مکانیسم اثر
مکانیسم دقیق عمل ناشناخته است ، اما اعتقاد بر این است که با یک سایت گیرنده اپیوئیدی در CNS تعامل دارد (احتمالاً در سیستم لیمبیک یا با آن ارتباط دارد). اثر آنتاگونیستیک اپیوئیدها ممکن است در اثر مهار رقابتی در گیرنده های اپیوئیدی ایجاد شود ، اما همچنین ممکن است نتیجه مکانیسم های دیگر باشد. تصور می شود که نالبوفین در درجه اول یک آگونیست کاپا است. این همچنین یک ضد درد جزئی آنتاگونیست مو است ، با مقداری اتصال به گیرنده دلتا و حداقل فعالیت آگونیست در گیرنده سیگما.
فارماکودینامیک
نالبوفین ضددرد آگونیست-آنتاگونیست اپیوئیدی مصنوعی از سری فنانترن است. قدرت ضد درد نالبوفین اساساً معادل مورفین بر اساس میلی گرم است. فعالیت آنتاگونیست اپوئید نالبوفین تقریباً یک چهارم نالورفین و 10 برابر پنتازوسین است. نالبوفین به خودی خود دارای فعالیت آنتاگونیست اپیوئیدی قوی در دوزهای برابر یا کمتر از دوز ضد درد آن است.
در صورت تجویز همزمان یا به دنبال ضددردهای اپیوئیدی آگونیست مو (به عنوان مثال ، مرفین ، اکسی مورفون ، فنتانیل) ، نالبوفین ممکن است تا حدی دپرسیون تنفسی ناشی از اپیوئیدها را از ضددرد آگونیست مو، معکوس یا مسدود کند. نالبوفین ممکن است در بیماران وابسته به داروهای اپیوئیدی ، ترک را تسریع کند. در بیمارانی که به طور منظم از داروهای ضد درد مویی استفاده می کنند ، نالبوفین باید با احتیاط مصرف شود.
فارماکوکینتیک
جذب: متوسط فراهمی زیستی مطلق برای دوزهای عضلانی 10 و 20 میلی گرمی به ترتیب 81٪ و 83٪ و به دنبال 10 و 20 میلی گرم نالبوفین زیر جلدی 79٪ و 76٪ بود. مطالعات بالینی نشان می دهد که مدت زمان فعالیت ضد درد دارو می تواند از 3 تا 6 ساعت باشد.
نیمه عمر: نیمه عمر نالبوفین در پلاسما حدود 5 ساعت است.
مقدار مصرف نالبوفین
درد :
بیماران غیروابسته به مواد افیونی: 10-20 میلی گرم / 70 کیلوگرم IV / IM / SC q3-6 ساعت PRN ؛ دوز فردی بیش از 20 میلی گرم نباشد بیماران وابسته به مواد افیونی: یک چهارم مصرف کرده و علائم محرومیت را بررسی کنید بیش از 160 میلی گرم در روز نباشد
مکمل بیهوشی:
3 / 0-3 میلی گرم بر کیلوگرم IV طی 10-15 دقیقه و سپس 0.25-0.5 میلی گرم / کیلوگرم PRN
عوارض جانبی نالبوفین
تداخلات دارویی
هشدارها
مصرف همزمان با بنزودیازپین ها یا سایر داروهای مهارکننده CNS ، از جمله الکل ، ممکن است منجر به آرام بخشی عمیق ، دپرسیون تنفسی ، کما و مرگ شود .
تجویز همزمان برای استفاده در بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است. دوزها و مدت زمان را به حداقل مورد نیاز محدود کنید. و بیماران را از نظر علائم و نشانه های دپرسیون تنفسی و آرام بخشی دنبال کنید
به بیماران دستور دهید هنگام مصرف مورفین به دلیل خطر آرام بخشی مضاعف و دپرسیون تنفسی ، از نوشیدنی های الکلی استفاده نکنند و از محصولات دارویی حاوی الکل استفاده نکنند.
نکات قابل توصیه
موارد سندرم سروتونین ، یک بیماری بالقوه تهدید کننده زندگی ، گزارش شده با مصرف همزمان داروهای سروتونرژیک. این ممکن است در محدوده دوز توصیه شده رخ دهد. شروع علائم به طور کلی طی چند ساعت تا چند روز پس از استفاده همزمان اتفاق می افتد ، اما ممکن است دیرتر از آن اتفاق بیفتد. در صورت مشکوک بودن به سندرم سروتونین ، فوراً درمان را قطع کنید.
