اطلاعات دارویی اسلی کاربازپین استات

Eslicarbazepine acetate

اسلی کاربازپین استات Eslicarbazepine acetate


اسلی کاربازپین استات (ESL) یک داروی ضد تشنج است که بعنوان درمان کمکی برای صرع با شروع نسبی که با درمان های ضد صرع معمولی کنترل نشده اند کاربرد دارد. اسلی کاربازپین استات یک پیش دارو است که سریعا به اسلی کاربازپین، اولین متابولیت فعال در بدن، تبدیل می شود.


اشکال دارویی و قدرت ها:
قرص: 200 میلی گرم، 400 میلی گرم و 800 میلی گرم

مکانیسم اثر

اسلی کاربازپین استات به متابولیت فعالش، اسلی کاربازپین، که باعث اثر ضد تشنجی آن می شود تبدیل می شود. مکانیسم دقیق آن مشخص نیست ولی تصور می شود که در مهار کانال های سدیمی دخیل باشد. در مطالعات الکتروفیزیولوژی آزمایشگاهی، اسلی کاربازپین با تثبیت حالت غیرفعال کانال های سدیمی و جلوگیری از بازگشت آنها به حالت فعال، از شلیک مجدد سلول های عصبی جلوگیری می کند. مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که اسلی کاربازپین باعث مهار کانال های کلسیمی نوع T می شوند که آنها نیز در فعالیت ضدتشنجی نقش دارند.

فارماکودینامیک

در پی مصرف اسلی کاربازپین استات، یک افزایش وابسته به دوز و غلظت در ضربان قلب و طولانی شدن فاصله ی PR رخ می دهد.

فارماکوکینتیک

جذب:
فراهمی زیستی: بیشتر از 90 %

پیک غلظت پلاسما: 1-4 ساعت بعنوان اسلی کاربازپین که متابولیت اصلی فعال دارو است.

توزیع:
اتصال به پروتئین: کمتر از 40%
حجم توزیع: 61 لیتر

متابولیسم:
با متابولیسم هیدرولیتیک عبور اول سریعا و به شدت به متابولیت اصلی فعالش، اسلی کاربازپین، تبدیل می شود.
مهارکننده ی متوسط CYP2C19 می باشد، ولی خود القایی مشخصی ندارد.

حذف:
نیمه عمر: 13-20 ساعت

دفع:
بیشتر از 90% در ادرار دفع می شود، دو سوم به شکل تغییر نیافته و یک سوم بصورت متصل به گلوکورونید

مقدار مصرف اسلی کاربازپین استات

شروع:
400 میلی گرم خوراکی روزانه

در بعضی بیماران، در صورتی که نیاز به کاهش موارد تشنج بر افزایش خطرات عوارض جانبی بیارزد، درمان ممکن است با 800 میلی گرم روزانه شروع شود.

تیتراسیون و نگهدارنده:
دوز را بر اساس پاسخ بالینی و تحمل بیمار، هفته ای 400-600 میلی گرم افزایش دهید.
دوز نگهدارنده ی توصیه شده، 800-1600 میلی گرم روزی یکبار می باشد.
تک درمانی: برای بیمارانی که دوز 1200 میلی گرم را تحمل نمی کنند، دوز نگهدارنده ی 800 میلی گرم روزانه را تجویز نمایید.
درمان کمکی: در صورتی که با دوز 1200 میلی گرم، پاسخ بالینی کافی دریافت نشد، می توان 1600 میلی گرم روزانه تجویز شود.

نارسایی کلیوی متوسط تا شدید:
دوز آغازین، تیتراسیون و نگهدارنده را تا 50% کاهش دهید، دوز تیتراسیون و نگهدارنده را می توان بر اساس پاسخ بالینی تنظیم کرد.

ملاحظات دوزینگ:
هنگام قطع اسلی کاربازپین، دوز را تدریجی قطع کنید و از قطع ناگهانی آن خودداری کنید تا خطر افزایش فرکانس تشنج ها را کاهش دهید.

هشدارها

هشدار FDA مبنی بر خطر رفتار های منجر به خودکشی مدنظر بگیرید، بیماران را از لحاظ تغییرات قابل توجه در رفتار که ممکن است ناشی از افکار خودکشی یا افسردگی باشد بررسی کنید. (در صورت بروز هر علامتی، سریعا به پزشک مراجعه کنید)

داروهای ضد تشنج (AEDs) مثل اسلی کاربازپین، باعث افزایش افکار یا رفتارهای خودکشی در بیماران دریافت کننده ی این ها، می شوند.

واکنش های پوستی شدید شامل سندرم استیونس جانسون (SJS) گزارش شده است. واکنش های پوستی شدید و بعضا کشنده مثل نکرولیز اپیدرمال توکسیک (TEN) و SJS با مصرف اکس کاربازپین یا کاربامازپین که هم خانواده های شیمیایی اسلی کاربازپین هستند گزارش شده است.

واکنش دارویی همراه با ائوزینوفیلی و علایم سیستمیک گزارش شده است که می توانند کشنده یا تهدیدکننده ی حیات باشند، و اگرچه بصورت انحصاری وجود ندارند، با تب، بثورات و/یا لنفادنوپاتی همراه با درگیری سیستمی ارگان های دیگر مثل هپاتیت، نفریت، ناهنجاری های خونی، میوکاردیت، یا میوزیت که بعضا شبیه عفونت های حاد ویروسی هستند بروز می کنند.

