اطلاعات دارویی تیبولون

فعالیت داروی تیبولون به دلیل عملکرد متابولیت های آن در بافت های مختلف است. پس از مصرف ، تیبولون به سرعت به سه متابولیت اصلی تبدیل می شود: 3آلفا و 3بتا هیدروکسی تیبولون اثرات استروژنی و ایزومر دلتا4 اثر پروژسترونی و آندروژنی دارد. اثرات انتخابی تیبولون به دلیل متابولیسم ، تنظیم آنزیم ها و فعالیت گیرنده ها در بافت های مختلف بدن متفاوت است. 
اثرات محافظ استخوان به دلیل فعال شدن گیرنده استرادیول رخ می دهد ، در حالی که گیرنده های پروژسترون و آندروژن در این فرآیند دخیل نیستند. 
در رحم ، فعالیت پروژستروژنیک متابولیت دلتا4 و اثر بر آنزیم های غیرفعال کننده استروژن از تحریک استروژن جلوگیری می کند.غده پستاني در مدل هاي حيوانات مورد استفاده تحريك نشده است. نشان داده شده است که تیبولون فعالیتهای استروژنی را در چندین نوع بافت تنظیم می کند از طریق اثر گذاری روی در دسترس بودن ترکیبات استروژنی برای گیرنده استرادیول به روش انتخابی.
علاوه بر این ، تیبولون با جلوگیری از تکثیر بافت سینه و تحریک آپوپتوز سلولی ، هموستاز سلولی را در پستان تنظیم می کند.تیبولون آندومتر را تحریک نمیکند به دلیل فعالیت متابولیت پروژسترونی بسیار پایدار آن.متابولیت های استروژنی تیبولون تأثیر مستقیم و مطلوبی بر روی سیستم قلبی عروقی دارند و در مدل های حیوانی ، عوارض جانبی نداشته است.
سطح متابولیت های تیبولون و تغییر فعالیت های هورمونی با توجه به نوع بافت متفاوت است. در بافت آندومتر ایزومر دلتا4 به عنوان یک پروژسترون عمل می کند ، اما در مغز و کبد ، اثرات آندروژنی دارد.

تیبولون از پوکی استخوان جلوگیری کرده و برای درمان علائم پس از یائسگی استفاده می شود همچنین آندومتر را تحریک نمی کند و ریسک بدخیمی ایجاد نمی کند.به طور معمول داروهایی که برای درمان علائم یائسگی استفاده می شود مانند استروژن ها اثرات تکثیر کننده روی آندومتر دارد و ریسک سرطان رحم را افزایش می دهد. تغییرات روی استخوان و مغز و بافت واژن به دلیل اثرات استروژنی تیبولون می باشد البته باید توجه داشت که این اثر استروژنی در رحم تاثیری نمی گذارد. تیبولون رفتار متفاوتی نسبت به ترکیبات استروژن-پروژسترونی روی پستان نشان می دهد. بنابراین ، تیبولون می تواند به عنوان یک تنظیم کننده انتخابی فعالیت استروژن شناخته شود.
نشان داده شده است که تیبولون یک عامل موثر در درمان علائم مرتبط با یائسگی است. یک کارآزمایی 16 هفته ای در 1189 زن ، تأثیر تیبولون 2.5 میلی گرم یک بار در روز بر علائم یائسگی را بررسی کرد. زنان تحت درمان با تیبولون از ابتدا در علائم یائسگی مانند بیخوابی اضطراب گرگرفتگی و تعریق بهبودی نشان دادند. 

جذب:
تیبولون پس از تجویز خوراکی به طور گسترده و سریع جذب می شود. این دارو متابولیسم گسترده ای را تجربه می کند. بیشتر از 80٪ از دوز رادیواکتیو از بدن به عنوان متابولیت دفع می شود که منجر می شود غلظت پلاسمایی تیبولون بسیار کم باشد. غلظت پلاسمایی متابولیتها در طی 30 دقیقه ظاهر می شود و در طی 1-1.5 ساعت به اوج می رسد. به نظر نمی رسد که مواد غذایی در جذب این دارو تأثیرگذار باشند.
متابولیسم:
تیبولون به طور عمده در کبد متابولیزه می شود. ایزوآنزیم سیتوکروم P450 در هیدروکسیلاسیون تیبولون نقش دارد. 
تیبولون به سرعت به 3 متابولیت تبدیل می شود: 3آلفا و 3بتا هیدروکسی تیبولون اثرات استروژنی و ایزومر دلتا4 اثر پروژسترونی و آندروژنی دارد. متابولیت های 3 هیدروکسی در گردش خون وجود دارند ، که عمدتا به شکل سولفاته و غیرفعال هستند.
حذف:
از طریق ادرار و مدفوع به صورت فرم سولفاته دفع می شود. (بیشتر مدفوع)
نیمه عمر:
45 ساعت
کلیرنس:
حذف تیبولون وابسته به عملکرد کلیه نیست.

استئوپورزیس , اندومتریوز , علائم بعد از یائسگی

روزی یک قرص میل شود.

بارداری , شیردهی , نارسایی کبدی , خونریزی غیر طبیعی واژینال , حساسیت به دارو , پورفیری , سرطان رحم , سابقه ترومبوآمبولی , آنتی ترومبین یا اختلالات ترومبوفیلیک شناخته شده , بدخیمی شناخته شده یا مشکوک در سینه یا اندام های تناسلی , سرطان سینه

آکنه , افزایش وزن , خونریزی واژینال , درد شکمی , حساسیت سینه ها به لمس , افزایش رشد موها , خارش واژن

پروتامین سولفات , دالتپارین , کاربامازپین , پنتوباربیتال , هگزوباربیتال , ریفامپیسین , تینزاپارین

-برای درمان علائم یائسگی ، تیبولون فقط باید برای علائمی آغاز شود که بر کیفیت زندگی تأثیر منفی بگذارد. در همه موارد ، ارزیابی دقیق خطرات و مزایا حداقل سالانه باید انجام شود و تیبولون فقط تا زمانی که منافعت دارو بیشتر از ریسک باشد ادامه می یابد.
برای هر بیمار باید با توجه به فاكتورهای ریسك فردی از نظر پاسخ به درمان ، عوارض و مرگ و میر ، سرطان و سکته مغزی با دقت مورد بررسی قرار گیرد.
شواهد مربوط به خطرات مرتبط با HRT یا تیبولون در درمان یائسگی زودرس محدود است. با این حال به دلیل پایین بودن سطح خطر در زنان جوان ، ریسک بنفیت (risk benefit) برای این زنان ممکن است مطلوب تر از زنان مسن باشد.

در جای خشک و خنک نگداری شود و در معرض گرمای مستقیم و نور قرار ندهید.

ممنوع است

تیبولون در بارداری منع مصرف دارد. در صورت وقوع بارداری در حین درمان مصرف دارو باید سریعا قطع شود.

تیبولون در مادران شیرده منع مصرف دارد.

علائم بعد از یائسگی پیشگیری از پوکی استخوان پس از یائسگی