اطلاعات دارویی آرتمتر + لومفانترین

مکانیسم اثر

مکانیسم دقیق داروی لومفانترین/ آرتمتر مشخص نیست هرچند اطلاعات موجود از مهار ایجاد بتاهماتین توسط تشکیل کمپلکس با هِمین و مهار سنتز نوکلوئیک اسید و پروتئین حکایت دارد.

فارماکودینامیک

لومفانترین یک شیزنتوسید خونی است که در مرحله اریتروسیتیک پلاسمودیوم فالسیپاروم عمل می کند. مصرف آرتمتر همراه با لومفانترین باعث بهبود اثربخشی دارو می شود. آرتمتر شروع اثر سریع دارد و سریعا نیز از بدن دفع می شود.

 با مصرف داروی ترکیبی , آرتمتر سریعا عمل کرده و باعث کاهش تعداد پارازیت شده و سریعا تسکین ایجاد می شود و در ادامه لومفانترین که نیمه عمر طولانی تری دارد باعث پایین ماندن تعداد پارازیت ها می شود.  

فارماکوکینتیک

جذب داروی لومفانترین/ آرتمتر  توسط غذا افزابش می یابد. در مورد حجم توزیع دارو اطلاعات کافی در دسترس نیست. اتصال پروتئینی دارو 99.7 درصد است و راه دفع دارو نامشخص می باشد.

 نیمه عمر لومفانترین/ آرتمتر حدود 4.5 روز است و شدیدا در کبد متابولیزه می شود. متابولیسم توسط آنزیم های سیتوکروم انجام شده و متابولیت اصلی دزبوتیل لومفانترین می باشد.

موارد مصرف آرتمتر + لومفانترین

درمان مالاریا حاد و غیر پیچیده در اثر پلاسمودیوم فالسیپاروم

مقدار مصرف آرتمتر + لومفانترین

بزرگسالان

وزن 25 تا 35 کیلوگرم : 3 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 3 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 18 قرص).  

وزن بیش از 35 کیلوگرم : 4 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 4 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 24 قرص). 

کودکان بزرگتر از 2 ماه

وزن 5 تا 15 کیلوگرم : 1 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 1 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 6 قرص). 

وزن 15 تا 25 کیلوگرم : 2 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 2 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 12 قرص). 

وزن 25 تا 35 کیلوگرم : 3 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 3 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 18 قرص). 

وزن بیش از 35 کیلوگرم : 4 قرص در ساعت 0 و ساعت 8 روز اول و سپس 4 قرص دو بار در روز دوم و سوم ( مجموعا 24 قرص). 

موارد منع مصرف

ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن , مصرف همزمان با مهارکننده های قوی سیتوکروم

عوارض جانبی آرتمتر + لومفانترین

اختلال خواب , درد , سردرد , سرفه , تهوع , استفراغ , سرگیجه , تپش قلب , تب1 , بی اشتهایی , ضعف , خستگی , درد مفاصل و عضلات , درد شکمی

تداخلات دارویی

مدروکسی پروژسترون , رانولازین , ترفنادین , پروکائین آمید , وندتانیب , دروپریدول , پالونوسترون , هیسترلین , فنی توئین , کاربامازپین , آرسنیک تری اکساید , پیماوانسرین , ومورافنیب , جمتوزومب , اتراویرین , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , نبیوولول , کوبیسیستات , دلاویردین , هالاون

ضد آریتمی های کلاس 1a و 3 : افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
ضد صرع ( کاربامازپین و فنی توئین): احتمال کاهش غلظت آرتمتر و لومفانترین و کاهش اثرات ضد مالاریا
ضد افسردگی های افزاینده فاصله QT : افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
آنتی بیوتیک های افزاینده فاصله QT ( ماکرولیدها, فلوروکینولون ها, ایمیدازول و ضد قارچ های آزولی): افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
کتوکونازول : افزایش غلظت آرتمتر و متابولیت فعال آن و لومفانترین و افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
مفلوکین : کاهش غلظت لومفانترین
کینیدین : افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
کینین: افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
آنتی سایکوزهای افزاینده فاصله QT ( پیموزاید , زیپراسیدون ): افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
آب گریپ فروت : افزایش غلظت لومفانترین و افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
مهارکننده های پروتئاز HIV : کاهش اثرات ضد مالاریا و افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
ضد بارداری های هورمونال : کاهش اثرات ضد بارداری دارو
مهار کننده های ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی : کاهش اثرات ضد مالاریا و افزایش احتمال طولانی شدن فاصله QT
ریفامپین : کاهش غلظت لومفانترین و آرتمتر

