اطلاعات دارویی کولیستین

مکانیسم اثر

کلیستین عامل فعال سطحی است که به  غشای سلولی باکتری نفوذ و آن را نابود میکند. کلیستین پلی کاتیونی است و دارای مولکول های هیدروفوب و لیپوفیل است. با غشای سیتوپلاسمی باکتریایی برهمکنش دارد و نفوذ پذیری آن را تغییر می دهد. این اثر  باکتری کش است.
همچنین شواهدی وجود دارد که پلی میکسین ها به سلول وارد شده و اجزای سیتوپلاسمی، به ویژه ریبوزوم ها را رسوب می دهند.

فارماکودینامیک

با توسعه داروهای کمتر سمی مانند پنی سیلین های طیف گسترده و سفالوسپورین ها، استفاده پلی میکسین تزریقی ، به جز برای درمان عفونت های ریه مقاوم به چندین دارو در بیماران مبتلا به سیستیک فیبروزیس به میزان زیادی کاهش یافته بود. با این حال اخیرا با ظهور باکتری های گرم منفی مقاوم در برابر چندین دارو، مانند پسودوموناس آئروژینوزا و آسینتوباکتر بومانی ، و عدم وجود داروهای ضد میکروبی جدید، منجر به استفاده مجدد از پلی میکسین ها شده است.

فارماکوکینتیک

نیمه عمر

عملکرد عادی کلیه : 2-3 ساعت

کلیرانس کراتینین کمتر از 20 میلی لیتر در دقیقه: 10-20 ساعت

حداکثر غلظت پلاسمایی

وریدی: 10 دقیقه

زمان: 2 ساعت (عضلانی)

غلظت: 5-7.5 میکروگرم در میلی لیتر (عضلانی)؛ وریدی بالاتر

اتصال به پروتئین: 50٪

متابولیسم: کلستین سدیم هیدرولیز می شود

متابولیت ها: کلستین (فعال)

دفع: ادرار

قابلیت دیالیز: ناشناخته

موارد مصرف کولیستین

برای درمان عفونت حاد یا مزمن ناشی از رده های حساس باسیل های گرم منفی مخصوصا پسودوموناس آئروژینوزا

مقدار مصرف کولیستین

بزرگسالان

عفونت های مستعد

2.5-5 میلی گرم/کیلوگرم/روز منقسم در هر 6-12 ساعت وریدی/عضلانی، بیش از 5 میلی گرم/کیلوگرم/روز نشود

کودکان

زیر 12 سال: ایمنی و کارایی تعیین نشده است.

موارد منع مصرف

حساسیت شدید

عوارض جانبی کولیستین

سرگیجه , پاراستزی , مور مور شدن

مور مور شدن اندام های انتهایی و زبان

تداخلات دارویی

باسیتراسین , آمفوتریسین بی , سوکسینیل کولین , سیس آتراکوریوم , وکرونیوم , نئومایسین , توکسین انابوتولینوم , سیدوفوویر , اینکوبوتولینوم توکسین آ , پانکرونیوم , راپاکورونیوم , توکسین ریمابوتولینوم , روکورونیوم , توبوکورارین , واکسن زنده وبا , واکسن کلرا

امفوتریسین بی دی اکسی کولات، واکسن وبا،نئومایسین خوراکی

هشدارها

بیش از روزانه 5 میلی گرم/کیلوگرم در عملكرد كلیه نرمال تجویز نكنید

برای عفونت های پروتئوس یا نایسریا کاربرد ندارد (اکثر سویه ها مقاوم هستند)

خطر سمیت کلیوی، سمیت عصبی؛ در صورت افزایش BUN / کراتینین قطع شود

خطر توقف تنفسی در میاستنی گراویس یا بیهوشی همراه یا داروهای مسدود کننده عصبی عضلانی

خطر ابتلا به کولیت پسودوممبرانوس مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل

اثرات خواب آوری ممکن است باعث اختلال در رانندگی و کار با دستگاه شود

نکات قابل توصیه

- داروی کولیستین را طبق دستور پزشک مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز و مدت مصرف خودداری کنید.

- پس از مخلوط كردن كوليستين براي تزريق وريدی شما بايد فورا از دارو استفاده كنيد. برای استفاده بعدی نگهداری نکنید.

- پس از مخلوط كردن پودر كليستين براي تزريق عضلانی، شما مي توانيد مخلوط را در يخچال يا در دماي سرد نگهداري کنید. منجمد نکنید. در عرض 7 روز استفاده کنید.

- کلستین باید به آرامی تزریق شود. تزریق وریدی شما ممکن است 3 تا 5 دقیقه طول بکشد تا کامل شود. در برخی موارد، کلستین در عرض 23 ساعت داده می شود. دستورالعمل دوزهای دکتر خود را با دقت دنبال کنید.

- دوره درمان با این دارو را تکمیل کنید. علائم شما ممکن است قبل از اینکه عفونت کاملا رفع شود، بهبود یابد. حذف دوز ممکن است خطر ابتلا به عفونت دیگری را افزایش دهد که به آنتی بیوتیک ها مقاوم است. کلستین عفونت ویروسی مثل آنفولانزا یا سرماخوردگی را درمان نخواهد کرد.

- اگر به جراحی احتیاج دارید، به جراح بگویید که شما از کولستین استفاده می کنید. ممکن است لازم باشد مصرف دارو برای مدت کوتاهی متوقف شود.

- پودر کلستین را در دمای اتاق خنک ، دور از رطوبت و گرما نگهداری کنید.

- دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از افزایش دوز برای جبران خودداری کنید.

دارو های مشابه

پلی میکسین بی سولفات , فورازولیدون , کلرامفنیکل , فسفومایسین , ریفاکسیمین , پنتامیدین , باسیتراسین , داپتومایسین , آزترئونام , آتوواکوئون , سکنیدازول , بنزیمیدازول