درمان ممکن است باعث افت فشار خون شدید از جمله افت فشار خون ارتوستاتیک و سنکوپ در بیماران سرپایی شود. در بیمارانی که توانایی حفظ فشار خون آنها قبلاً با کاهش حجم خون یا تجویز همزمان برخی از داروهای ضد افسردگی CNS (به عنوان مثال ، فنوتیازین ها یا بیهوشی های عمومی) به خطر افتاده است ، خطر افزایش می یابد. بیماران را برای مشاهده علائم افت فشار خون پس از شروع یا تیتراسیون دوز کنترل کنید. در بیماران مبتلا به شوک گردش خون ، درمان ممکن است باعث گشاد شدن عروق شود که می تواند برون ده قلب و فشار خون را بیشتر کاهش دهد. از درمان در بیماران با شوک گردش خون جلوگیری کنید.
در بیماران با انسداد دستگاه گوارش شناخته شده یا مشکوک ، از جمله ایلئوس فلج کننده ، منع مصرف دارد. ممکن است باعث اسپاسم اسفنکتر Oddi شود. مواد اپیوئیدی ممکن است باعث افزایش آمیلاز سرم شود. بیماران مبتلا به بیماری مجاری صفراوی ، از جمله پانکراتیت حاد را از نظر بدتر شدن علائم کنترل کنید.
درمان ممکن است دفعات تشنج را در بیماران مبتلا به اختلالات تشنج و سایر شرایط بالینی مرتبط با تشنج افزایش دهد.
از استفاده از داروهای ضد درد مخلوط آگونیست / آنتاگونیست (به عنوان مثال ، پنتازوسین ، نالبوفین و بوتورفانول) یا آگونیست جزئی (به عنوان مثال ، بوپرنورفین) در بیمارانی که داروی ضد درد کامل آگونیست اپیوئید دریافت می کنند ، خودداری کنید. داروهای ضد درد مخلوط آگونیست / آنتاگونیست و آگونیست جزئی ممکن است اثر ضد درد را کاهش داده و یا علائم ترک را تسریع کنند. هنگام قطع درمان در بیمار وابسته جسمی، دوز دارو به تدریج کاهش می یابد. در این بیماران به طور ناگهانی درمان را قطع نکنید.
به بیماران هشدار دهید که رانندگی نکنند و ماشین آلات خطرناکی را اداره نکنند ، مگر اینکه در برابر اثرات دارو تحمل کنند و بدانند که چگونه در برابر دارو واکنش نشان می دهند.
در حالی که افسردگی تنفسی جدی ، تهدید کننده زندگی یا کشنده می تواند در هر زمان از درمان رخ دهد ، در هنگام شروع درمان یا به دنبال افزایش دوز ، بیشترین خطر وجود دارد. بیماران را از نظر دپرسیوهن تنفسی از نزدیک تحت نظر بگیرید ، به ویژه در 24 تا 72 ساعت اول از شروع درمان با افزایش دوز و به دنبال آن. بلع تصادفی حتی یک دوز ، به ویژه توسط کودکان ، می تواند منجر به دپرسیون تنفسی و مرگ ناشی از مصرف بیش از حد مواد اپیوئیدی شود.
مواد اپیوئیدی می توانند باعث اختلالات تنفسی مرتبط با خواب از جمله آپنه خواب مرکزی (CSA) و هیپوکسمی مرتبط با خواب شوند. استفاده از مواد اپیوئیدی خطر CSA را به روشی وابسته به دوز افزایش می دهد. در بیمارانی که مبتلا به CSA هستند ، کاهش دوز مواد اپیوئیدی را با استفاده از بهترین روشها برای کاهش دوز در نظر بگیرید.
مرگ در نوزادانی که در معرض مقادیر بالای مواد اپیوئیدی در شیر مادر هستند رخ داده است زیرا مادران متابولیزه کننده فوق العاده سریع مواد اپیوئیدی بودند.
مصرف در بارداری
استفاده طولانی مدت از مسکن های اپیوئیدی در دوران بارداری برای اهداف پزشکی یا غیرپزشکی می تواند منجر به وابستگی جسمی در نوزاد و سندرم محرومیت اپیوئیدها در نوزاد، کمی بعد از تولد شود. شروع ، مدت زمان و شدت سندرم محرومیت اپیوئیدها در نوزادان بر اساس مواد اپیوئیدی خاص مورد استفاده ، مدت زمان مصرف ، زمان و مقدار آخرین مصرف مادران و میزان حذف دارو توسط نوزاد متغیر است. نوزادان را از نظر علائم سندرم ترک مواد مخدر نوزاد مشاهده کرده و بر این اساس مدیریت کنید.
هنگامی که در حین زایمان تجویز می شود ، برادی کاردی شدید جنین گزارش می شود. نالوکسان ممکن است این اثرات را معکوس کند. اگرچه هیچ گزارشی از برادی کاردی جنین در اوایل بارداری گزارش نشده است ، اما احتمال وقوع آن وجود دارد. دارو باید در بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود ، اگر منفعت بالقوه بیش از خطر برای جنین باشد و اقدامات مناسبی مانند نظارت بر جنین برای شناسایی و مدیریت اثر سو احتمالی بر جنین انجام شود.
پرسش از دکتر داروساز