اطلاعات دارویی نفسیلین

مکانیسم اثر

نفسیلین مانند سایر پنی سیلین ها ، نفسیلین در طول حالت تکثیر فعال در سنتز دیواره سلولی باکتریایی ، یک عمل ضد باکتریایی علیه میکروارگانیسم های حساس به پنی سیلین اعمال می کند. با تشکیل پیوندهای کووالانسی با پروتئین های اتصال به پنی سیلین که نقش مهمی را در فرآیند تعویض نهایی ایفا می کنند ، بیوسنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کند. اتصال به پروتئین های اتصال دهنده پنی سیلین فعالیت های ترانسپپتیداز و کربوکسی پپتیداز اعطا شده توسط این پروتئین ها را مهار می کند و مانع از ایجاد خطوط اتصال می شود.

فارماکودینامیک

فارماکوکینتیک

جذب نفسیلین : پس از تجویز داخل وریدی 500 میلی گرم نافسیلین ، میانگین غلظت پلاسما تقریباً 30 میکروگرم بر میلی لیتر بود. این مقدار پس از 5 دقیقه  از تزریق حاصل شد.
حجم توزیع: گزارش شده است که نافسیلین به طور گسترده در مایعات مختلف بدن از جمله مایعات صفرا ، پلور ، آمنیوتیک و سینوویال توزیع می شود.
اتصال به پروتئین: میزان اتصال نافسیلین به پروتئین های سرم 89.9% ± 1.5 است که عمدتا به آلبومین متصل می شود.
متابولیسم: متابولیسم کبدی کمتر از 30% از تجزیه زیستی(بایو ترانسفورماسیون) اکثر پنی سیلین ها را تشکیل می دهد.
مسیر حذف: نافسیلین در درجه اول توسط راههای غیر کلیوی از جمله غیرفعال شدن کبدی و دفع در صفرا حذف می شود.
نیمه عمر: نيمه عمر سرمي نفسيلين سرم از راه داخل وريدي از 33 تا 61 دقيقه در طول 3 مطالعه جداگانه اندازه گيري شد.

موارد مصرف نفسیلین

آنتی بیوتیک ها

عفونتهای حساس به نفسیلین
اندوکاردیت استافیلوکوکی
بورسیت سپتیک

مقدار مصرف نفسیلین

عفونتهای حساس 500 میلی گرم IV / IM q4-6hr
عفونت های شدید1 گرم IV / IM q4hr
اندوکاردیت استافیلوکوکی2 گرم IV q4hr به مدت 4-6 هفته؛ ممکن است طولانی تر باشد و اگر التهاب پروستات وجود داشته باشد ، ریفامپین و جنتامایسین را اضافه می کنند
بورسیت سپتیک2 گرم IV q4hr

موارد منع مصرف

سابقه واکنش حساس (آنافیلاکسی) به هر پنی سیلین
محلول های حاوی دکستروز در بیماران با حساسیت شناخته شده به محصولات ذرت یا ذرت

عوارض جانبی نفسیلین

ازدیاد حساسیت , کولیت سودو ممبران , نفریت , هایپوکالمی , نوتروپنی

1-10٪
ازدیاد حساسیت
 نوتروپنی
نفریت بینابینی
هیپوکالمی احتمالی
<1٪
سمیت عصبی (دوزهای زیاد)
کولیت سودوممبران
فلبیت

تداخلات دارویی

پرازی کوانتل , رانولازین , آکسیتینیب , وندتانیب , پانوبینوستات , لومفانترین , روفلومیلاست , دوراویرین , کاریپرازین , کوبیمتینیب , نالوکسگول , داینوژست/استرادیل والرات , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , دمکلوسیکلین , ایکسازومیب , جفیتینیب , فوستاماتینیب , سوفوسبوویر و ولپاتاسویر , ابماسیکلیب , آپرمیلاست , بداکیلین , لوماکافتور / ایواکافتور , گلاسدگیب , واکسن حصبه (تیفوئید) , الباسویر/گرازوپرویر , واکسن کلرا , تزاکافتور/ایواکافتور , الگزاکافتور/ تزاکافتور و ایواکافتور , کانابیدیول , رولاپیتانت , وکسلوتور , آواپریتینیب , نتوپیتانت , کپماتینیب , اماداساکلین

لورالی تینیب ، رگوفافنیب

هشدارها

در طی درمان طولانی مدت سیستم های کلیوی ، کبدی ، هماتولوژیک را ارزیابی کنید.

نکات قابل توصیه

-سابقه واکنش حساس (آنافیلاکسی) به هر پنی سیلین
محلول های حاوی دکستروز در بیماران با حساسیت شناخته شده به محصولات ذرت یا ذرت

مصرف در بارداری

گروه B

مصرف در شیردهی

شیردهی: در شیر مادر دفع می شود. مصرف با احتیاط

دارو های مشابه

اگزاسیلین