اطلاعات دارویی تروپیسترون

مکانیسم اثر

تروپیسترون به طور رقابتی به گیرنده های سروتونین 5HT3 محیطی روی عصب واگ در دستگاه گوارش و همچنین در سیستم عصبی مرکزی متصل میشود و آنرا بلاک می کند. در نتیجه تحوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی و پرتو درمانی را متوقف می کند.

فارماکودینامیک

در دسترس نیست.

فارماکوکینتیک

جذب: جذب تروپیسترون از دستگاه گوارش سریع و تقریبا کامل است. به دلیل اثر عبور اول کبدی فراهمی زیستی دوز 5 میلی گرم خوراکی این دارو حدود 60 درصد است. حداکثر غلظت پلاسمایی دارو بعد از 3 ساعت بدست می آید.
حجم توزیع: 400-600 لیتر
پروتئین باندینگ: 71 درصد به پروتئین پلاسمایی با یک روش غیر اختصاصی
متابولیسم: متابولیسم تروپیسترون از طریق هیدروکسیلاسون روی موقعیت 5 و6 و 7 حلقه ایندول صورت می گیرد. و به دنبال آن با کونژوگه شدن به فرم گلوکورونیده با سولفاته در آید و از ادرار یا صفرا دفع می شود. اثر متابولیت ها روی رسپتور 5HT3 سروتونین به خوبی کاهش یافته است و روی فعالیت فارماکولوژیکی دارو تاثیری ندارد.
حذف: حدود 8 درصد از دارو به صورت دست نخورده و 70 درصد به صورت متابولیت از طریق ادرار دفع می شود. 15 درصد هم از طریق مدفوع دفع می شود.
نیمه عمر: 5.7h
کلیرنس: 1800ml/min

موارد مصرف تروپیسترون

تهوع , استفراغ , تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی , تهوع و استفراغ ناشی از تابش اشعه , تهوع و استفراغ بعد از جراحی

مقدار مصرف تروپیسترون

کپسول 5 میلی گرم
آمپول 5mg/5ml و 2mg/2ml
پیشگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی:
روز اول یک دوز 5 میلیگرم آمپول به صورت iv بلافاصله قبل از شیمی درمانی تجویز شود و از روز دوم تا ششم روزانه یک کپسول 5 میلی گرم مصرف شود. کپسول را صبح استفاده کنید و سپس تا یک ساعت چیزی نخورید. 
آمپول در 100cc محلول نرمال سالین 0.9 درصد یا رینگر یا مانیتول 10 درصد رقیق شود. محلول رقیق شده می تواند حداکثر 24 ساعت در دمای 2 تا 8 درجه نگهداری شود.
پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ پس از جراحی:
قبل از بیهوشی 2 میلی گرم به صورت slow iv (حداقل طی 30 ثانیه)

موارد منع مصرف

حساسیت به دارو , تجویز همزمان با آپومورفین

عوارض جانبی تروپیسترون

یبوست , سردرد , گیجی , برادی کاردی , واکنشهای پوستی , افزایش آنزیم های کبدی در خون , برونکو اسپاسم , افت فشارخون , عوارض اکستراپیرامیدال

تداخلات دارویی

پروکائین آمید , اینداپامید , آسیکلویر(آسیکلوویر) , آلپرازولام , آلوپورینول , آمانتادین , آملودیپین , آمی تریپتیلین , میرتازاپین , ریفامپیسین , ونلافاکسین , کلومیپرامین , اس سیتالوپرام , زولمی تریپتان , آسپرین , پروکائین , سرترالین , سلژیلین , سیتالوپرام , فلوکستین , لیتیم کربنات , وارفارین , تریمی پرامین , دسیپرامین , دولوکستین , دوکسپین , ریزاتریپتان , سایمتیدین , آمیکاسین , آکاربوز , افلوکساسین , ایمی پرامین , پاروکستین , ترامادول , بوپروپیون + نالترکسون

هشدارها

حسلسیت متقاطع با آنتاگونیست های انتخابی 5HT3 رخ می دهد.
سندروم سروتونین با آنتا گونیست های 5HT3 گزارش شده است به خصوص در مصرف همزمان با داروهای سروتوژنیک مثل SSRIها. SNRIها. مهارکننده های MAO . لیتیوم . ترامادول . متیلن بلو و میرتازاپین
ممکن است باعث طولانی شدن موج QT شود.
در بیماران با اختلال در ریتم قلب و بیماران مصرف کننده داروهای آنتی آریتمی و بتا آدنرژیک با احتیاط مصرف شود.

نکات قابل توصیه

در بیماران با فشار خون بالا کنترل نشده نباید بیش از 10 میلی کپگرم در روز استفاده شود.
در هنگام رانندگی و کار با ماشین آلات عارضه گیجی دارو در نظر گرفته شود.
در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد نگهداری شود.

مصرف در بارداری

تاکنون به اثبات نرسیده است.

مصرف در شیردهی

تروپیسترون در شیر رت ترشح شده است . هنوز مشخص نشده است که در شیر انسان هم ترشح می شود یا نه در نتیجه نباید در دوران شیردهی مصرف شود.

دارو های مشابه

اندانسترون , گرانیسترون , پالونوسترون , دولاسترون

برچسب ها