اطلاعات دارویی نافارلین

مانند GnRH ، تجویز اولیه یا متناوب نافارلین باعث ترشح هورمون لوتئین ساز گنادوتروپین ها (LH) و هورمون تحریک کننده فولیکول (FSH) از غده هیپوفیز می شود که به نوبه خود باعث افزایش موقت تولید استرادیول در زنان و تستوسترون در هر دو جنس می شود. با این حال ، با تجویز مداوم روزانه ، نافارلین به طور مداوم گیرنده GnRH را اشغال می کند ، که منجر به down-regulation برگشت پذیر گیرنده های GnRH در غده هیپوفیز و حساسیت زدایی گنادوتروپ های هیپوفیز می شود.
این امر باعث کاهش چشمگیر و پایدار تولید LH و FSH می شود. کاهش تولید و ترشح گنادوتروپین باعث کاهش قابل توجه برگشت پذیر سنتز استرادیول ، پروژسترون و تستوسترون توسط تخمدان ها یا بیضه ها می شود. ایمپلنت های اندومتریوتیک مانند آندومتر طبیعی ، گیرنده های استروژن دارند. استروژن رشد آندومتر را تحریک می کند. استفاده از نافارلین باعث عدم تخمک گذاری و آمنوره می شود و غلظت سرمی استرادیول را در محدوده بعد از یائسگی کاهش می دهد ، که باعث آتروفی ایمپلنت های اندومتریوتیک می شود. با این حال ، نافارلین پاتوفیزیولوژی زمینه ای آندومتریوز را از بین نمی برد. در كودكان با بلوغ مركز زودرس كه نافارلین دریافت می كنند ، غلظت LH سرم ، تستوسترون و استرادیول به سطح قبل از بلوغ برمی گردند. این منجر به سرکوب خصوصیات جنسی ثانویه و کاهش رشد خطی و بلوغ اسکلتی می شود.
پس از قطع مصرف نافارلین ، اثرات دارو معکوس می شود ، به این معنی که غلظت FSH و LH معمولاً به سطح قبل از بازگشت باز می گردند.

نافارلین یک آنالوگ آگونیستیک قوی هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) است. با شروع تجویز ، نافارلین ترشح گنادوتروپین های هیپوفیز ، هورمون لوتئین ساز (LH) و هورمون تحریک کننده فولیکول (FSH) را تحریک می کند و در نتیجه باعث افزایش موقت استروئیدوژنز غدد جنسی می شود. دوزهای مکرر اثر تحریکی را بر غده هیپوفیز از بین می برد. تجویز روزانه دو بار منجر به کاهش ترشح استروئیدهای غدد جنسی در حدود 4 هفته می شود.
در نتیجه ، بافتها و عملکردهایی که برای نگهداری آنها به استروئیدهای غدد جنسی بستگی دارند ، آرام می شوند. پس از قطع درمان با نافرلین ، عملکرد هیپوفیز و تخمدان عادی شده و غلظت سرمی استرادیول به سطح قبل از درمان افزایش می یابد. عود آندومتریوز پس از قطع هر روش درمانی هورمونی ، یا جراحی که تخمدان ها و / یا رحم را دست نخورده باقی می گذارد ، مکرر است.

جذب: پس از تجویز داخل بینی به سرعت در گردش خون سیستمیک جذب می شود. فراهمی زیستی از دوز 400 میکروگرم به طور متوسط 2.8 ((دامنه 1.2 تا 6.6). پس از تجویز خوراکی جذب نمی شود.
اتصال به پروتئین: تقریباً 80٪
متابولیسم: هیدرولیز آنزیمی.
نیمه عمر: 3 ساعت

آندومتریوز 1 اسپری (200 میکروگرم / اسپری) در یک سوراخ بینی هر روز صبح، 1 اسپری در سوراخ بینی دیگر عصرها (کل 400 میکروگرم در روز)
در روزهای 2-4 چرخه قاعدگی (2 اسپری در روز)اگر بعد از 2 ماه هنوز قاعدگی دارید ، ممکن است به 800 میکروگرم در روز افزایش یابد: دو بار در روز 1 اسپری در هر سوراخ بینی حداکثر مدت درمان: 6 ماه

ممکن است باعث افزایش turn over استخوان و کاهش محتوای مواد معدنی استخوان شود.
کیست تخمدان ممکن است در 2 ماه اول درمان ایجاد شود و بیشتر در زنان مبتلا به بیماری تخمدان پلی کیستیک رخ می دهد.
موارد آپوپلکسی هیپوفیز گزارش شده است.
در بیماران با فاکتورهای خطرناک برای کاهش تراکم مواد معدنی استخوان احتیاط کنید.
دوزهای نامنظم یا ناقص روزانه ممکن است منجر به تحریک محور هیپوفیز - غدد جنسی شود.
در ماه اول درمان ، ممکن است در ابتدا علائم بلوغ مانند خونریزی واژینال یا بزرگ شدن پستان وجود داشته باشد. چنین تغییراتی باید به زودی پس از ماه اول برطرف شود. اگر چنین تصحیحی در دو ماه اول درمان اتفاق نیفتد ، این ممکن است به دلیل عدم انطباق یا وجود زودرس جنسی مستقل از گنادوتروپین باشد. اگر هر دو احتمال حذف شود ، دوز مصرفی به 1800 میکروگرم در روز افزایش می یابد و به صورت 600 میکروگرم 3 بار در روز تجویز می شود.
بیماران مبتلا به رینیت همزمان باید برای استفاده از ضد احتقان موضعی بینی با پزشک خود مشورت کنند. در صورت استفاده از ضد احتقان موضعی بینی در طول درمان ، حداقل تا 2 ساعت پس از انجام درمان نباید از داروی ضد احتقان بینی استفاده شود. در صورت امکان از عطسه در حین یا بلافاصله بعد از درمان باید اجتناب شود ، زیرا ممکن است جذب دارو را مختل کند.
تشنج گزارش شده در بیمارانی که آگونیست GnRH دریافت می کنند. گزارشات با آگونیست های GnRH شامل بیمارانی است که سابقه تشنج ، صرع ، اختلالات عروقی مغزی ، ناهنجاری های سیستم عصبی مرکزی یا تومورها و بیمارانی که داروهای همزمان دارند و با تشنج مانند بوپروپیون و SSRI همراه بوده اند ؛ تشنج در بیماران در صورت عدم وجود هر یک از شرایط ذکر شده گزارش شده است.
حوادث روانپزشکی گزارش شده در بیمارانی که از آگونیست های GnRH استفاده می کنند. گزارش های بازاریابی پس از استفاده با این دسته از داروها شامل علائم ناتوانی عاطفی ، مانند گریه ، تحریک پذیری ، بی حوصلگی ، عصبانیت و پرخاشگری است.

در بارداری استفاده نکنید. خطرات موجود بیش از فواید بالقوه است. گزینه های ایمن تری وجود دارد.