اطلاعات دارویی تریازولام

● تریازولام مانند سایر بنزودیازپین ها به عنوان تعدیل کننده آلوستریک مثبت گیرنده GABA-A عمل می کند.

● گیرنده‌های GABA-A گیرنده‌های یونوتروپیک هستند که وقتی توسط GABA فعال می‌شوند، اجازه هجوم یون‌های کلرید را می‌دهند که منجر به هایپرپلاریزه شدن نورون و کاهش تحریک‌پذیری نورون می‌شود.

● تریازولام اثر GABA را افزایش می دهد و در نتیجه باعث افزایش انتقال عصبی مهاری و اثرات آرام بخش می شود.

● تریازولام اثرات مهاری GABA، انتقال دهنده عصبی بازدارنده اصلی در سیستم عصبی مرکزی را افزایش می دهد.

● با اتصال به مکان های خاص در گیرنده GABA-A، فرکانس باز شدن کانال کلرید مرتبط را افزایش می دهد که منجر به هایپرپلاریزه شدن غشاء و کاهش تحریک پذیری عصبی می شود.

● جذب: تریازولام پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض 1 تا 2 ساعت اتفاق می افتد.

● متابولیسم: تحت متابولیسم کبدی گسترده ای قرار می گیرد، عمدتاً از طریق سیستم آنزیمی سیتوکروم P450، به ویژه CYP3A4.

● دفع: نیمه عمر حذف کوتاه است، تقریباً 1.5 تا 5.5 ساعت. متابولیت ها عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند.

● درمان کوتاه مدت بی خوابی که با مشکل در به خواب رفتن مشخص می شود.

● مدیریت اختلالات خواب در بیماران مبتلا به بی خوابی مکرر

● به عنوان یک بیهوشی برای کاهش اضطراب و القای آرام بخش قبل از اقدامات پزشکی استفاده کنید.

● دوز شروع معمولی برای بزرگسالان 0.125 تا 0.25 میلی گرم قبل از خواب است.

● تنظیم دوز ممکن است بر اساس پاسخ فردی و تحمل، با حداکثر دوز توصیه شده 0.5 میلی گرم انجام شود.

● حساسیت به بنزودیازپین ها یا هر جزء از فرمولاسیون
● گلوکوم حاد با زاویه باریک
● نارسایی شدید تنفسی
● مصرف همزمان با مهارکننده های قوی CYP3A4

● خواب آلودگی
● سرگیجه
● سردرد
● عصبی بودن
● تاری دید
● اختلالات گوارشی (تهوع، استفراغ)
● فراموشی انتروگراد (به ویژه در دوزهای بالاتر)
● واکنش های متناقض (آژیتاسیون، پرخاشگری)
● افسردگی تنفسی (نادر، اما جدی)
● علائم وابستگی و ترک با استفاده طولانی مدت

● داروهای مضعف CNS: افزایش آرام بخش و افسردگی تنفسی در صورت ترکیب با سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی، مانند مواد افیونی یا الکل.

● مهارکننده‌های CYP3A4: مصرف همزمان با مهارکننده‌های قوی CYP3A4 (مانند کتوکونازول) ممکن است سطح تریازولام را افزایش داده و اثرات آرام‌بخش آن را تشدید کند.

● تریازولام دارای پتانسیل وابستگی و اعتیاد است. استفاده طولانی مدت یا استفاده نادرست می تواند منجر به وابستگی جسمی و روانی شود.

● در افراد مبتلا به بیماری های تنفسی با احتیاط مصرف شود، زیرا تریازولام ممکن است باعث افسردگی تنفسی شود، به ویژه هنگامی که با سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی ترکیب شود.

● هنگام تجویز تریازولام برای بیماران مسن احتیاط توصیه می شود، زیرا ممکن است نسبت به اثرات آن حساس تر باشند و خطر سقوط را افزایش دهند.

● بیماران با سابقه سوء مصرف مواد یا اعتیاد باید در طول درمان با تریازولام به دقت تحت نظر باشند.

● تریازولام معمولا در دوران بارداری به دلیل خطرات احتمالی برای جنین در حال رشد توصیه نمی شود.