هشدارها

• طولانی شدن فاصله QT ممکن است ایجاد شود بنابراین از مصرف داروی لومفانترین/ آرتمتر با سایر داروهای افزاینده فاصله QT باید خودداری شود.از مصرف دارو در بیمارانی که به صورت ژنتیکی مبتلا به افزایش فاصله QT هستند یا سابقه خانوادگی دارند اجتناب شود. در مواردی که بیمار مبتلا به آریتمی علامت دار, برادیکاردی, اختلال شدید قلبی, هایپوکالمی, هایپومنیزیومی است یا در مصرف همزمان داروهای ضد آریتمی کلاس 1aیا 3 , داروهایی که توسط آنزیم سیتوکروم متابولیزه می شوند و روی قلب تاثیر گذارند ( فلکایناید, ضد افسردگی های سه حلقه ای) یا سایر داروهای افزایش دهنده فاصله QT ( ضد سایکوزها, ضد افسردگی ها, ماکرولیدها, فلوروکینولون ها, ضد قارچ های آزولی و سیساپراید) مصرف لومفانترین باید با احتیاط صورت پذیرد.
• در اختلالات کبدی شدید بایستی با احتیاط مصرف شود چراکه اطلاعات کافی در دسترس نیست.
• در اختلالات کلیوی شدید بایستی با احتیاط مصرف شود چراکه اطلاعات کافی در دسترس نیست.
• بایستی دقت شود که این داروی لومفانترین/ آرتمتر تنها در موارد غیر پیچیده و حاد مالاریا مصرف شود چراکه در موارد شدید, پیچیده یا پیشگیری کننده از مالاریا بی اثر است.
• در صورت ابتلای مجدد بیمار به مالاریا بعد از درمان با لومفانترین, برای درمان مجدد باید رژیم دارویی متفاوتی انتخاب شود.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی وعلائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان) 
برخی داروها ممکن است با لومفانترین تداخل کنند بنابراین در صورت مصرف ریفامپین , علف چای, داروهای ضد تشنج مانند فنی توئین و کاربامازپین با پزشک مشورت شود.
در خصوص داروهای ضد مالاریا که قبلا مصرف شده است اطلاعات لازم در اختیار پزشک قرار گیرد.
برای اطمینان از بی خطری دارو, موارد زیر با پزشک مطرح شود : بیماری قلبی, سندرم طولانی بودن فاصلهQTیا سابقه خانوادگی آن, بیماریهای کبد و کلیه, سطح خونی پایین منیزیوم و پتاسیم.
در خصوص مضرات دارو برای جنین اطلاعات کافی در دسترس نیست بنابراین در صورت بارداری مصرف با مشورت پزشک انجام شود.
طی مصرف دارو یک روش جلوگیری از بارداری فیزیکی باید انجام شود چراکه ممکن است روش های هورمونی کارایی لازم را نداشته باشند.
داروی لومفانترین/ آرتمتر با غذا یا شیر مصرف شود. امکان خرد کردن و حل کردن قرص ها وجود دارد.
در صورت استفراغ تا یک ساعت بعد از خوردن دارو , مجدد دارو استفاده شود و در صورت استفراغ مداوم یا عدم امکان بلع, با پزشک مشورت شود.

داروی لومفانترین/ آرتمتر معمولا در 6 دوز و طی یک دوره 3 روزه تجویز می شود که برای حداکثر اثربخشی باید از فراموشی دوز خودداری گردد.
در صورت فراموش کردن یک دوز دارو باید بلافاصله استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو 2 برابر نشود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

پیموزاید , ریفامپین , هیدروکسی کلروکین , کتوکونازول , پریمتامین , کینیدین | کوئینیدین , کلروکین , کینین , زیپراسیدون , پریماکین , مفلوکین