اطلاعات دارویی آلیسکایرن

مکانیسم اثر

مهار کننده رنین است که مانع تبدیل آنژیوتانسینوژن به آنژیوتانسین I می شود. کاهش آنژیوتانسین I منجر به کاهش آنژیوتانسین IIمی شود که پپتید قوی افزایش دهنده فشارخون است.

فارماکودینامیک

در آزمایشات بالینی کنترل شده با دارونما، فعالیت رنین پلاسمایی (PRA) حدود 50 تا 80 درصد کاهش یافت. این کاهش در PRA وابسته به دوز نبود و با کاهش فشار خون مرتبط نبود.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: ~ 3٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1-3 ساعت

شروع فعالیت: اثر بهینه در عرض 2 هفته به دست می آید.

میانگین AUC و  C maxدارو با غذای چرب  71٪ و 85٪ کاهش میابد.

متابولیسم: CYP3A4

در مطالعات پیش بالینی، P- gp  سیستم خروجی اصلی درگیر در جذب روده ای و دفع صفراوی آلیسکایرن است.

نیمه عمر: 24 ساعت

دفع: ادرار (~ 25٪)

موارد مصرف آلیسکایرن

افزایش فشارخون

مقدار مصرف آلیسکایرن

بزرگسالان

فشار خون

150 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، ممکن است به میزان 300 میلی گرم خوراکی یک بار در روز بر اساس پاسخ و تحمل پذیری افزایش یابد.

کودکان

فشار خون

کمتر از 2 سال: منع مصرف دارد.

2 تا 6 سال: ایمنی و اثربخشی تایید نشده است.

6 تا 17 سال

• زیر 20 کیلوگرم: توصیه نمی شود.
• 20 تا 50 کیلوگرم: دوز شروع 75 میلی گرم خوراکی یک بار در روز است ؛ نباید بیش از 150 میلی گرم خوراکی یک بار در روز شود.
• بالای 50 کیلوگرم: 150 میلی گرم خوراکی یک بار در روز ؛ ممکن است بر اساس پاسخ و تحمل به 300 میلی گرم خوراکی یک بار در روز افزایش یابد.

موارد منع مصرف

کودکان زیر 2 سال , حساسیت شدید , تجویز همزمان با ARB ها یا مهارکننده ACE در بیماران دیابتی

عوارض جانبی آلیسکایرن

اسهال , سرفه , افزایش کراتینین سرم , راش , هایپرکالمی

تداخلات دارویی

آملودیپین+والسارتان , گوانیتیدین , انالاپریل , ایتراکونازول , تیزانیدین , سیکلوسپورین , لوزارتان , لیزینوپریل , فوزینوپریل , کیناپریل , موکسی پریل , اردافیتینیب , والسارتان , کاپتوپریل , پتاسیم فسفات وریدی , پریندوپریل , تراندولاپریل , رامیپریل , اپروسارتان , دیفلونیسال , فنوپروفن , بنازپریل , آزیلسارتان , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , کاناگلیفلوزین , ایربزارتان , اولمزارتان , ساکوبیتریل و والزارتان , یدید پتاسیم , سارسایکلین , لاسمیدیتان

هشدارها

واکنش های حساسیت شدید ( به عنوان مثال واکنش های آنافیلاکتیک و آنژیوادم صورت، اندام های انتهایی، لب ها، زبان، گلوتیس و یا حنجره) در بیماران تحت درمان با آلیسکایرن گزارش شده است و نیاز به بستری و لوله گذاری داشته است؛ درمان و قطع فوری دارو در بیماران با واکنش های آنافیلاکتیک یا آنژیوادم و عدم تجویز مجدد دارو انجام شود.

بیمارانی که عملکرد کلیوی آنها تا حدودی وابسته به فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) است ( مانند بیماران مبتلا به تنگی شریان کلیوی، نارسایی قلبی شدید، انفارکتوس پست میوکارد یا کاهش حجم)، یا بیماران دریافت کننده  ARB، مهار کننده ACE یا داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی (NSAID) از جمله مهارکننده های انتخابی سیکلواکسیژناز-2 (مهار کننده های COX-2 ) ممکن است در معرض خطر ایجاد نارسایی کلیه حاد باشند؛ عملکرد کلیه را به صورت دوره ای بررسی کنید.