هایپوناترمی قابل توجه (سدیم کمتر از 125 mEq/L) محتمل است، طی درمان نگهدارنده با این دارو، پایش مرتب سدیم و کلرید سرمی را بویژه در بیماران دریافت کننده ی سایر داروهای کاهنده ی سطح سدیم سرمی یا بیمارانی که علایم هایپوناترمی مثل تهوع/استفراغ، ضعف، سردرد، بیحالی، گیجی، تحریک پذیری، ضعف/اسپاسم عضلات، افزایش فرکانس یا شدت تشنج دارند، مدنظر بگیرید،

واکنش های آنافیلاکتیک و آنزیوادم محتمل است، بیماران را از لحاظ سختی تنفس یا بلع بررسی کنید، در صورتی که دلیل دیگری پیدا نشد دارو باید قطع شود.

هیپوناترمی: در بیماران در خطر هایپوناترمی یا علامتدار در این زمینه، سطح سدیم را بررسی کنید.

قطع دارو: درمان را بصورت تدریجی کم و قطع کنید تا از ریسک افزایش فرکانس و شدت تشنج ها پیشگیری شود.

آسیب کبدی ناشی از دارو: دارو را در صورت بروز یرقان یا نشانه هایی از آسیب کبدی قطع نمایید.

کاهش وابسته به دوزی در مقادیر سرمی T3 و T4 (آزاد و تام) گزارش شده است.

موارد نادری از پانسیتوپنی، آگرانولوسیتوز، و لوکوپنی بعد از ورود اسلی کاربازپین به بازار گزارش شده است، در صورت بروز این عوارض دارو را برای بیماران قطع کنید.

نکات قابل توصیه

دستورالعمل:
می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
قرص می تواند بنا به دستور پزشک درسته بلعیده شود یا تکه شود.
قطع دارو: دوز را بصورت تدریجی کم کنید و از قطع ناگهانی بپرهیزید تا از ریسک افزایش فرکانس تشنج پیشگیری شود.

عوارض جانبی:
گیجی، سردرد، خواب آلودگی، تهوع، دوبینی، تاری دید، استفراغ، اسهال، خستگی، آتاکسی، اختلال تعادلی، افتادن، لرزش، هایپوناترمی، آستنی، اختلال راه رفتن، ادم محیطی، عفونت مجاری ادراری، افسردگی، بثورات، بی خوابی، دیسارتریا، اختلال حافظه، نیستاگموس، اسهال و یبوست، درد شکمی، لوکوپنی، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی، آنمی مگالوبلاستیک، پانسیتوپنی و سندرم ترشح نامناسب هورمون آنتی دیورتیک یا SIADH

تداخلات دارویی:
منع مصرف: artemether/lumefantrine, cariprazine, cobimetinib, dienogest/estradiol valerate, doravirine, elbasvir/grazoprevir, elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir DF, lonafarnib, lumacaftor/ivacaftor, lumefantrine, lurasidone, naloxegol, ombitasvir/paritaprevir/ritonavir & dasabuvir, oxcarbazepine, panobinostat, praziquantel, regorafenib, rilpivirine, roflumilast, vandetanib
تداخل جدی، از جایگزین استفاده نمایید: abemaciclib, acalabrutinib, apremilast, avanafil, avapritinib, axitinib, bedaquiline, bosutinib, brigatinib, cabazitaxel, cabozantinib, ceritinib, clopidogrel, cobicistat, copanlisib, crizotinib, dabrafenib, deflazacort, dihydroergotamine, dihydroergotamine intranasal, dronedarone, eliglustat, elvitegravir, entrectinib, ergotamine, erythromycin, ethinylestradiol, everolimus, fedratinib, flibanserin, ibrutinib, idelalisib, irinotecan, ivabradine, ivacaftor, ivosidenib, ixazomib, lefamulin, lemborexant, levonorgestrel, lorlatinib, lurbinectedin, macimorelin, macitentan, metoclopramide, midostaurin, naldemedine, neratinib, netupitant/palonosetron, olaparib, osimertinib, palbociclib, pemigatinib, pomalidomide, ponatinib, pretomanid, ranolazine, rimegepant, rolapitant, romidepsin, selumetinib, sildenafil, silodosin, siponimod, sirolimus, sofosbuvir/velpatasvir, sonidegib, tazemetostat, tezacaftor, tolvaptan, trabectedin, ulipristal, valbenazine, vemurafenib, venetoclax, vorapaxar, voxelotor, zanubrutinib

موارد منع مصرف:
ازدیاد حساسیت به اسلی کاربازپین یا اکس کاربازپین

مصرف در بارداری

اطلاعات محدود موجود درمورد مصرف اسلی کاربازپین استات در خانم های باردار برای اطلاع از خطر مرتبط با دارو از پیامدهای رشد کافی نیست.

به خانم های مصرف کننده ی اسلی کاربازپین استات با پتانسیل بارداری که از قرص های جلوگیری از بارداری حاوی اتینیل استرادیول یا لونورژسترل توصیه می شود که از روش های جلوگیری غیر هورمونی اضافه یا جایگزین استفاده نمایند.

مصرف در شیردهی

اسلی کاربازپین در شیر انسان حضور دارد ولی تاثیر آن بر نوزاد شیرخوار یا تولید شیر مشخص نیست.

دارو های مشابه

اکس کاربازپین


جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.