تضمین کند.

● ارتباط احتمالی بین مصرف آمینوگلوتیمید توسط مادر در دوران بارداری و هرمافرودیتیسم کاذب در زنان گزارش شده است.