افت فشار خون علامتی ممکن است پس از شروع درمان در بیماران با کاهش حجم علامت دار، بیماران با کمبود نمک، یا استفاده همزمان آلیسکایرن و ساير داروهای موثر بر RAAS رخ دهد. کاهش حجم یا نمک باید قبل از تجویز دارو تصحیح شود یا درمان تحت نظارت دقیق پزشکی انجام شود؛ یک پاسخ افت فشارخون گذرا مانعی برای ادامه درمان نیست.

مرور تداخلات دارویی

• سیکلوسپورین یا ایتراکونازول باعث افزایش سطح آلیسکایرن می شوند. از مصرف همزمان اجتناب کنید.
• تجویز همزمان خوراکی آلیسکایرن و فورزماید موجب کاهش مواجهه با فورزماید می شود.
• تجویز همزمان داروهای ضد التهاب غیراستروئیدی (NSAIDs)، از جمله مهار کننده های انتخابی COX-2 با آلیسکایرن، ممکن است منجر به بدتر شدن عملکرد کلیوی، از جمله احتمال نارسایی حاد کلیه شود. اثرات معمولا برگشت پذیر هستند. در بیماران مصرف کننده همزمان آلیسکایرن و NSAID عملکرد کلیه را به طور دوره ای نظارت کنید.

تجویز همزمان با مهارکننده های ACE یا ARB ها         

• استفاده همزمان آلیسکایرن با دیگر داروهای تأثیرگذار بر روی RAAS (به عنوان مثال ACEIs یا ARBs ) با افزایش خطر ابتلا به افت فشار خون، افزایش پتاسیم، و تغییر در عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیه) در مقایسه با تک درمانی همراه است.
• تجویز همزمان 2 داروهای مهارکننده سیستم رنین-آنژیوتانسین هیچ منفعت اضافی تری در مقایسه با تک درمانی ندارد.

  هشدار شدید

  به محض تشخیص بارداری مصرف این دارو قطع شود.تاثیر بر سیستم رنین-آنژیوتانسین می توان موجب الیگوهیدرامنیوس شود که موجب آسیب یا مرگ جنین می گردد.

نکات قابل توصیه

طبق دستورالعمل دقیقا از دارو استفاده کنید.

ممکن است آلیسکایرن را با غذا يا بدون آن مصرف کنيد، اما آن را همیشه به شکل ثابتی مصرف کنید.

در هنگام مصرف آلیسکایرن ممکن است فشار خون بسيار کم شود. اگر دچار استفراغ یا اسهال شدید یا اگر احساس سرگیجه کردید، با پزشک خود صحبت کنید.

فشار خون شما اغلب باید بررسی شود.

ممکن است 2 هفته طول بکشد تا فشار خون شما بهبود یابد. حتی اگر احساس بهبودی دارید مصرف این دارو را ادامه دهید. فشار خون بالا اغلب بدون علامت است. ممکن است لازم باشد از داروهای فشار خون تا آخر عمر استفاده کنید.

در دمای اتاق به دور از گرما و رطوبت، نگهداری شود.

قرص ها را در ظرف اصلی خود همراه با بسته یا قوطی جاذب رطوبت نگه داری کنید.

دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

از مصرف الکل اجتناب کنید.

از مصرف آلیسکایرن با غذاي چرب اجتناب کنيد چون جذب دارو برای بدن سخت تر می شود.

در هنگام مصرف آلیسکایرن از جایگزین های نمک و يا مکمل پتاسيم استفاده نکنيد، مگر اين که پزشک به شما گفته باشد.

به آرامی از موقعیت نشسته یا درازکشیده بلند شوید وگرنه ممکن است احساس سرگیجه کنید.

مصرف در بارداری

گروه N ( طبقه بندی نشده )